[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) › Évérolimus # Évérolimus ## Inhibiteurs de mTOR? Inhibiteurs de mTOR Inhibiteur oral de mTOR dérivé de la rapamycine, pour certains cancers du sein, du rein et neuroendocriniens. Risques clés: aphtes, glycémie, pneumopathie. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) **Target** mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12 **Key effects** Ulcérations buccales · Infections · Éruption cutanée **Monitor** Glycémie et bilan lipidique · Symptômes respiratoires **ATC** L04AH02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12**Évérolimus ⓘ Aucune structure humaine avec l'évérolimus n'est disponible. La figure montre la rapamycine (sirolimus), dont dérive l'évérolimus, reliant la FKBP12 humaine et le domaine FRB de mTOR au même site. **Cible en 3D:** mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12. Structure PDB 1FAP (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'évérolimus est un dérivé du sirolimus. Il se lie à FKBP12, et le complexe inhibe mTORC1, le complexe kinase qui stimule la synthèse protéique, la croissance et la prolifération cellulaires et favorise la croissance des vaisseaux tumoraux. La croissance des cellules cancéreuses ralentit; chez les transplantés, la prolifération des lymphocytes T est bloquée. - Se lie à FKBP12 dans la cellule - Le complexe inhibe mTORC1 - La synthèse protéique et la croissance cellulaire diminuent - La croissance tumorale ralentit ## Indications - Cancer du sein avancé à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif, chez la femme ménopausée, avec l'exémestane, après le létrozole ou l'anastrozole [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - Tumeurs neuroendocrines évolutives du pancréas, du tube digestif ou du poumon - Carcinome à cellules rénales avancé après une autre thérapie ciblée - Angiomyolipome rénal et autres tumeurs de la sclérose tubéreuse de Bourneville ## Effets indésirables ### Fréquents - Ulcérations buccales (stomatite) - Infections - Éruption cutanée - Fatigue - Diarrhée et œdèmes - Élévation de la glycémie, du cholestérol et des triglycérides ### Graves (rares, importants) - Pneumopathie non infectieuse - Infections graves, y compris réactivation de l'hépatite B - Angio-œdème, surtout avec les IEC - Insuffisance rénale - Altération de la cicatrisation - Radiosensibilisation sévère et phénomène de rappel (radiation recall) - Toxicité fœtale ## Contre-indications - Hypersensibilité à l'évérolimus ou à d'autres dérivés de la rapamycine ## Interactions principales **Inhibiteurs de la glycoprotéine P et inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, ritonavir) et pamplemousse** Forte augmentation des concentrations d'évérolimus; à éviter. **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)** Diminuent les concentrations d'évérolimus. **IEC** Risque accru d'angio-œdème. **Vaccins vivants** Évités pendant le traitement. ## Surveillance - Glycémie et bilan lipidique - Fonction rénale et protéinurie - Numération formule sanguine - Symptômes respiratoires - Bouche, à la recherche d'une stomatite ## Administration et sécurité - Comprimés ou comprimés pour suspension buvable, à la même heure chaque jour, toujours de la même façon pendant ou en dehors des repas; les deux formes ne sont pas combinées pour une même dose. - Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau, sans être cassés ni écrasés; on porte des gants pour préparer la suspension. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et 8 semaines après la dernière dose. ## Soins infirmiers - Enseigner l'utilisation d'un bain de bouche à la dexaméthasone sans alcool dès le début, selon la prescription, pour prévenir les ulcérations buccales. - Rechercher une toux, un essoufflement ou une douleur thoracique. - Contrôler la glycémie et le bilan lipidique, surtout chez les personnes diabétiques. - Le traitement est suspendu autour d'une chirurgie, car il retarde la cicatrisation. - Apprendre à éviter le pamplemousse et à signaler tout nouveau médicament. ## Pharmacocinétique **Absorption** Pris par voie orale **Métabolisme** Par le CYP3A4; c'est aussi un substrat de la glycoprotéine P **Demi-vie** Environ 30 heures ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « EVERolimus: EVERyday mTOR block for cancers; mouth sores, sugar and lung trouble are EVER present risks » (l'évérolimus bloque mTOR chaque jour contre les cancers; aphtes, sucre et atteinte pulmonaire sont des risques toujours présents). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel lien y a-t-il entre l'évérolimus et le sirolimus? C'est un dérivé du sirolimus (rapamycine) qui agit de la même façon: il se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTOR. ## Quelle mesure simple réduit la stomatite sous évérolimus? Un bain de bouche à la dexaméthasone sans alcool commencé en même temps que le traitement. ## Un patient sous évérolimus présente une toux sèche nouvelle et un essoufflement. Que faut-il suspecter? Une pneumopathie non infectieuse, effet grave reconnu des inhibiteurs de mTOR; elle nécessite une évaluation rapide. ## Médicaments apparentés - [Sirolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/) - [Exémestane](https://durgical.com/fr/pharmacologie/exemestane/) ## Maladies liées - [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Everolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609032.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=01f7b5fb-be0d-4adf-acd2-6899018de966) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/everolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/everolimus/