[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-transfert-de-brin-de-l-integrase/) › Dolutégravir # Dolutégravir ## INI? Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI) Inhibiteur de l'intégrase à barrière génétique élevée, base du traitement privilégié par l'OMS pour toutes les populations, y compris les femmes enceintes. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: DTG ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-transfert-de-brin-de-l-integrase/) **Target** Intégrase du VIH (intasome) **Used for** Infection par le VIH-1 **Key effects** Insomnie · Céphalées · Fatigue **Monitor** Charge virale et CD4 · Poids et facteurs métaboliques **ATC** J05AJ03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Intégrase du VIH (intasome)**Dolutégravir ⓘ La figure montre le dolutégravir lié au site actif à deux ions magnésium de l'intasome du VIH-1 (intégrase liée à l'extrémité de l'ADN viral), en cryomicroscopie électronique. **Cible en 3D:** Intégrase du VIH (intasome). Structure PDB 8FN7 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8FN7) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Il se lie aux deux ions magnésium du site actif de l'intégrase lorsque l'enzyme tient l'extrémité de l'ADN viral, et déplace cette extrémité: l'ADN viral ne peut alors pas être inséré dans le chromosome de la cellule. Il se détache très lentement de l'enzyme, ce qui explique sa barrière génétique élevée. - L'intégrase tient l'extrémité de l'ADN viral (intasome) - Le dolutégravir se lie aux deux ions magnésium du site actif - Le transfert de brin est bloqué - L'ADN viral n'est pas intégré au chromosome ## Indications - Infection par le VIH-1, comme traitement privilégié de première et deuxième ligne, en association avec deux INTI [Infection par le VIH et sida →](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Insomnie - Céphalées - Fatigue - Prise de poids lors d'une utilisation prolongée - Légère hausse de la créatinine sans atteinte rénale ### Graves (rares, importants) - Réactions d'hypersensibilité (éruption, fièvre, atteinte d'organes) - Hépatotoxicité, surtout en cas de co-infection par l'hépatite B ou C - Syndrome de reconstitution immunitaire ## Contre-indications - Antécédent d'hypersensibilité au dolutégravir - Utilisation avec le dofétilide ## Interactions principales **Antiacides à l'aluminium ou au magnésium, suppléments de calcium ou de fer** Ils chélatent le médicament et diminuent son absorption: les prises sont espacées **Metformine** Le dolutégravir inhibe OCT2 et MATE1 et augmente la metformine; la glycémie et la tolérance sont surveillées **Rifampicine** Induit l'UGT1A1 et le CYP3A et diminue le dolutégravir: nécessite une adaptation prescrite par l'équipe (co-infection tuberculeuse) **Dofétilide** Augmente le dofétilide avec un risque d'arythmies graves: contre-indiqué ## Surveillance - Charge virale et CD4 - Poids et facteurs métaboliques - Créatinine initiale (s'attendre à une petite hausse stable) - Bilan hépatique en cas de co-infection par une hépatite ## Administration et sécurité - Par voie orale, avec ou sans nourriture; il existe un comprimé dispersible pour l'enfant, non interchangeable avec le comprimé pelliculé - Espacer dans le temps les antiacides, le calcium, le fer et les multivitamines contenant des minéraux, selon la notice - Très utilisé au sein de l'association fixe avec la lamivudine et le ténofovir (TLD) ## Grossesse et allaitement L'OMS le recommande comme traitement privilégié également chez les femmes enceintes et en âge de procréer: des données plus récentes montrent que le risque d'anomalies du tube neural est bien plus faible que ne le suggéraient les premières études. ## Soins infirmiers - S'informer de la prise d'antiacides, de fer, de calcium et de compléments - Chez le diabétique sous metformine, surveiller la glycémie et les symptômes digestifs - En cas de traitement antituberculeux par rifampicine, confirmer l'adaptation du schéma - Renforcer l'observance et le contrôle de la charge virale ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale, avec ou sans nourriture; les cations polyvalents réduisent l'absorption **Métabolisme** Hépatique, surtout par l'UGT1A1 et en partie par le CYP3A **Demi-vie** Permet une prise par jour chez la plupart des patients ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais « DTG: Two magnesiums, Tolerable, Gains weight » (deux magnésiums, bien toléré, prise de poids); et le tenir à distance du fer et des antiacides. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi le dolutégravir augmente-t-il la créatinine sans nuire au rein? Il inhibe le transporteur tubulaire OCT2 qui sécrète la créatinine; la filtration glomérulaire réelle ne change pas. ## Quelle interaction avec un antidiabétique faut-il retenir avec le dolutégravir? Il augmente les taux de metformine en inhibant OCT2 et MATE1. ## Que recommande l'OMS concernant le dolutégravir pendant la grossesse? Elle le recommande comme traitement privilégié pour toutes les populations, y compris les femmes enceintes, car le risque d'anomalies du tube neural s'est révélé bien plus faible qu'initialement suggéré. ## À quoi le dolutégravir se lie-t-il dans le site actif de l'intégrase? Aux deux ions magnésium catalytiques, dans le complexe de l'intégrase avec l'ADN viral. ## Médicaments apparentés - [Bictégravir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bictegravir/) - [Raltégravir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/raltegravir/) - [Cabotégravir](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cabotegravir/) - [Dolutégravir + lamivudine + ténofovir disoproxil (TLD)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dolutegravir-lamivudine-tenofovir-disoproxil/) ## Maladies liées - [Infection par le VIH et sida](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-transfert-de-brin-de-l-integrase/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/dolutegravir/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/dolutegravir/