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# Médicaments de l'hyperactivité vésicale

Médicaments qui calment une vessie hyperactive: les antimuscariniques bloquent la contraction du détrusor, les agonistes bêta-3 le relâchent au remplissage.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

L'hyperactivité vésicale associe une urgence mictionnelle, habituellement avec pollakiurie, nycturie et parfois incontinence par urgence. Deux groupes de médicaments sont utilisés: les antimuscariniques (oxybutynine, toltérodine, solifénacine, darifénacine, fésotérodine, trospium) et les agonistes adrénergiques bêta-3 (mirabégron, vibégron).

## Mécanisme d'action

L'acétylcholine libérée par les nerfs parasympathiques contracte le détrusor via les récepteurs M3 (et M2). Les antimuscariniques bloquent ces récepteurs: ils abaissent la pression vésicale, augmentent la capacité et réduisent les contractions impérieuses. Le mirabégron stimule les récepteurs adrénergiques bêta-3 du détrusor, le relâche pendant la phase de remplissage et augmente la capacité sans effets anticholinergiques.

Cible: Récepteur muscarinique M3 (antimuscariniques); récepteur adrénergique bêta-3 (mirabégron)

## L'essentiel

- Les antimuscariniques sont contre-indiqués en cas de rétention urinaire, de rétention gastrique et de glaucome à angle étroit non contrôlé.
- La sécheresse buccale est le motif le plus fréquent d'arrêt des antimuscariniques; viennent ensuite la constipation et la vision floue.
- La confusion et la somnolence posent un problème particulier chez la personne âgée; le trospium (quaternaire) et la solifénacine et la darifénacine, à préférence M3, semblent entraîner moins d'effets cérébraux.
- L'oxybutynine est la plus ancienne et a le plus d'effets indésirables anticholinergiques; les formes cutanées en provoquent moins.
- Le mirabégron peut augmenter la pression artérielle et inhibe le CYP2D6, ce qui augmente les concentrations de médicaments comme le métoprolol; il n'a pas d'effets anticholinergiques.

## Médicaments de cette classe

- [**Oxybutynine** Le plus ancien antimuscarinique de la vessie hyperactive et neurogène. Efficace, mais souvent source de bouche sèche… Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical](https://durgical.com/fr/pharmacologie/oxybutynine/)
- [**Solifénacine** Un antimuscarinique en une prise par jour pour la vessie hyperactive, avec une certaine préférence pour les récepteurs… Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical](https://durgical.com/fr/pharmacologie/solifenacine/)
- [**Toltérodine** Un antimuscarinique de la vessie hyperactive dont le métabolite actif est formé par le CYP2D6: la génétique et les… Récepteurs muscariniques de la vessie (M3)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolterodine/)
- [**Mirabégron** Un agoniste bêta-3 adrénergique qui relâche la vessie pendant le remplissage. Il évite les effets anticholinergiques… Récepteur bêta-3 adrénergique](https://durgical.com/fr/pharmacologie/mirabegron/)
- [**Trospium** Antimuscarinique quaternaire pour l'hyperactivité vésicale. Il pénètre à peine dans le cerveau et est éliminé par les… Récepteurs muscariniques M3 (et M2) de la vessie (antagoniste)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/trospium/)

## Autres de la classe

- Trospium (quaternaire, éliminé par le rein)
- Darifénacine
- Fésotérodine (promédicament du métabolite actif de la toltérodine)
- Vibégron (agoniste bêta-3)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelles sont les trois situations qui contre-indiquent les antimuscariniques dans l'hyperactivité vésicale?

La rétention urinaire, la rétention gastrique et le glaucome à angle étroit non contrôlé.

## Quel médicament de l'hyperactivité vésicale agit sur les récepteurs bêta-3 plutôt que sur les récepteurs muscariniques?

Le mirabégron.

## Quel est le motif le plus fréquent d'arrêt d'un antimuscarinique?

La sécheresse buccale.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=G04BD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [DailyMed - MIRABEGRON tablet, film coated, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e597023d-6dcc-4d9e-8ce0-2d28a5d862f3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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