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# Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)

Médicaments oraux qui freinent la dégradation des hormones intestinales (incrétines): plus d'insuline après les repas. Doux, neutres sur le poids.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Inhibiteurs de l'enzyme dipeptidyl peptidase-4. Utilisés dans le diabète de type 2, généralement en association à la metformine.

## Mécanisme d'action

La DPP-4 est une sérine protéase présente à la surface des cellules et dans le plasma, qui inactive le GLP-1 et le GIP en quelques minutes en retirant deux acides aminés de leur extrémité N-terminale. Les gliptines la bloquent: les concentrations d'incrétines actives augmentent après les repas; la libération d'insuline augmente et le glucagon baisse, de façon glucose-dépendante dans les deux cas.

Cible: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP4, CD26)

## L'essentiel

- Faible risque d'hypoglycémie et pas de variation de poids; baisse modeste de la glycémie.
- Des pancréatites aiguës ont été rapportées; les arthralgies sévères et la pemphigoïde bulleuse font l'objet de mises en garde de classe.
- La saxagliptine a augmenté les hospitalisations pour insuffisance cardiaque dans un grand essai.
- La plupart sont éliminées par le rein et nécessitent une adaptation; la linagliptine est excrétée surtout dans la bile et les selles.
- Ne pas associer à un agoniste du GLP-1: ils agissent sur le même axe.

## Médicaments de cette classe

- [**Sitagliptine** Le premier inhibiteur de la DPP-4: comprimé oral qui protège les incrétines de l'organisme, avec un faible risque… Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sitagliptine/)
- [**Linagliptine** Inhibiteur de la DPP-4 éliminé surtout par la bile: aucune adaptation rénale n'est nécessaire. Faible risque… Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/linagliptine/)
- [**Saxagliptine** Inhibiteur de la DPP-4 métabolisé par le CYP3A4. Il a augmenté les hospitalisations pour insuffisance cardiaque dans… Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/saxagliptine/)
- [**Vildagliptine** Inhibiteur de la DPP-4 utilisé en Europe et ailleurs, mais pas aux États-Unis. Il se lie à l'enzyme de façon covalente… Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/vildagliptine/)
- [**Alogliptine** Inhibiteur oral de la DPP-4 (gliptine) du diabète de type 2: il garde actives les incrétines intestinales … Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alogliptine/)

## Autres de la classe

- alogliptine

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelles hormones la DPP-4 inactive-t-elle?

Les incrétines GLP-1 et GIP, en retirant les deux premiers acides aminés de leur extrémité N-terminale.

## Quelle gliptine ne nécessite aucune adaptation rénale, et pourquoi?

La linagliptine, car elle est éliminée surtout sous forme inchangée par la bile et les selles plutôt que par les urines.

## Pourquoi les inhibiteurs de la DPP-4 sont-ils neutres sur le poids alors que les agonistes du GLP-1 font maigrir?

Ils ne font qu'élever les incrétines de l'organisme à des concentrations physiologiques, trop faibles pour beaucoup ralentir l'estomac ou réduire l'appétit.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58e23b30-451c-f451-e063-6394a90a35a7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR](https://www.rcsb.org/structure/1X70) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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