[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) › Crizotinib # Crizotinib ## Inhibiteurs d'ALK et de ROS1? Inhibiteurs d'ALK et de ROS1 ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. ## Grossesse: à éviter? Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par… Le premier inhibiteur d'ALK: un médicament oral pour le cancer du poumon ALK- ou ROS1-positif, qui bloque aussi MET. Surveiller les yeux, le pouls et le foie. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: PF-02341066 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) **Target** Récepteur à activité tyrosine kinase ALK (ainsi que ROS1 et MET) **Key effects** Troubles visuels · Nausées · Modifications du goût **Monitor** Recherche d'ALK ou · Fréquence cardiaque **ATC** L01ED01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Récepteur à activité tyrosine kinase ALK (ainsi que ROS1 et MET)**Crizotinib ⓘ La figure montre le crizotinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'ALK humaine. **Cible en 3D:** Récepteur à activité tyrosine kinase ALK (ainsi que ROS1 et MET). Structure PDB 2XP2 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2XP2) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le crizotinib entre en compétition avec l'ATP dans le domaine kinase d'ALK, de ROS1 et de MET (récepteur du facteur de croissance des hépatocytes). Dans les tumeurs où un réarrangement a fusionné ALK ou ROS1 avec un autre gène, la kinase de fusion est activée en permanence; la bloquer arrête les signaux de croissance et de survie en aval et la tumeur régresse. Il a été développé comme inhibiteur de MET et est devenu le premier médicament approuvé pour les cancers ALK-positifs. - Un réarrangement fusionne ALK ou ROS1: la kinase est toujours activée - Le crizotinib occupe la poche de l'ATP d'ALK, de ROS1 et de MET - Les signaux de croissance et de survie s'arrêtent; la tumeur régresse ## Indications - Cancer bronchique non à petites cellules métastatique ALK-positif ou ROS1-positif. [Cancer du poumon →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) - Lymphome anaplasique à grandes cellules systémique ALK-positif en rechute ou réfractaire chez l'enfant et le jeune adulte. [Lymphome non hodgkinien →](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) - Tumeur myofibroblastique inflammatoire ALK-positive non résécable, en rechute ou réfractaire. ## Effets indésirables ### Fréquents - Troubles visuels: vision floue ou double, sensibilité à la lumière, éclairs, corps flottants - Nausées, vomissements, diarrhée ou constipation - Gonflement des mains et des jambes (œdème) - Modifications du goût, baisse de l'appétit, aphtes - Engourdissement ou fourmillements des mains et des pieds (neuropathie) ### Graves (rares, importants) - Hépatotoxicité - Pneumopathie (pneumopathie interstitielle) - Bradycardie et allongement du QT - Perte de vision sévère ## Contre-indications - Utilisé avec prudence en cas de syndrome du QT long, de fréquence cardiaque lente ou d'insuffisance cardiaque ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse** Augmentent ses concentrations et sa toxicité. **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)** Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec. **Médicaments qui ralentissent le cœur ou allongent l'intervalle QT** Risque additif de bradycardie et d'arythmie. ## Surveillance - Recherche d'ALK ou de ROS1 dans la tumeur avant de commencer - Bilan hépatique avant et pendant le traitement - Fréquence cardiaque, pression artérielle et ECG - Examen ophtalmologique avant et pendant le traitement ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert. - Avec ou sans nourriture; le pamplemousse et son jus sont évités. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - Contrôler le pouls et la pression artérielle à chaque visite; signaler un pouls lent ou irrégulier, des vertiges ou un malaise. - Interroger sur les modifications de la vision et conseiller la prudence au volant jusqu'à ce que le patient sache comment le médicament l'affecte. - Apprendre à signaler une toux, un essoufflement ou de la fièvre, ainsi que des urines foncées ou une douleur de l'hypocondre droit. - Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci. ## Pharmacocinétique **Absorption** Gélules orales, avec ou sans nourriture. **Métabolisme** Foie, principalement CYP3A4/5. ## Moyen mnémotechnique « CRIZotinib, three keys and two eyes » (moyen mnémotechnique anglais: trois clés et deux yeux): il verrouille ALK, ROS1 et MET, et son effet révélateur touche les yeux (éclairs et vision floue). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel test doit être positif avant d'utiliser le crizotinib dans le cancer du poumon? Un réarrangement d'ALK ou de ROS1 dans la tumeur. ## Un patient sous crizotinib voit des éclairs lumineux et des images floues. De quoi s'agit-il? D'un trouble visuel typique du crizotinib; il est signalé et un examen ophtalmologique est organisé. ## Quel signe vital est surveillé de près sous crizotinib, et pourquoi? La fréquence cardiaque, car il peut provoquer une bradycardie (et un allongement du QT). ## Médicaments apparentés - [Alectinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alectinib/) - [Lorlatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/lorlatinib/) ## Maladies liées - [Cancer du poumon](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) - [Lymphome non hodgkinien](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. **Grossesse: à éviter** Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par… [← Retour à la classe: Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Crizotinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); [Crizotinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/crizotinib) (National Cancer Institute, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/crizotinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/crizotinib/