[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Dasatinib # Dasatinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur de BCR-ABL et de SRC de 2e génération pour la LMC et la LAL Ph+, y compris après échec de l'imatinib; connu pour les épanchements pleuraux. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: BMS-354825 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi kinases de la famille SRC **Key effects** Myélosuppression · Rétention hydrique · Diarrhée **Monitor** Numération formule sanguine régulière · Essoufflement **ATC** L01EA02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi kinases de la famille SRC**Dasatinib ⓘ Le cristal montre le dasatinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase ABL humain activé. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1); aussi kinases de la famille SRC. Structure PDB 2GQG (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2GQG) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le dasatinib inhibe BCR-ABL à de très faibles concentrations, ainsi que les kinases de la famille SRC, KIT, EPHA2 et PDGFRβ. Contrairement à l'imatinib, il se lie aux conformations active (ouverte) et inactive d'ABL, ce qui lui permet de surmonter de nombreuses mutations de résistance à l'imatinib; il ne surmonte pas T315I. Le blocage de BCR-ABL arrête la prolifération leucémique et déclenche l'apoptose. - Se lie à ABL sous ses formes active et inactive - Inhibe BCR-ABL, les kinases SRC, KIT et PDGFRβ - Surmonte la plupart des mutations de résistance à l'imatinib (pas T315I) - Les cellules leucémiques cessent de se diviser et meurent ## Indications - Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie: phase chronique nouvellement diagnostiquée, ou toute phase après résistance ou intolérance à l'imatinib. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - Leucémie aiguë lymphoblastique à chromosome Philadelphie (adultes après un autre traitement; enfants avec chimiothérapie). [Leucémie aiguë (LAM et LAL) →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Myélosuppression - Rétention hydrique - Diarrhée, nausées - Céphalées, fatigue - Éruption cutanée - Essoufflement - Douleurs musculosquelettiques ### Graves (rares, importants) - Épanchement pleural (parfois sévère) - Hypertension artérielle pulmonaire - Hémorragies, y compris digestives et cérébrales, avec thrombopénie - Allongement du QT et autres événements cardiaques - Réactions cutanées sévères - Syndrome de lyse tumorale - Hépatotoxicité - Effets sur la croissance et les os chez l'enfant ## Contre-indications - Aucune contre-indication absolue dans le RCP; prudence en cas d'allongement du QT, de risque hémorragique et de maladie pulmonaire ## Interactions principales **Inhibiteurs de la pompe à protons et anti-H2** Réduisent l'absorption du dasatinib; à éviter (les antiacides de courte durée d'action peuvent être utilisés, mais pas en même temps). **Inhibiteurs et inducteurs puissants du CYP3A4** Les inhibiteurs augmentent et les inducteurs diminuent les taux de dasatinib. **Antiplaquettaires et anticoagulants** Risque hémorragique accru, surtout en cas de thrombopénie. ## Surveillance - Numération formule sanguine régulière - Essoufflement, toux ou douleur thoracique (épanchement, hypertension pulmonaire); radiographie thoracique ou échocardiographie en cas de symptômes - Poids et œdèmes - ECG et électrolytes en cas de risque d'allongement du QT - Bilan hépatique - Réponse moléculaire BCR-ABL ## Administration et sécurité - Voie orale, pendant ou en dehors des repas, avalé entier. - Ne pas prendre en même temps que des antiacides; les inhibiteurs de la pompe à protons et les anti-H2 sont évités. - Vérifier le nom: le dasatinib n'est pas interchangeable avec l'imatinib ou le nilotinib. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et l'allaitement est déconseillé. ## Soins infirmiers - Rechercher à chaque visite un essoufflement, une toux, une douleur thoracique et un œdème des jambes; peser le patient. - Vérifier les plaquettes et les neutrophiles; rechercher des saignements ou des ecchymoses. - Revoir la liste des médicaments à la recherche d'antiacides et d'anticoagulants. - Éducation: signaler un essoufflement, un saignement ou de la fièvre; utiliser une contraception et ne pas allaiter. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; l'absorption diminue quand le pH gastrique s'élève (antiacides, anti-H2, inhibiteurs de la pompe à protons); l'alimentation a peu d'effet. **Distribution** Forte liaison aux protéines plasmatiques. **Métabolisme** Hépatique, surtout par le CYP3A4. **Élimination** Surtout dans les selles. **Demi-vie** Courte: environ 3 à 5 heures. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « DaSatinib = Dual SRC + ABL, and Drowns the lungs » (double inhibiteur SRC + ABL, qui « noie » les poumons: épanchement pleural, hypertension pulmonaire). Tenir les antiacides à distance. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Qu'est-ce qui distingue la liaison du dasatinib de celle de l'imatinib? Le dasatinib se lie aux conformations active et inactive d'ABL (et inhibe aussi les kinases SRC). ## Un patient sous dasatinib signale un essoufflement progressif. Quelles deux complications suspecte-t-on? Un épanchement pleural et une hypertension artérielle pulmonaire. ## Pourquoi faut-il éviter l'oméprazole avec le dasatinib? L'élévation du pH gastrique réduit l'absorption du dasatinib. ## Médicaments apparentés - [Imatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/) ## Maladies liées - [Leucémie myéloïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - [Leucémie aiguë (LAM et LAL)](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - DASATINIB tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bffb38c3-f556-492f-a9db-aa417ec0a856) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/