[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-proteine-microsomale-de-transfert-des-triglycerides/) › Lomitapide # Lomitapide ## MTP? Inhibiteurs de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP) ## Grossesse: contre-indiqué? Contre-indiqué: il peut nuire au fœtus; un test de grossesse négatif est nécessaire avant le début et une contraception efficace pendant le traitement. Inhibiteur oral de la MTP bloquant l'assemblage des VLDL et des chylomicrons. Avec d'autres hypolipémiants dans l'hypercholestérolémie familiale homozygote. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: mésilate de lomitapide ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-proteine-microsomale-de-transfert-des-triglycerides/) **Target** Protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP), grande sous-unité **Key effects** Diarrhée · Douleurs abdominales · Perte de poids **Monitor** Enzymes hépatiques · LDL-cholestérol **ATC** C10AX12 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action Le lomitapide inhibe la protéine microsomale de transfert des triglycérides dans le réticulum endoplasmique des cellules hépatiques et intestinales. Sans MTP, les triglycérides ne peuvent pas être chargés sur l'apolipoprotéine B: les VLDL (foie) et les chylomicrons (intestin) ne sont ni assemblés ni sécrétés. Moins de VLDL signifie moins de LDL, quelle que soit la fonction des récepteurs du LDL; le cholestérol total et l'apo B baissent également. - Inhibe la MTP dans les cellules hépatiques et intestinales - Les triglycérides ne sont pas chargés sur l'apolipoprotéine B - La sécrétion de VLDL et de chylomicrons diminue - Le LDL baisse même sans récepteurs du LDL fonctionnels ## Indications - Hypercholestérolémie familiale homozygote, avec un régime pauvre en graisses et d'autres traitements hypolipémiants, pour abaisser le LDL, le cholestérol total, l'apo B et le cholestérol non-HDL ## Effets indésirables ### Fréquents - Diarrhée, nausées, vomissements (très fréquents) - Douleurs abdominales, ballonnements, gaz, dyspepsie - Perte de poids - Céphalées, étourdissements, douleurs dorsales ### Graves (rares, importants) - Atteinte hépatique: élévation des transaminases et stéatose hépatique (mise en garde encadrée) - Diarrhée sévère avec déshydratation - Douleurs ou faiblesse musculaires ## Contre-indications - Grossesse - Maladie hépatique modérée ou sévère ou élévation inexpliquée des tests hépatiques - Inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 ## Interactions principales **Inhibiteurs du CYP3A4 (les puissants sont contre-indiqués) et pamplemousse** Augmentent les taux de lomitapide et la toxicité hépatique. **Chélateurs des acides biliaires (colestyramine, colésévélam, colestipol)** Espacés d'au moins quatre heures. **Alcool et autres médicaments hépatotoxiques (y compris le paracétamol)** S'ajoutent au risque d'atteinte hépatique; l'alcool est réduit au minimum. ## Surveillance - Enzymes hépatiques (ALAT, ASAT), phosphatases alcalines et bilirubine avant et pendant le traitement - LDL-cholestérol - Symptômes digestifs et hydratation - Test de grossesse avant le début ## Administration et sécurité - Gélule orale, une fois par jour avec de l'eau à jeun, au moins deux heures après le repas du soir. - Un régime strictement pauvre en graisses et un supplément vitaminique quotidien accompagnent le traitement. - Distribué uniquement par un programme à accès restreint (REMS) en raison de la toxicité hépatique. - Les chélateurs des acides biliaires sont espacés d'au moins quatre heures. ## Grossesse et allaitement Contre-indiqué: il peut nuire au fœtus; un test de grossesse négatif est nécessaire avant le début et une contraception efficace pendant le traitement. ## Soins infirmiers - Avant: bilan hépatique, consommation d'alcool, liste complète des médicaments (inhibiteurs du CYP3A4), test de grossesse. - Pendant: bilan hépatique; rechercher nausées, vomissements, douleur de l'hypocondre droit, jaunissement, urines foncées. - Enseigner le régime pauvre en graisses, le supplément vitaminique et l'éviction du pamplemousse. - Conseiller de limiter l'alcool. ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale; pris à jeun, au moins deux heures après le repas du soir, pour limiter les effets digestifs. **Métabolisme** Hépatique, par le CYP3A4. ## Moyen mnémotechnique LOMItapide (moyen mnémotechnique anglais) = « LOck the MTP » (verrouiller la MTP): aucune VLDL ne quitte le foie, la graisse reste donc dans le foie (stéatose) et dans l'intestin (diarrhée). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle toxicité d'organe est la principale préoccupation avec le lomitapide? Le foie: élévation des transaminases et stéatose hépatique. ## Pourquoi le lomitapide est-il utile en l'absence de récepteurs du LDL? Il réduit la production de VLDL en amont et ne dépend donc pas de l'épuration par les récepteurs du LDL. ## Pourquoi le pamplemousse est-il évité avec le lomitapide? Le pamplemousse inhibe le CYP3A4, qui métabolise le lomitapide, ce qui augmente ses taux et sa toxicité hépatique. ## Médicaments apparentés - [Évolocumab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/evolocumab/) - [Atorvastatine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/atorvastatine/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Contre-indiqué: il peut nuire au fœtus; un test de grossesse négatif est nécessaire avant le début et une contraception efficace pendant le traitement. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (MTP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-proteine-microsomale-de-transfert-des-triglycerides/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Lomitapide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614008.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX12) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/lomitapide/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/lomitapide/