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# Linagliptine

## gliptines?

Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)

Inhibiteur de la DPP-4 éliminé surtout par la bile: aucune adaptation rénale n'est nécessaire. Faible risque d'hypoglycémie, pas de variation de poids.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-dpp-4/)

**Target**
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

**Used for**
Diabète de type 2

**Key effects**
Rhinopharyngite · Toux · Hypoglycémie

**Monitor**
HbA1c · Symptômes de pancréatite

**ATC**
A10BH05

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

✂**Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)**Linagliptine

ⓘ La figure montre la linagliptine dans le site actif de la DPP-4 humaine.

**Cible en 3D:** Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Structure PDB 2RGU (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2RGU) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

La linagliptine est un inhibiteur de la DPP-4 à structure xanthinique qui se lie étroitement à l'enzyme. Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas, ce qui augmente l'insuline et diminue le glucagon de façon glucose-dépendante.

- Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules
- Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas
- Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée
- La glycémie baisse sans variation de poids

## Indications

- Diabète de type 2, avec régime et exercice, y compris chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale [Diabète de type 2 →](https://durgical.com/fr/maladies/diabete-de-type-2/)

## Effets indésirables

### Fréquents

- Rhinopharyngite
- Toux
- Hypoglycémie en association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant

### Graves (rares, importants)

- Pancréatite aiguë
- Réactions allergiques graves: anaphylaxie, angiœdème, syndrome de Stevens-Johnson
- Pemphigoïde bulleuse
- Arthralgies sévères et invalidantes

## Contre-indications

- Hypersensibilité à la linagliptine
- Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose

## Interactions principales

**Rifampicine et autres inducteurs puissants de la P-gp ou du CYP3A4**
Peuvent réduire son effet; un autre traitement est préféré.

**Millepertuis**
Peut réduire son effet.

**Insuline ou sulfamides hypoglycémiants**
Risque accru d'hypoglycémie.

## Surveillance

- HbA1c
- Symptômes de pancréatite, bulles cutanées ou douleurs articulaires

## Administration et sécurité

- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1.

## Grossesse et allaitement

Les données pendant la grossesse sont limitées; l'insuline est le choix habituel.

## Soins infirmiers

- Avant: fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque.
- Pendant: douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement.
- Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Voie orale, pendant ou en dehors des repas.

**Élimination**
Surtout sous forme inchangée par la bile et les selles (voie entérohépatique); très peu dans les urines.

## Moyen mnémotechnique

La linagliptine sort par la « ligne du foie » (la bile), pas par le rein: la seule gliptine qu'on n'adapte pas à la fonction rénale.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Qu'a de particulier l'élimination de la linagliptine?

Elle est éliminée surtout sous forme inchangée par la bile et les selles: aucune modification de dose n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.

## Quel antibiotique peut rendre la linagliptine moins efficace?

La rifampicine, puissant inducteur de la glycoprotéine P et du CYP3A4.

## La linagliptine peut-elle être associée au sémaglutide?

On ne le fait pas: les deux agissent sur l'axe du GLP-1, l'association apporte donc peu.

## Médicaments apparentés

- [Sitagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sitagliptine/)
- [Saxagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/saxagliptine/)
- [Vildagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/vildagliptine/)

## Maladies liées

- [Diabète de type 2](https://durgical.com/fr/maladies/diabete-de-type-2/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Linagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - LINAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cbdbd4b2-c07b-00e1-e053-2995a90a5fc9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of complex of human DPP4 and inhibitor](https://www.rcsb.org/structure/2RGU) (RCSB Protein Data Bank, 2007); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/linagliptine/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/linagliptine/
