[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) › Idélalisib # Idélalisib ## Inhibiteurs de PI3K? Inhibiteurs de PI3K ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur oral de PI3Kδ (LLC en rechute, avec rituximab). Mises en garde: foie, diarrhée sévère ou colite, pneumopathie, infections, perforation digestive. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) **Target** PI3Kδ, sous-unité catalytique p110δ de la phosphoinositide 3-kinase (leucocytes) **Used for** Leucémie lymphoïde chronique en rechute **Key effects** Diarrhée · Fièvre · Toux **Monitor** Bilan hépatique fréquent · Symptômes respiratoires **ATC** L01EM01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**PI3Kδ, sous-unité catalytique p110δ de la phosphoinositide 3-kinase (leucocytes)**Idélalisib ⓘ La structure cristallographique montre l'idélalisib lié à la sous-unité p110δ de la PI3Kδ murine, dont le site de liaison est très proche de celui de l'enzyme humaine. **Cible en 3D:** PI3Kδ, sous-unité catalytique p110δ de la phosphoinositide 3-kinase (leucocytes). Structure PDB 4XE0 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4XE0) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'idélalisib inhibe sélectivement la PI3Kδ, l'isoforme exprimée surtout dans les leucocytes, y compris les lymphocytes B normaux et malins. Il bloque la signalisation du récepteur des lymphocytes B et des récepteurs de chimiokines CXCR4 et CXCR5, qui guident les lymphocytes B vers les ganglions lymphatiques et la moelle osseuse. Les lymphocytes B malins perdent leurs signaux de survie et leurs niches protectrices, prolifèrent moins et entrent en apoptose. - Les lymphocytes B malins dépendent de la signalisation PI3Kδ - L'idélalisib bloque le site kinase de PI3Kδ - Les signaux du récepteur des lymphocytes B et de CXCR4/CXCR5 diminuent - Les cellules quittent leurs niches et meurent ## Indications - Leucémie lymphoïde chronique en rechute, avec le rituximab, lorsque le rituximab seul serait envisagé en raison d'autres maladies. [Leucémie lymphoïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-lymphoide-chronique/) - Il a été utilisé dans le lymphome folliculaire et le lymphome lymphocytique en rechute après au moins deux traitements antérieurs; ce n'est pas un traitement de première ligne. [Lymphome non hodgkinien →](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée - Fièvre, frissons, fatigue - Toux, pneumonie - Nausées, éruption cutanée - Élévation des enzymes hépatiques et des triglycérides, hyperglycémie ### Graves (rares, importants) - Hépatotoxicité, parfois mortelle (mise en garde encadrée) - Diarrhée sévère ou colite (mise en garde encadrée) - Pneumopathie inflammatoire (mise en garde encadrée) - Infections graves, dont le cytomégalovirus (mise en garde encadrée) - Perforation intestinale (mise en garde encadrée) - Réactions cutanées graves ## Contre-indications - Antécédent de réactions allergiques ou cutanées graves à l'idélalisib - Allaitement pendant le traitement - Prudence en cas de maladie hépatique et avec d'autres médicaments hépatotoxiques ## Interactions principales **Substrats du CYP3A (p. ex. midazolam)** L'idélalisib inhibe le CYP3A et augmente leurs concentrations. **Inhibiteurs puissants du CYP3A** Augmentent les concentrations d'idélalisib et sa toxicité. **Inducteurs puissants du CYP3A (p. ex. rifampicine, millepertuis)** Diminuent les concentrations d'idélalisib; à éviter. **Autres médicaments hépatotoxiques** Augmentent le risque d'hépatotoxicité; à éviter. ## Surveillance - Bilan hépatique fréquent - Fréquence des selles et douleur abdominale - Symptômes respiratoires - Signes d'infection, y compris à cytomégalovirus - Numération formule sanguine ## Administration et sécurité - Voie orale, selon un horaire régulier, avec ou sans nourriture. - Avalé entier; ni écrasé, ni mâché, ni coupé, sauf si les instructions du produit le permettent. - Chimiothérapie orale dangereuse: manipulée avec des gants et tenue hors de portée des enfants; les aidants enceintes évitent de la manipuler. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement, et l'allaitement est exclu pendant le traitement. ## Soins infirmiers - Vérifier le bilan hépatique avant chaque renouvellement; signaler ictère ou urines foncées. - Interroger sur le nombre de selles et la douleur abdominale; une diarrhée sévère est signalée immédiatement. - Interroger sur la toux, l'essoufflement et la fièvre. - Éducation: signaler une diarrhée nouvelle ou aggravée, une douleur abdominale brutale et intense, une toux ou une éruption; demander avis avant de prendre du millepertuis ou de manger du pamplemousse. ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale; l'alimentation ne modifie pas l'absorption. **Métabolisme** Aldéhyde oxydase, CYP3A et UGT1A4; l'idélalisib lui-même inhibe le CYP3A. **Demi-vie** Environ 8 heures. ## Moyen mnémotechnique « iDELalisib = DELta = B cells » (moyen mnémotechnique anglais: delta = lymphocytes B), et sa liste de mises en garde ressemble à une alarme digestive et hépatique: « Liver, Lung, Loose stools, Leaks (perforation), Lurking infections » (foie, poumon, selles liquides, fuites (perforation), infections latentes). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle isoforme de PI3K l'idélalisib inhibe-t-il? La PI3Kδ, exprimée surtout dans les leucocytes. ## Avec quel anticorps l'idélalisib est-il administré dans la LLC en rechute? Le rituximab. ## Quelles sont les mises en garde encadrées de l'idélalisib? Hépatotoxicité, diarrhée sévère ou colite, pneumopathie inflammatoire, infections graves et perforation intestinale. ## Pourquoi l'idélalisib augmente-t-il les concentrations de midazolam? Parce que l'idélalisib inhibe le CYP3A. ## Médicaments apparentés - [Alpélisib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alpelisib/) - [Rituximab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/rituximab/) - [Ibrutinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ibrutinib/) ## Maladies liées - [Leucémie lymphoïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-lymphoide-chronique/) - [Lymphome non hodgkinien](https://durgical.com/fr/maladies/lymphome-non-hodgkinien/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de PI3K](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-pi3k/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/idelalisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/idelalisib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/idelalisib/