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# Modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM)

Imitent les œstrogènes dans certains tissus et les bloquent ailleurs: traitent le cancer du sein, préviennent la perte osseuse ou déclenchent l'ovulation.

Mis à jour 1 nov 2026

## De quoi s'agit-il

Ligands du récepteur des œstrogènes dont l'effet dépend du tissu. Le tamoxifène bloque les œstrogènes dans le sein et sert dans le cancer du sein; le raloxifène protège l'os et réduit le risque de cancer du sein; le clomifène bloque le rétrocontrôle œstrogénique dans l'hypothalamus et sert à induire l'ovulation.

## Mécanisme d'action

Tous les SERM se lient au récepteur des œstrogènes. La conformation que prend le récepteur avec chaque médicament décide des coactivateurs ou corépresseurs qu'il recrute, et ceux-ci diffèrent selon les tissus. Il en résulte un agoniste dans un organe et un antagoniste dans un autre: le tamoxifène bloque le sein mais stimule l'endomètre et l'os, le raloxifène stimule l'os mais pas l'endomètre, et le clomifène bloque l'hypothalamus, qui libère alors plus de GnRH.

Cible: Récepteur des œstrogènes (REα, gène ESR1)

## L'essentiel

- Tamoxifène: antagoniste mammaire, agoniste endométrial, d'où un risque accru de cancer de l'endomètre.
- Raloxifène: agoniste osseux sans stimulation de l'endomètre; utilisé dans l'ostéoporose post-ménopausique.
- Tous augmentent le risque de maladie thromboembolique veineuse.
- Le clomifène bloque le rétrocontrôle œstrogénique dans l'hypothalamus: plus de GnRH, de FSH et de LH, et ovulation.
- Les bouffées de chaleur sont fréquentes, car le cerveau interprète le médicament comme un manque d'œstrogènes.

## Médicaments de cette classe

- [**Tamoxifène** Comprimé contre le cancer du sein: bloque les œstrogènes dans le sein, les imite dans l'utérus et l'os. Risque accru… Récepteur des œstrogènes alpha (REα)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tamoxifene/)
- [**Raloxifène** Comprimé contre l'ostéoporose après la ménopause: imite les œstrogènes sur l'os, pas sur l'utérus. Moins de cancer du… Récepteur des œstrogènes alpha (REα)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/raloxifene/)
- [**Clomifène** Un comprimé qui fait croire au cerveau que les œstrogènes sont bas: il libère plus d'hormones qui font ovuler… Récepteur des œstrogènes alpha (REα)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/clomifene/)
- [**Ospémifène** SERM oral à effet œstrogénique sur le vagin. Dyspareunie et sécheresse vaginale après la ménopause; risque de… Récepteur des œstrogènes (ERα)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ospemifene/)

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Comment un même médicament peut-il être agoniste œstrogénique sur l'os et antagoniste sur le sein?

Le médicament modifie la conformation du récepteur, et chaque tissu a son propre mélange de coactivateurs et de corépresseurs: le même complexe récepteur-médicament active des gènes dans un tissu et les éteint dans un autre.

## Quel effet indésirable grave est commun au tamoxifène et au raloxifène?

La maladie thromboembolique veineuse: thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire.

## Pourquoi le tamoxifène augmente-t-il le risque de cancer de l'endomètre, et pas le raloxifène?

Le tamoxifène agit comme agoniste œstrogénique partiel sur l'endomètre, alors que le raloxifène ne le stimule pas.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5a22ae27-1c55-487b-8e93-8ef1cec87065) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/modulateurs-selectifs-des-recepteurs-des-strogenes/