[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Erlotinib # Erlotinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur réversible de l'EGFR pour le cancer du poumon avec mutation de l'exon 19 ou L858R et le cancer du pancréas; éruption et diarrhée typiques. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR **Used for** Cancer du pancréas avancé **Key effects** Éruption acnéiforme · Diarrhée · Perte d'appétit **Monitor** Recherche de mutation de l'EGFR avant · Toux · Peau **ATC** L01EB02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Domaine tyrosine kinase de l'EGFR**Erlotinib ⓘ Le cristal montre l'erlotinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'EGFR humain. **Cible en 3D:** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR. Structure PDB 1M17 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1M17) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'erlotinib entre en compétition avec l'ATP et inhibe de façon réversible la tyrosine kinase de l'EGFR, si bien que le récepteur ne peut plus s'autophosphoryler et que les signaux de croissance et de survie en aval s'arrêtent. Il se lie aux mutations activatrices fréquentes (délétion de l'exon 19, L858R) plus fortement qu'au récepteur normal, ce qui explique que les tumeurs pulmonaires porteuses de ces mutations répondent le mieux. Les tumeurs échappent surtout par la mutation gardienne T790M. - Entre en compétition avec l'ATP dans la poche kinase de l'EGFR - L'autophosphorylation du récepteur est bloquée - Les signaux de croissance en aval s'arrêtent - Plus efficace dans les tumeurs avec délétion de l'exon 19 ou L858R ## Indications - Cancer bronchique non à petites cellules métastatique avec délétion de l'exon 19 ou mutation L858R de l'exon 21 de l'EGFR. [Cancer du poumon →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) - Cancer du pancréas avancé, avec la gemcitabine. [Cancer du pancréas →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-pancreas/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Éruption acnéiforme - Diarrhée - Perte d'appétit, nausées, vomissements - Fatigue - Toux et essoufflement - Sécheresse oculaire et modifications des cils ### Graves (rares, importants) - Pneumopathie interstitielle - Insuffisance rénale, souvent due à la diarrhée et à la déshydratation - Hépatotoxicité, y compris insuffisance hépatique - Perforation digestive - Réactions cutanées bulleuses et exfoliatives - Ulcération ou perforation cornéenne - AVC et anémie hémolytique microangiopathique dans le cancer du pancréas - Hémorragies avec la warfarine ## Contre-indications - Aucune contre-indication absolue dans le RCP; il n'est pas recommandé avec une chimiothérapie à base de platine ## Interactions principales **Inhibiteurs et inducteurs puissants du CYP3A4** Les inhibiteurs augmentent et les inducteurs diminuent les taux d'erlotinib; à éviter si possible. **Tabagisme** Induit le CYP1A2 et abaisse les taux d'erlotinib; l'arrêt du tabac est encouragé. **Inhibiteurs de la pompe à protons, anti-H2 et antiacides** Élèvent le pH gastrique et réduisent l'absorption; les inhibiteurs de la pompe à protons sont évités, les autres sont décalés dans le temps. **Warfarine** Élévation de l'INR et hémorragies; l'INR est suivi de près. ## Surveillance - Recherche de mutation de l'EGFR avant de commencer - Bilan hépatique et fonction rénale avec électrolytes - Toux, essoufflement ou fièvre nouveaux ou aggravés (pneumopathie) - Peau, yeux et transit intestinal - INR en cas de traitement par warfarine ## Administration et sécurité - Voie orale, à jeun (l'alimentation augmente l'absorption). - Les inhibiteurs de la pompe à protons sont évités; les anti-H2 et les antiacides sont pris à plusieurs heures d'intervalle. - La diarrhée est traitée tôt pour éviter la déshydratation et l'atteinte rénale. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - Rechercher à chaque visite une éruption, une diarrhée, une douleur ou une rougeur oculaire et une toux nouvelle. - Contrôler l'hydratation, la fonction rénale et les électrolytes en cas de diarrhée importante. - Interroger sur le tabagisme et revoir la liste des médicaments à la recherche d'antiacides et de warfarine. - Éducation: soins cutanés doux et protection solaire; signaler un essoufflement brutal, une douleur oculaire ou une diarrhée sévère; utiliser une contraception. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; l'alimentation augmente l'absorption, il est donc pris à jeun; un pH gastrique élevé la diminue. **Distribution** Forte liaison à l'albumine et à l'alpha-1 glycoprotéine acide. **Métabolisme** Hépatique, surtout par le CYP3A4 et en partie par le CYP1A2; le tabagisme (induction du CYP1A2) abaisse ses taux. **Élimination** Surtout dans les selles, sous forme de métabolites. **Demi-vie** Environ un jour et demi. ## Moyen mnémotechnique Inhibiteurs de l'EGFR, moyen mnémotechnique anglais: « Rash, Runs and Resistance »: éruption acnéiforme, diarrhée et mutation d'échappement T790M. Les fumeurs « brûlent » l'erlotinib plus vite (CYP1A2). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelles mutations de l'EGFR prédisent la réponse à l'erlotinib? Les délétions de l'exon 19 et la substitution L858R de l'exon 21. ## Pourquoi les fumeurs ont-ils des taux d'erlotinib plus bas? La fumée de tabac induit le CYP1A2, qui participe au métabolisme de l'erlotinib. ## Quelle mutation de résistance apparaît habituellement après l'erlotinib, et quel médicament la couvre? T790M; l'osimertinib est actif contre elle. ## Médicaments apparentés - [Géfitinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/gefitinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/afatinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/osimertinib/) - [Cétuximab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/cetuximab/) ## Maladies liées - [Cancer du poumon](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) - [Cancer du pancréas](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-pancreas/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/erlotinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/erlotinib/