[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Ibrutinib # Ibrutinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur oral covalent de la BTK qui éteint la signalisation du récepteur B dans la LLC et la maladie de Waldenström; surveiller saignements et FA. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase de Bruton (BTK) **Used for** Macroglobulinémie de Waldenström **Key effects** Diarrhée · Ecchymoses et saignements mineurs · Fatigue **Monitor** Numération formule sanguine · Signes de saignement **ATC** L01EL01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase de Bruton (BTK)**Ibrutinib ⓘ Le cristal montre l'ibrutinib dans le site de l'ATP du domaine kinase de la BTK humaine, à côté de la cystéine 481, le résidu auquel il se lie de façon covalente. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase de Bruton (BTK). Structure PDB 5P9J (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5P9J) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Les cellules B malignes de la LLC et des lymphomes apparentés dépendent des signaux du récepteur des cellules B, qui passent par la tyrosine kinase de Bruton. L'ibrutinib se lie de façon covalente à la cystéine 481 près du site de l'ATP et inactive définitivement la BTK. La signalisation du récepteur des cellules B échoue: les cellules B malignes cessent de proliférer et meurent. - Les signaux du récepteur des cellules B passent par la BTK - L'ibrutinib se lie de façon covalente à la cystéine 481 de la BTK - La BTK est définitivement éteinte - Les cellules B malignes cessent de proliférer et meurent ## Indications - Leucémie lymphoïde chronique et lymphome lymphocytique. [Leucémie lymphoïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-lymphoide-chronique/) - Macroglobulinémie de Waldenström. [MGUS et macroglobulinémie de Waldenström →](https://durgical.com/fr/maladies/mgus-et-macroglobulinemie-de-waldenstrom/) - Maladie chronique du greffon contre l'hôte après échec d'autres traitements systémiques. ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée, nausées - Ecchymoses et saignements mineurs - Douleurs musculosquelettiques - Éruption cutanée - Fatigue, fièvre - Neutropénie, thrombopénie, anémie ### Graves (rares, importants) - Hémorragies majeures - Fibrillation atriale et autres arythmies - Hypertension artérielle - Infections graves ## Contre-indications - Aucune contre-indication absolue; prudence avec les anticoagulants, les troubles de l'hémostase, les arythmies et l'insuffisance hépatique sévère ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A (azolés, clarithromycine, pamplemousse, orange amère)** Augmentent les taux d'ibrutinib et sa toxicité. **Inducteurs du CYP3A (rifampicine, millepertuis)** Diminuent ses taux; à éviter. **Anticoagulants et antiplaquettaires** S'ajoutent au risque hémorragique. **Chirurgie** Habituellement suspendu plusieurs jours avant et après une chirurgie en raison du risque hémorragique. ## Surveillance - Numération formule sanguine - Rythme du pouls et pression artérielle; ECG en cas de palpitations - Signes de saignement - Signes d'infection ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour. - Vérifier soigneusement le nom: les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables. - Le pamplemousse et l'orange amère sont évités; une bonne hydratation est encouragée. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; les femmes et les hommes ayant une partenaire féminine utilisent une contraception pendant le traitement et pendant un mois après. ## Soins infirmiers - Rechercher à chaque visite un pouls irrégulier et contrôler la pression artérielle. - Revoir la liste des médicaments à la recherche d'anticoagulants, d'antiplaquettaires et d'interactions avec le CYP3A. - Rappeler à l'équipe que l'ibrutinib est suspendu autour des chirurgies et des procédures. - Éducation: signaler palpitations, vertiges, selles noires, sang dans les urines, céphalées sévères ou fièvre. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; l'alimentation augmente l'absorption. **Métabolisme** Hépatique, surtout par le CYP3A; l'insuffisance hépatique augmente l'exposition. **Élimination** Métabolites surtout dans les selles. **Demi-vie** Courte, environ 4 à 6 heures, mais la BTK reste inhibée car la liaison est covalente. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « IBRUTinib BRUises and flutters » (il fait des bleus et fait battre le cœur en désordre): saignements et fibrillation atriale; il se lie définitivement à la BTK sur Cys481. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle enzyme l'ibrutinib inhibe-t-il, et comment? La tyrosine kinase de Bruton, par une liaison covalente à la cystéine 481. ## Quelle arythmie est typique de l'ibrutinib? La fibrillation atriale. ## Pourquoi évite-t-on le pamplemousse avec l'ibrutinib? Il inhibe le CYP3A et augmente les taux d'ibrutinib. ## Médicaments apparentés - [Rituximab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/rituximab/) ## Maladies liées - [Leucémie lymphoïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-lymphoide-chronique/) - [MGUS et macroglobulinémie de Waldenström](https://durgical.com/fr/maladies/mgus-et-macroglobulinemie-de-waldenstrom/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614007.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EL01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/ibrutinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/ibrutinib/