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# Inhibiteurs de la PDE4

Anti-inflammatoires oraux qui bloquent la PDE4 des cellules immunitaires; le roflumilast réduit les exacerbations de la BPCO sévère avec bronchite chronique.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

La phosphodiestérase 4 est la principale enzyme qui dégrade l'AMP cyclique dans les neutrophiles, les macrophages, les lymphocytes T et les cellules épithéliales. Les inhibiteurs sélectifs de la PDE4 y augmentent l'AMP cyclique et calment l'inflammation sans être bronchodilatateurs. Le roflumilast (oral) est utilisé dans la BPCO sévère avec bronchite chronique et exacerbations fréquentes; l'aprémilast (psoriasis, rhumatisme psoriasique) et le crisaborole et le roflumilast topiques (peau) appartiennent à la même famille. Les effets digestifs, la perte de poids, l'insomnie et les troubles de l'humeur limitent leur utilisation.

## Mécanisme d'action

En bloquant la PDE4, ces médicaments maintiennent l'AMP cyclique élevé dans les cellules inflammatoires. La protéine kinase A réduit alors la libération de cytokines comme le TNF-alpha, le recrutement des neutrophiles et la production de médiateurs liés au mucus. L'effet est lent et anti-inflammatoire; le tonus du muscle bronchique change à peine. La PDE4 du centre du vomissement explique les nausées.

Cible: Phosphodiestérase 4 (PDE4B et PDE4D)

## L'essentiel

- Le roflumilast n'est pas un bronchodilatateur et ne traite jamais un bronchospasme aigu.
- Indication: BPCO sévère avec bronchite chronique et antécédents d'exacerbations, en complément des bronchodilatateurs.
- Effets indésirables: diarrhée, nausées, perte de poids, insomnie, céphalées; événements psychiatriques, dont un risque suicidaire.
- Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère; les inducteurs puissants des CYP le rendent inefficace.

## Médicaments de cette classe

- [**Roflumilast** Inhibiteur oral de la PDE4 qui réduit les exacerbations de la BPCO sévère avec bronchite chronique; ce n'est pas un… Phosphodiestérase 4 (PDE4B, PDE4D)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/roflumilast/)
- [**Aprémilast** Inhibiteur oral de la PDE4 qui calme les cellules immunitaires: rhumatisme psoriasique, psoriasis en plaques et… Phosphodiestérase 4 (spécifique de l'AMPc)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/apremilast/)

## Autres de la classe

- Aprémilast
- Crisaborole (topique)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quel second messager augmente dans les cellules inflammatoires lorsque la PDE4 est bloquée?

L'AMP cyclique.

## Quels patients atteints de BPCO sont candidats au roflumilast?

BPCO sévère avec bronchite chronique et exacerbations fréquentes malgré les bronchodilatateurs.

## Que faut-il surveiller concernant le poids et l'humeur pendant un traitement par roflumilast?

Une perte de poids et une dépression, une insomnie ou des idées suicidaires nouvelles ou aggravées.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - ROFLUMILAST tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa81c1b-f63d-4e61-8bfa-9d42d92043c7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Roflumilast: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611034.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).

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