[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-protease-du-vih/) › Cobicistat # Cobicistat ## IP? Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP) Potentialisateur sans activité anti-VIH: il bloque l'enzyme hépatique CYP3A4 pour que l'atazanavir ou le darunavir aient des taux plus élevés et durables. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-protease-du-vih/) **Target** Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) **Used for** Potentialisation **Key effects** Nausées · Légère augmentation réversible **Monitor** Créatininémie et analyses d'urine **ATC** V03AX03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)**Cobicistat ⓘ La figure montre le cobicistat lié au site actif du CYP3A4 humain. **Cible en 3D:** Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Structure PDB 9BBB (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BBB) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le cobicistat est un analogue du ritonavir conçu uniquement comme potentialisateur pharmacocinétique (booster). C'est un inhibiteur puissant et sélectif du CYP3A4: il ralentit la dégradation de premier passage et systémique des inhibiteurs de protéase et de certains inhibiteurs d'intégrase qui sont des substrats du CYP3A. Contrairement au ritonavir, il n'a pas d'activité antivirale et n'induit pas les enzymes CYP. Il bloque aussi la sécrétion tubulaire de la créatinine, ce qui élève légèrement la créatininémie sans baisse réelle de la filtration rénale. - Le cobicistat inhibe le CYP3A4 hépatique et intestinal - L'atazanavir ou le darunavir sont dégradés plus lentement - Leurs concentrations restent plus élevées et durent plus longtemps - Il bloque aussi la sécrétion tubulaire de la créatinine ## Indications - Potentialisation de l'atazanavir ou du darunavir dans l'infection par le VIH-1, seul ou en associations à dose fixe (aussi avec l'elvitégravir) [Infection par le VIH et sida →](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Nausées - Légère augmentation réversible de la créatininémie ### Graves (rares, importants) - Ictère (jaunissement de la peau ou des yeux) - Éruption cutanée - Diminution des urines ou problèmes rénaux ## Contre-indications - Hypersensibilité au cobicistat - Médicaments dont les concentrations élevées sont dangereuses et dont l'élimination dépend du CYP3A (vérifiés dans le RCP) - Inducteurs puissants du CYP3A comme le millepertuis ## Interactions principales **Substrats du CYP3A (nombreux médicaments)** Leurs concentrations augmentent; chaque médicament est vérifié avant de commencer **Millepertuis** Diminue le cobicistat et le médicament potentialisé; perte du contrôle du VIH **Contraceptifs hormonaux** Peuvent être moins efficaces; une autre méthode est utilisée **Antiacides, anti-H2 et inhibiteurs de la pompe à protons (avec l'atazanavir)** Diminution de l'absorption de l'atazanavir; les prises sont espacées ## Surveillance - Créatininémie et analyses d'urine (une légère hausse précoce est attendue) - Bilan hépatique et bilirubine - Charge virale du VIH ## Administration et sécurité - Voie orale, au cours d'un repas, en même temps que l'atazanavir ou le darunavir - Non interchangeable avec le ritonavir sans vérifier le schéma ## Grossesse et allaitement Les données humaines sont limitées; l'équipe VIH choisit le schéma pendant la grossesse. ## Soins infirmiers - Établir la liste complète des médicaments, y compris les produits à base de plantes, avant de commencer - Expliquer qu'une légère hausse de la créatinine est possible et qu'elle est contrôlée - Apprendre au patient à signaler un jaunissement de la peau ou des yeux, une éruption ou une baisse des urines - Conseiller une méthode de contraception non hormonale si nécessaire ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale, pris au cours d'un repas en même temps que le médicament potentialisé **Métabolisme** Inhibiteur puissant et sélectif du CYP3A4, non inducteur enzymatique; il inhibe aussi certains transporteurs de médicaments ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: COBI le garde du corps (bodyguard): aucune arme à lui, il bloque seulement le CYP3A4 pour que l'inhibiteur de protéase survive. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Le cobicistat a-t-il une activité contre le VIH? Non. C'est seulement un potentialisateur qui inhibe le CYP3A4. ## Pourquoi la créatininémie peut-elle augmenter sous cobicistat sans atteinte rénale? Il bloque la sécrétion tubulaire de la créatinine, pas la filtration glomérulaire. ## Quelles sont deux différences entre le cobicistat et le ritonavir? Le cobicistat n'a pas d'activité antivirale et n'induit pas les enzymes CYP; il est aussi plus sélectif du CYP3A4. ## Médicaments apparentés - [Ritonavir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ritonavir/) - [Darunavir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/darunavir/) - [Atazanavir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/atazanavir/) ## Maladies liées - [Infection par le VIH et sida](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-protease-du-vih/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Cobicistat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616029.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AX03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Human CYP3A4 bound to an inhibitor](https://www.rcsb.org/structure/9BBB) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/cobicistat/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/cobicistat/