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# Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)

Médicaments qui se logent dans une poche de la transcriptase inverse du VIH-1, loin du site actif, et déforment l'enzyme pour qu'elle cesse de copier le virus.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Inhibiteurs allostériques de la transcriptase inverse du VIH-1: éfavirenz, névirapine, rilpivirine et doravirine. Ils ne nécessitent aucune activation intracellulaire et sont inactifs sur le VIH-2. En raison de la hausse des résistances, l'OMS ne les privilégie plus en première ligne.

## Mécanisme d'action

Ils se lient à une poche hydrophobe de la sous-unité p66 de la transcriptase inverse, près du site catalytique mais en dehors. Le changement de conformation ralentit l'enzyme de façon non compétitive. Comme la poche est propre au VIH-1, une seule mutation (par exemple K103N) peut suffire à perdre les molécules anciennes.

Cible: Poche allostérique de la transcriptase inverse du VIH-1

## L'essentiel

- Faible barrière génétique: une seule mutation peut entraîner une résistance croisée entre l'éfavirenz et la névirapine.
- Éfavirenz: symptômes neurologiques (vertiges, rêves intenses, insomnie) et psychiatriques; inducteur du CYP3A et du CYP2B6.
- Névirapine: hépatotoxicité et éruption cutanée sévères (Stevens-Johnson), surtout les premières semaines.
- La rilpivirine a besoin de l'acidité gastrique; les inhibiteurs de la pompe à protons sont contre-indiqués.
- Ils ne sont pas actifs sur le VIH-2.

## Médicaments de cette classe

- [**Éfavirenz** INNTI en une prise par jour, longtemps utilisé en première ligne. Effets typiques: vertiges, rêves intenses et… Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/efavirenz/)
- [**Névirapine** INNTI ancien et peu coûteux. Il peut provoquer une hépatite et des réactions cutanées sévères les premières semaines… Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nevirapine/)
- [**Rilpivirine** INNTI de deuxième génération. Il n'est absorbé qu'avec de la nourriture et l'acidité gastrique; il existe aussi une… Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/rilpivirine/)
- [**Doravirine** INNTI plus récent: pris avec ou sans nourriture, indépendant de l'acidité gastrique, avec moins d'effets… Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/doravirine/)
- [**Étravirine** Un INNTI de deuxième génération qui reste actif contre de nombreuses souches de VIH résistantes à l'éfavirenz ou à la… Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/etravirine/)

## Autres de la classe

- Étravirine

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## En quoi le site de liaison d'un INNTI diffère-t-il de celui d'un INTI?

L'INTI entre dans le site actif comme un faux nucléotide; l'INNTI se lie à une poche allostérique voisine et déforme l'enzyme, sans besoin de phosphorylation.

## Pourquoi les INNTI sont-ils inutiles contre le VIH-2?

La poche allostérique à laquelle ils se lient est propre à la transcriptase inverse du VIH-1.

## Que signifie une faible barrière génétique pour les INNTI anciens?

Qu'une seule mutation virale (comme K103N) suffit à faire perdre l'activité, souvent pour l'ensemble des molécules anciennes de la classe.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-non-nucleosidiques-de-la-transcriptase-inverse/