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# Inhibiteurs de mTOR

Bloquent mTOR, interrupteur central de la croissance cellulaire: contre le rejet de greffe, certains cancers et de rares maladies pulmonaires et tumorales.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

La rapamycine (sirolimus) et son dérivé l'évérolimus. Le sirolimus prévient le rejet de greffe rénale et traite la lymphangioléiomyomatose; l'évérolimus est utilisé en transplantation et dans des cancers comme le cancer du sein avancé, le cancer du rein et les tumeurs neuroendocrines.

## Mécanisme d'action

Comme le tacrolimus, ces médicaments se lient à FKBP12 dans la cellule, mais le complexe n'agit pas sur la calcineurine. Il se lie à mTOR et l'inhibe; mTOR est une kinase qui relie les signaux des facteurs de croissance et des cytokines (comme l'IL-2) à la progression du cycle cellulaire et à la synthèse protéique. Les lymphocytes T et les cellules tumorales s'arrêtent avant d'entrer en phase S.

Cible: Kinase mTOR (mTORC1), atteinte par l'intermédiaire de FKBP12

## L'essentiel

- Ils se lient à FKBP12 comme le tacrolimus, mais inhibent mTOR, pas la calcineurine.
- L'hyperlipidémie (cholestérol et triglycérides) est très fréquente.
- Ils altèrent la cicatrisation et provoquent lymphocèle, ulcérations buccales et œdèmes.
- Ils provoquent une protéinurie et, associés aux inhibiteurs de la calcineurine, augmentent le risque de microangiopathie thrombotique.
- La pneumopathie interstitielle est un effet grave reconnu.

## Médicaments de cette classe

- [**Sirolimus** Médicament de la greffe (rapamycine) qui bloque mTOR dans les lymphocytes T. Élève le cholestérol, freine la… mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/)
- [**Évérolimus** Inhibiteur oral de mTOR dérivé de la rapamycine, pour certains cancers du sein, du rein et neuroendocriniens. Risques… mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12](https://durgical.com/fr/pharmacologie/everolimus/)

## Autres de la classe

- temsirolimus

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Le sirolimus et le tacrolimus se lient tous deux à FKBP12. En quoi leurs cibles diffèrent-elles?

Le complexe tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurine; le complexe sirolimus-FKBP12 épargne la calcineurine et inhibe mTOR.

## Pourquoi le sirolimus est-il souvent différé ou évité juste après la chirurgie chez certains transplantés?

Il altère la cicatrisation et provoque lymphocèle et désunion de la plaie.

## Quelle anomalie biologique est particulièrement fréquente sous inhibiteurs de mTOR?

L'élévation du cholestérol et des triglycérides.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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