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# Inhibiteurs des topo-isomérases

Anticancéreux qui piègent les enzymes qui coupent et ressoudent l'ADN. L'ADN coupé reste ouvert et devient des cassures qui tuent les cellules en division.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Inhibiteurs de la topo-isomérase I (camptothécines: irinotécan, topotécan) et de la topo-isomérase II (épipodophyllotoxines: étoposide). Les anthracyclines empoisonnent aussi la topo-isomérase II mais sont classées parmi les antibiotiques antitumoraux.

## Mécanisme d'action

Les topo-isomérases relâchent la torsion de l'ADN pendant la réplication en le coupant puis en le ressoudant. Les camptothécines se lient au complexe topo-isomérase I–ADN et empêchent la refermeture de la coupure simple brin; l'étoposide fait de même avec la topo-isomérase II et sa coupure double brin. Lorsque la fourche de réplication rencontre ces complexes piégés, des cassures double brin permanentes se forment et la cellule entre en apoptose.

Cible: ADN topo-isomérase I ou II

## L'essentiel

- Topo-isomérase I: irinotécan et topotécan. Topo-isomérase II: étoposide (et les anthracyclines).
- Irinotécan: diarrhée cholinergique précoce (répond à l'atropine) et diarrhée tardive sévère; le risque de neutropénie augmente avec les variants UGT1A1*28 ou *6.
- Étoposide: myélosuppression, hypotension si la perfusion est trop rapide, et leucémie secondaire.
- Topotécan: la myélosuppression sévère est la toxicité principale.

## Médicaments de cette classe

- [**Étoposide** Dérivé végétal qui piège la topo-isomérase II sur l'ADN coupé. Pour les cancers du testicule et bronchique à petites… ADN topo-isomérase IIα](https://durgical.com/fr/pharmacologie/etoposide/)
- [**Irinotécan** Prodrogue de camptothécine pour le cancer colorectal. Son métabolite actif SN-38 piège la topo-isomérase I; risques … ADN topo-isomérase I](https://durgical.com/fr/pharmacologie/irinotecan/)
- [**Topotécan** Camptothécine qui piège la topo-isomérase I: cancers de l'ovaire et bronchique à petites cellules en rechute, cancer… ADN topo-isomérase I](https://durgical.com/fr/pharmacologie/topotecan/)

## Autres de la classe

- téniposide
- bélotécan

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelle topo-isomérase l'irinotécan et le topotécan inhibent-ils, et laquelle l'étoposide inhibe-t-il?

Irinotécan et topotécan: topo-isomérase I. Étoposide: topo-isomérase II.

## Pourquoi les poisons des topo-isomérases sont-ils plus toxiques pour les cellules en division?

Les complexes enzyme–ADN piégés deviennent des cassures double brin permanentes lorsque la fourche de réplication les atteint.

## Quel variant génétique augmente le risque de neutropénie sévère sous irinotécan?

Les allèles UGT1A1 à fonction réduite (*28 ou *6), qui ralentissent l'inactivation du SN-38.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe870629-104d-4d67-a7c6-f53bc588121e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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