[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Imatinib # Imatinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Premier inhibiteur de kinase ciblé: il éteint BCR-ABL dans la LMC Philadelphie positive et KIT dans les GIST. Effets typiques: œdèmes, crampes, nausées. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: mésilate d'imatinib, STI571 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) **Used for** Tumeur stromale gastro-intestinale KIT **Key effects** Œdèmes · Nausées · Éruption cutanée **Monitor** Numération formule sanguine · Poids et œdèmes **ATC** L01EA01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1)**Imatinib ⓘ La figure montre l'imatinib dans la poche à ATP du domaine kinase de c-Abl de souris, dont le site correspond à l'enzyme humaine; il maintient la kinase dans sa conformation inactive. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1). Structure PDB 1IEP (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1IEP) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le chromosome Philadelphie, t(9;22), fusionne BCR et ABL et crée BCR-ABL, une tyrosine kinase activée en permanence qui entraîne la leucémie myéloïde chronique. L'imatinib occupe la poche de liaison de l'ATP et verrouille la kinase dans sa conformation inactive: elle ne peut plus phosphoryler ses substrats; les cellules leucémiques cessent de proliférer et entrent en apoptose. Il inhibe aussi les récepteurs kinases KIT et PDGFR, ce qui explique son activité dans les GIST et certains syndromes hyperéosinophiliques. - La t(9;22) crée la kinase BCR-ABL toujours active - L'imatinib remplit la poche à ATP et verrouille la forme inactive - Pas de phosphorylation des substrats: la prolifération s'arrête - Bloque aussi KIT et PDGFR (GIST) ## Indications - Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie, chez l'adulte et l'enfant. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - Leucémie aiguë lymphoblastique à chromosome Philadelphie. [Leucémie aiguë (LAM et LAL) →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) - Tumeur stromale gastro-intestinale KIT (CD117) positive, avancée ou après résection. [Tumeur stromale gastro-intestinale (GIST) →](https://durgical.com/fr/maladies/tumeur-stromale-gastro-intestinale/) - Syndrome hyperéosinophilique, leucémie chronique à éosinophiles, syndromes myélodysplasiques/myéloprolifératifs avec réarrangement de PDGFR, mastocytose systémique et dermatofibrosarcome protubérant. ## Effets indésirables ### Fréquents - Œdèmes, surtout périorbitaires, et rétention hydrique - Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales - Crampes musculaires et douleurs musculosquelettiques - Éruption cutanée - Fatigue ### Graves (rares, importants) - Rétention hydrique sévère (épanchement pleural ou péricardique, prise de poids rapide) - Cytopénies: anémie, neutropénie, thrombopénie - Insuffisance cardiaque et dysfonction ventriculaire gauche - Hépatotoxicité sévère - Saignement ou perforation gastro-intestinale - Réactions cutanées graves (syndrome de Stevens-Johnson) - Syndrome de lyse tumorale - Retard de croissance chez l'enfant ## Contre-indications - Pas de contre-indication absolue dans le RCP; utilisé avec prudence en cas de cardiopathie, d'insuffisance hépatique et de grossesse ## Interactions principales **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)** Diminuent les concentrations d'imatinib et peuvent entraîner une perte de réponse. **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)** Augmentent les concentrations et la toxicité de l'imatinib. **Substrats du CYP3A4 (p. ex. simvastatine)** L'imatinib augmente leurs concentrations. **Warfarine** Une anticoagulation par héparine ou héparine de bas poids moléculaire est préférée à la warfarine. **Lévothyroxine après thyroïdectomie** Une hypothyroïdie peut apparaître; la TSH est suivie de près. ## Surveillance - Numération formule sanguine, fréquente les premiers mois - Fonction hépatique avant le début et régulièrement - Poids et œdèmes - Fonction rénale - Taux de transcrits BCR-ABL (réponse moléculaire) dans la LMC - Croissance chez l'enfant ## Administration et sécurité - Orale; pris au cours d'un repas avec un grand verre d'eau pour réduire les troubles gastriques. - Pour les personnes qui ne peuvent pas avaler les comprimés, le RCP permet de les disperser dans de l'eau ou du jus de pomme juste avant la prise. - Vérifier soigneusement le nom du médicament: imatinib, dasatinib et nilotinib sont des médicaments différents avec des règles alimentaires et de sécurité différentes. - Éviter le pamplemousse et le millepertuis, qui modifient ses concentrations par le CYP3A4. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement, et l'allaitement est déconseillé. ## Soins infirmiers - Peser régulièrement le patient et rechercher des œdèmes périorbitaires et des jambes; signaler une prise de poids rapide. - Revoir la numération et le bilan hépatique avant les renouvellements selon la prescription. - Interroger sur une dyspnée, une douleur thoracique ou des selles noires. - Éducation: le prendre chaque jour comme prescrit, signaler fièvre ou saignement, utiliser une contraception, et être prudent au volant en cas de vertiges ou de fatigue. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale; absorption presque complète; pris au cours d'un repas avec un grand verre d'eau. **Métabolisme** Foie, surtout CYP3A4, en un métabolite N-déméthylé actif; il inhibe aussi le CYP3A4 et le CYP2D6. **Élimination** Surtout dans les selles sous forme de métabolites; une petite partie dans les urines. **Demi-vie** Environ 18 heures (environ 40 heures pour le métabolite actif). ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « Imatinib aims at three » (l'imatinib vise trois cibles): BCR-ABL (LMC), KIT (GIST) et PDGFR. Son effet indésirable révélateur est le visage bouffi (œdème périorbitaire). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Qu'inhibe l'imatinib dans la leucémie myéloïde chronique? La tyrosine kinase BCR-ABL produite par le chromosome Philadelphie t(9;22). ## Quelle tumeur solide répond à l'imatinib, et par quelle cible? La tumeur stromale gastro-intestinale (GIST), par KIT (CD117). ## Un patient sous imatinib prend rapidement du poids et a les paupières gonflées. Que se passe-t-il? Une rétention hydrique, effet typique de l'imatinib; elle peut évoluer vers des épanchements et doit être signalée. ## Pourquoi la rifampicine peut-elle faire échouer l'imatinib? Elle induit le CYP3A4 et diminue les concentrations d'imatinib. ## Médicaments apparentés - [Dasatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/) ## Maladies liées - [Leucémie myéloïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - [Leucémie aiguë (LAM et LAL)](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) - [Tumeur stromale gastro-intestinale (GIST)](https://durgical.com/fr/maladies/tumeur-stromale-gastro-intestinale/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/