[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/degradeurs-selectifs-du-recepteur-des-strogenes/) › Fulvestrant # Fulvestrant ## SERD? Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Anti-œstrogène pur injecté dans la fesse. Il bloque le récepteur des œstrogènes et le fait détruire; cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/degradeurs-selectifs-du-recepteur-des-strogenes/) **Target** Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand **Used for** Le même cancer **Key effects** Douleur au point d'injection · Bouffées de chaleur **Monitor** Douleur · Test de grossesse avant **ATC** L02BA03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand**Fulvestrant ⓘ Aucune structure publique ne montre le fulvestrant dans le récepteur humain des œstrogènes. La figure montre l'élacestrant, un autre SERD, dans la même poche de liaison du ligand de l'ERα humain. **Cible en 3D:** Récepteur des œstrogènes alpha (ERα), domaine de liaison du ligand. Structure PDB 7TE7 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le fulvestrant est un anti-œstrogène stéroïdien qui se lie au récepteur des œstrogènes de façon compétitive et avec une forte affinité. Il bloque la liaison de l'œstrogène, gêne la dimérisation du récepteur et modifie sa conformation, si bien que la cellule le marque pour sa destruction par le protéasome. Avec moins de récepteurs, les gènes dépendants des œstrogènes ne sont plus activés. Contrairement au tamoxifène, il n'a aucun effet de type œstrogénique (agoniste) dans aucun tissu, et il reste efficace dans les tumeurs résistantes au tamoxifène. - Le fulvestrant se lie au récepteur des œstrogènes à la place de l'œstrogène - Le récepteur modifié est dégradé par le protéasome - Les gènes stimulés par les œstrogènes restent éteints: la tumeur cesse de croître ## Indications - Cancer du sein avancé ou métastatique avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée, seul (en première ligne ou après une autre hormonothérapie). [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - Le même cancer, HER2-négatif, en association avec un inhibiteur de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib ou abémaciclib). [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Douleur au point d'injection - Bouffées de chaleur - Nausées, vomissements, constipation, perte d'appétit - Douleurs osseuses, articulaires, dorsales et des membres - Céphalées, fatigue, faiblesse, toux, dyspnée ### Graves (rares, importants) - Sciatique, névralgie et douleur neuropathique dues à une injection près du nerf sciatique - Saignement ou ecchymose au point d'injection chez les personnes ayant un trouble de la coagulation ou sous anticoagulants - Atteinte hépatique (douleur de l'hypocondre droit, peau jaune) - Réactions allergiques sévères ## Contre-indications - Allergie au fulvestrant ou à ses composants ## Interactions principales **Anticoagulants (p. ex. warfarine), thrombopénie ou troubles de la coagulation** Ce n'est pas une interaction médicamenteuse mais un risque: saignement au site intramusculaire; il est utilisé avec prudence. **Dosages immunologiques de l'estradiol** Le fulvestrant ressemble à l'estradiol et peut donner des résultats d'estradiol faussement élevés. ## Surveillance - Douleur, engourdissement ou faiblesse dans le bas du dos ou les jambes après les injections - Bilan hépatique et signes d'atteinte hépatique - Plaquettes et prise d'anticoagulants avant l'injection - Test de grossesse avant de commencer chez les femmes susceptibles d'être enceintes ## Administration et sécurité - Voie intramusculaire uniquement, administré lentement dans le muscle fessier en deux injections, une dans chaque fesse. - On fait attention au site dorsofessier, car le nerf sciatique se trouve en dessous. - Administré par un médecin ou un infirmier en clinique; il se présente en seringues préremplies. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; la grossesse et l'allaitement sont évités pendant le traitement et pendant un an après la dernière dose, et il peut réduire la fertilité. ## Soins infirmiers - Demander avant chaque injection si le patient prend des anticoagulants ou a des troubles hémorragiques. - Apprendre au patient à signaler une douleur, un engourdissement ou une faiblesse des jambes après les injections. - Prévenir le laboratoire avant un dosage de l'estradiol. - Apprendre à signaler une peau jaune, une douleur de l'hypocondre droit ou des mictions douloureuses. ## Pharmacocinétique **Absorption** Injection intramusculaire lente dans les fesses; il est libéré lentement à partir du muscle. **Distribution** Large, surtout en dehors des vaisseaux sanguins; environ 99 % lié aux lipoprotéines plasmatiques. **Métabolisme** Comme les stéroïdes naturels: oxydation, hydroxylation et conjugaison; le CYP3A4 est le seul CYP impliqué, avec une part incertaine. **Élimination** Surtout dans les selles par la bile; presque rien dans les urines. L'exposition augmente en cas d'insuffisance hépatique modérée; la dose est donc ajustée. **Demi-vie** Très longue après injection intramusculaire, environ 40 jours. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « FULvestrant = FULL antagonist » (antagoniste complet): aucun effet agoniste nulle part, et il envoie le récepteur au broyeur (protéasome). Deux injections dans les fesses: attention au nerf sciatique. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## En quoi le fulvestrant diffère-t-il du tamoxifène au niveau du récepteur des œstrogènes? Le fulvestrant est un antagoniste pur qui entraîne la dégradation du récepteur; le tamoxifène est un modulateur ayant des effets agonistes dans certains tissus et qui stabilise le récepteur. ## Quel nerf faut-il éviter lors de l'injection du fulvestrant? Le nerf sciatique, situé sous le site dorsofessier. ## Pourquoi un patient sous fulvestrant peut-il présenter un taux d'estradiol faussement élevé? Le fulvestrant a une structure stéroïdienne semblable à l'estradiol et donne une réaction croisée dans les dosages immunologiques. ## À quel groupe de médicaments le fulvestrant est-il associé dans le cancer du sein avancé HER2-négatif? Les inhibiteurs de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib, abémaciclib). ## Médicaments apparentés - [Tamoxifène](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tamoxifene/) - [Létrozole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/letrozole/) - [Anastrozole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/anastrozole/) ## Maladies liées - [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Dégradeurs sélectifs du récepteur des œstrogènes (SERD)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/degradeurs-selectifs-du-recepteur-des-strogenes/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - FULVESTRANT injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f05b699-c440-42c1-9557-46759a10ab17) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607031.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/fulvestrant/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/fulvestrant/