[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Géfitinib # Géfitinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur réversible de 1re génération de l'EGFR pour le cancer du poumon avec délétion de l'exon 19 ou mutation L858R; éruption et diarrhée typiques. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR **Key effects** Éruption acnéiforme · Diarrhée · Nausées **Monitor** Recherche de mutation de l'EGFR avant · Toux **ATC** L01EB01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Domaine tyrosine kinase de l'EGFR**Géfitinib ⓘ Le cristal montre le géfitinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'EGFR humain. **Cible en 3D:** Domaine tyrosine kinase de l'EGFR. Structure PDB 4WKQ (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4WKQ) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le géfitinib entre en compétition avec l'ATP et inhibe de façon réversible la tyrosine kinase de l'EGFR, bloquant l'autophosphorylation du récepteur et la signalisation en aval. Il se lie aux mutations activatrices (délétion de l'exon 19, L858R) plus fortement qu'au récepteur normal, si bien que les cancers du poumon avec mutation de l'EGFR répondent; la résistance vient habituellement de la mutation T790M. - Entre en compétition avec l'ATP dans la kinase de l'EGFR - L'autophosphorylation est bloquée (de façon réversible) - Les signaux de croissance en aval s'arrêtent - Agit dans les tumeurs avec délétion de l'exon 19 ou L858R ## Indications - Traitement de première ligne du cancer bronchique non à petites cellules métastatique avec délétion de l'exon 19 ou mutation L858R de l'exon 21 de l'EGFR. [Cancer du poumon →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Éruption acnéiforme, sécheresse cutanée - Diarrhée - Nausées, perte d'appétit - Élévation des enzymes hépatiques ### Graves (rares, importants) - Pneumopathie interstitielle - Hépatotoxicité - Perforation digestive - Diarrhée sévère - Kératite et autres atteintes oculaires - Réactions cutanées bulleuses et exfoliatives ## Contre-indications - Aucune contre-indication absolue dans le RCP ## Interactions principales **Inducteurs puissants du CYP3A4** Diminuent les taux de géfitinib. **Inhibiteurs du CYP3A4** Augmentent les taux de géfitinib; le patient est surveillé pour les effets indésirables. **Inhibiteurs de la pompe à protons** Élèvent le pH gastrique et réduisent l'absorption; à éviter si possible. **Warfarine** Hémorragies et élévation de l'INR; l'INR est surveillé. ## Surveillance - Recherche de mutation de l'EGFR avant de commencer - Bilan hépatique périodique - Toux, essoufflement ou fièvre nouveaux - Diarrhée, peau et yeux - INR en cas de traitement par warfarine ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour. - Vérifier soigneusement le nom: les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables. - Les inhibiteurs de la pompe à protons sont évités si possible. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est arrêté. ## Soins infirmiers - Rechercher à chaque visite un essoufflement, une toux et de la fièvre; les symptômes brutaux sont signalés immédiatement. - Vérifier les résultats du bilan hépatique. - Éducation: soins cutanés et protection solaire, signaler une diarrhée sévère ou une douleur oculaire, et utiliser une contraception. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; pendant ou en dehors des repas; un pH gastrique élevé réduit l'absorption. **Distribution** Distribution tissulaire très large. **Métabolisme** Hépatique, surtout par le CYP3A4; le CYP2D6 forme un métabolite, et les métaboliseurs lents du CYP2D6 ont des taux plus élevés. **Élimination** Surtout dans les selles. **Demi-vie** Environ deux jours. ## Moyen mnémotechnique Le géfitinib et l'erlotinib sont les jumeaux de « première génération »: bloqueurs réversibles de l'EGFR, éruption + diarrhée, mis en échec par T790M. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quels patients atteints de cancer du poumon bénéficient du géfitinib? Ceux dont la tumeur porte une délétion de l'exon 19 ou une mutation L858R de l'exon 21 de l'EGFR. ## Quel effet indésirable pulmonaire grave impose l'arrêt du géfitinib? La pneumopathie interstitielle. ## Quel groupe génétique de patients a une exposition plus élevée au géfitinib? Les métaboliseurs lents du CYP2D6. ## Médicaments apparentés - [Erlotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/erlotinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/afatinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/osimertinib/) ## Maladies liées - [Cancer du poumon](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3dd135f0-5db1-4236-9756-04533b66dc9d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/gefitinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/gefitinib/