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# Inhibiteurs de PI3K

Inhibiteurs de kinase oraux de la voie PI3K-AKT: alpélisib (PI3Kα) pour le cancer du sein muté PIK3CA, idélalisib (PI3Kδ) pour les cancers B.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Les phosphoinositide 3-kinases (PI3K) relaient les signaux des récepteurs de facteurs de croissance et du récepteur des lymphocytes B vers AKT et mTOR, favorisant la croissance et la survie. L'isoforme détermine l'usage: la PI3Kα (gène PIK3CA) est souvent mutée dans le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs; la PI3Kδ est exprimée surtout dans les leucocytes et soutient les lymphocytes B malins.

## Mécanisme d'action

Ils entrent en compétition avec l'ATP dans le site kinase de la sous-unité catalytique de PI3K: le PIP3 n'est pas formé et la signalisation AKT-mTOR diminue. L'alpélisib est sélectif de PI3Kα; l'idélalisib de PI3Kδ, ce qui réduit aussi la signalisation du récepteur des lymphocytes B et des chimiokines (CXCR4, CXCR5) ainsi que la domiciliation des lymphocytes B dans les ganglions et la moelle.

Cible: Sous-unités catalytiques des phosphoinositide 3-kinases (PI3Kα, PI3Kδ)

## L'essentiel

- Alpélisib: l'hyperglycémie est l'effet caractéristique (la PI3Kα relaie aussi la signalisation de l'insuline); également éruption cutanée et diarrhée.
- Idélalisib: mises en garde encadrées pour hépatotoxicité, diarrhée sévère ou colite, pneumopathie inflammatoire, infections et perforation intestinale.
- L'alpélisib est associé au fulvestrant dans le cancer du sein avancé muté PIK3CA, RH positif, HER2 négatif.
- Tous deux sont métabolisés par le CYP3A; l'idélalisib inhibe aussi le CYP3A et augmente les concentrations de ses substrats.

## Médicaments de cette classe

- [**Alpélisib** Inhibiteur oral de PI3Kα, avec le fulvestrant dans le cancer du sein muté PIK3CA, et dans les hypercroissances liées à… PI3Kα, sous-unité catalytique p110α de la phosphoinositide 3-kinase](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alpelisib/)
- [**Idélalisib** Inhibiteur oral de PI3Kδ (LLC en rechute, avec rituximab). Mises en garde: foie, diarrhée sévère ou colite… PI3Kδ, sous-unité catalytique p110δ de la phosphoinositide 3-kinase (leucocytes)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/idelalisib/)

## Autres de la classe

- copanlisib
- duvélisib
- inavolisib

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi l'alpélisib augmente-t-il la glycémie?

Parce que la PI3Kα fait partie de la voie de signalisation de l'insuline dans le foie, le muscle et le tissu adipeux.

## Quelle isoforme de PI3K l'idélalisib cible-t-il, et dans quelles cellules est-elle exprimée?

La PI3Kδ, exprimée surtout dans les leucocytes, y compris les lymphocytes B normaux et malins.

## Pouvez-vous citer trois toxicités de l'idélalisib faisant l'objet d'une mise en garde encadrée?

Trois parmi: hépatotoxicité, diarrhée sévère ou colite, pneumopathie inflammatoire, infections graves, perforation intestinale.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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