[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-a2a-de-l-adenosine/) › Istradéfylline # Istradéfylline ## Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine? Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine Antagoniste oral des récepteurs A2A de l'adénosine, ajouté à la lévodopa pour raccourcir les épisodes «off» de la maladie de Parkinson. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-a2a-de-l-adenosine/) **Target** Récepteur A2A de l'adénosine **Used for** Traitement d'appoint **Key effects** Dyskinésies · Vertiges · Nausées **Monitor** Fréquence et durée des périodes «off» · Dyskinésies **ATC** N04CX01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur A2A de l'adénosine**Istradéfylline ⓘ La figure montre l'istradéfylline liée au récepteur A2A humain de l'adénosine. **Cible en 3D:** Récepteur A2A de l'adénosine. Structure PDB 8RW0 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'istradéfylline est un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine. Dans le striatum, ces récepteurs sont colocalisés avec les récepteurs D2 de la dopamine, et l'adénosine qui agit sur eux inhibe le signal D2. En bloquant A2A, l'istradéfylline lève cette inhibition et permet à la dopamine restante (et à celle issue de la lévodopa) d'agir plus efficacement, ce qui réduit la durée des périodes «off». - Bloque les récepteurs A2A de l'adénosine sur les neurones striataux - Lève le frein exercé par A2A sur le signal dopaminergique D2 - La dopamine restante agit mieux - Les épisodes «off» sous lévodopa raccourcissent ## Indications - Traitement d'appoint de la lévodopa associée à la carbidopa pour les épisodes «off» chez l'adulte atteint de maladie de Parkinson [Maladie de Parkinson →](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-parkinson/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Dyskinésies (mouvements involontaires nouveaux ou aggravés) - Vertiges - Nausées - Constipation et perte d'appétit - Insomnie ### Graves (rares, importants) - Hallucinations, idées paranoïdes, délires, agitation ou confusion - Troubles du contrôle des impulsions: jeu pathologique, hypersexualité, achats ou alimentation compulsifs ## Contre-indications - Hypersensibilité à l'istradéfylline ou à l'un des composants du comprimé ## Interactions principales **Millepertuis** Peut diminuer l'effet de l'istradéfylline. **Tabagisme** Peut diminuer l'efficacité de l'istradéfylline. **Lévodopa** Association recherchée; les dyskinésies peuvent augmenter. ## Surveillance - Fréquence et durée des périodes «off» - Dyskinésies - Hallucinations, confusion et symptômes psychotiques - Troubles du contrôle des impulsions (interroger le patient et la famille) - Maladie hépatique, qui impose la prudence ## Administration et sécurité - Comprimé oral pris à peu près à la même heure chaque jour. - Demander si le patient fume, ce qui peut diminuer l'efficacité. - Passer en revue les produits à base de plantes, surtout le millepertuis. ## Grossesse et allaitement La grossesse est évitée pendant le traitement et une contraception efficace est conseillée; une grossesse est signalée immédiatement au médecin traitant. ## Soins infirmiers - Avant le début, rechercher des antécédents de psychose, de dyskinésies ou de maladie hépatique. - Apprendre au patient et à la famille à signaler hallucinations, méfiance, agressivité ou confusion. - Interroger directement sur des pulsions de jeu, d'achat, d'alimentation ou sexuelles difficiles à contrôler. - Noter les périodes «on» et «off» pour juger du bénéfice. ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimé oral, une fois par jour, avec ou sans nourriture. **Métabolisme** Le tabagisme et le millepertuis peuvent diminuer son effet. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: «IstrADEfylline» bloque l'ADEnosine A2A pour donner le feu vert à la dopamine D2; partenaire de la lévodopa, jamais seule. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel récepteur l'istradéfylline bloque-t-elle? Le récepteur A2A de l'adénosine dans le striatum. ## Pour quel problème de la maladie de Parkinson l'istradéfylline est-elle ajoutée? Les épisodes «off» chez les patients sous lévodopa associée à la carbidopa. ## Quels sont les deux effets psychiatriques ou comportementaux graves que peut provoquer l'istradéfylline? Hallucinations ou autres symptômes psychotiques, et troubles du contrôle des impulsions comme le jeu pathologique. ## Médicaments apparentés - [Lévodopa + carbidopa](https://durgical.com/fr/pharmacologie/levodopa-carbidopa/) - [Opicapone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/opicapone/) ## Maladies liées - [Maladie de Parkinson](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-parkinson/) [← Retour à la classe: Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-a2a-de-l-adenosine/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Istradefylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) (RCSB Protein Data Bank, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N04CX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/istradefylline/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/istradefylline/