[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs d'entrée du VIH](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-entree-du-vih/) › Fostemsavir # Fostemsavir ## Inhibiteurs d'entrée du VIH? Inhibiteurs d'entrée du VIH Inhibiteur oral de l'attachement du VIH pour les adultes lourdement prétraités au VIH multirésistant. Sa forme active, le temsavir, se lie à la gp120 virale. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs d'entrée du VIH](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-entree-du-vih/) **Target** Glycoprotéine d'enveloppe gp120 du VIH-1 **Key effects** Nausées **Monitor** Charge virale du VIH · ECG en présence de facteurs **ATC** J05AX29 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◆**Glycoprotéine d'enveloppe gp120 du VIH-1**Fostemsavir ⓘ La figure montre le temsavir (BMS-626529), forme active du fostemsavir, lié au trimère d'enveloppe du VIH-1. **Cible en 3D:** Glycoprotéine d'enveloppe gp120 du VIH-1. Structure PDB 5U7O (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5U7O) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le fostemsavir est une prodrogue phosphate rapidement convertie en temsavir. Le temsavir se lie à la gp120 de l'enveloppe virale, si bien que le virus ne peut pas s'attacher au récepteur CD4 et entrer dans la cellule. La cible étant nouvelle, il reste actif contre les virus résistants aux autres classes. Des polymorphismes naturels de la gp120 peuvent réduire la sensibilité. - Le fostemsavir est converti en temsavir - Le temsavir se lie à la gp120 virale - La gp120 ne peut pas s'attacher au CD4 - Le VIH ne peut pas entrer dans le lymphocyte T ## Indications - Infection par le VIH-1 chez l'adulte lourdement prétraité avec multirésistance, avec d'autres antirétroviraux [Infection par le VIH et sida →](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Nausées ### Graves (rares, importants) - Allongement du QT en cas d'exposition élevée (malaise avec perte de connaissance, rythme cardiaque irrégulier) - Élévation des enzymes hépatiques, surtout en cas d'hépatite B ou C - Syndrome de reconstitution immunitaire ## Contre-indications - Inducteurs puissants du CYP3A comme la rifampicine - Hypersensibilité au fostemsavir ## Interactions principales **Rifampicine et autres inducteurs puissants du CYP3A** Diminuent le temsavir et entraînent un échec thérapeutique; pas d'association **Statines transportées par OATP1B1/3** Le temsavir inhibe ces transporteurs et augmente les concentrations de statines; évitées ou choisies avec soin **Médicaments allongeant le QT** Risque additionnel sur le QT ## Surveillance - Charge virale du VIH - ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT - Enzymes hépatiques, surtout en cas d'hépatite virale ## Administration et sécurité - Voie orale, deux fois par jour, avec ou sans nourriture - Les comprimés sont avalés entiers, sans être coupés, croqués ni écrasés ## Grossesse et allaitement Les données humaines sont limitées; le rapport bénéfice/risque est évalué avec l'équipe VIH. ## Soins infirmiers - Vérifier les antécédents cardiaques et les autres médicaments allongeant le QT - Apprendre au patient à signaler un malaise avec perte de connaissance, des palpitations ou des vertiges - Apprendre au patient à signaler de nouveaux signes d'infection après le début du traitement - Renforcer l'observance: les options sont rares en cas de multirésistance ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimé oral; la nourriture et le pH gastrique ont peu d'effet **Métabolisme** Le temsavir est éliminé par des estérases et le CYP3A4; substrat de la P-gp **Élimination** En partie sous forme inchangée dans les urines; pas d'adaptation en cas de maladie rénale ou hépatique **Demi-vie** Courte, d'où deux prises par jour ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: FOS-TEM-savir: le TEMplate (gabarit) reste bloqué fermé, donc la gp120 ne peut pas serrer la main du CD4. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle est la forme active du fostemsavir? Le temsavir. ## À quelle protéine virale le temsavir se lie-t-il? À la gp120, ce qui empêche l'attachement au CD4. ## Quel antimycobactérien ne doit pas être associé au fostemsavir? La rifampicine, un inducteur puissant du CYP3A. ## Médicaments apparentés - [Maraviroc](https://durgical.com/fr/pharmacologie/maraviroc/) - [Enfuvirtide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/enfuvirtide/) - [Ibalizumab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ibalizumab/) ## Maladies liées - [Infection par le VIH et sida](https://durgical.com/fr/maladies/infection-par-le-vih-et-sida/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs d'entrée du VIH](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-entree-du-vih/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom](https://www.rcsb.org/structure/5U7O) (RCSB Protein Data Bank, 2017); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AX29) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/fostemsavir/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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