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# Lopéramide

## Antidiarrhéiques?

Antidiarrhéiques

Un opioïde qui agit sur la paroi intestinale et atteint à peine le cerveau. Il ralentit le transit contre la diarrhée mais ne remplace pas les liquides.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Antidiarrhéiques](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antidiarrheiques/)

**Target**
Récepteur μ-opioïde du plexus myentérique

**Used for**
Diarrhée du syndrome

**Key effects**
Constipation · Fatigue · Éruption cutanée ou prurit

**Monitor**
Fréquence et consistance des selles

**ATC**
A07DA03

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteur μ-opioïde du plexus myentérique**Lopéramide

ⓘ La figure montre le lopéramide dans le récepteur μ-opioïde humain lié à sa protéine Gi (cryo-ME); la visionneuse recadre l'image sur le récepteur.

**Cible en 3D:** Récepteur μ-opioïde du plexus myentérique. Structure PDB 9PY4 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

Le lopéramide se lie aux récepteurs μ-opioïdes de la paroi intestinale et réduit la libération d'acétylcholine et de prostaglandines. Le péristaltisme propulsif ralentit, le contenu reste plus longtemps au contact de la muqueuse, davantage d'eau et de sel sont absorbés et le volume des selles diminue. Il augmente aussi le tonus du sphincter anal. La glycoprotéine P l'expulse du cerveau, si bien qu'aux doses usuelles il a peu d'effet central.

- Se lie aux récepteurs μ-opioïdes de la paroi intestinale
- La baisse de libération d'acétylcholine et de prostaglandines ralentit le péristaltisme
- Un transit plus long permet d'absorber davantage d'eau et de sel
- La glycoprotéine P le tient hors du cerveau aux doses usuelles

## Indications

- Diarrhée aiguë non spécifique chez les patients de 2 ans et plus, associée à la réhydratation [Gastro-entérite aiguë (virale) →](https://durgical.com/fr/maladies/gastro-enterite-aigue/)
- Diarrhée chronique des maladies inflammatoires chroniques de l'intestin chez l'adulte
- Diarrhée du syndrome de l'intestin irritable [Syndrome de l'intestin irritable →](https://durgical.com/fr/maladies/syndrome-de-l-intestin-irritable/)
- Réduction du débit d'une iléostomie

## Effets indésirables

### Fréquents

- Constipation
- Fatigue
- Sensations vertigineuses ou somnolence
- Éruption cutanée ou prurit

### Graves (rares, importants)

- Allongement du QT, torsades de pointes, arythmies ventriculaires, syncope et arrêt cardiaque, surtout au-delà des doses recommandées ou en cas de mésusage
- Iléus, mégacôlon et mégacôlon toxique
- Dépression respiratoire et du SNC chez l'enfant de moins de 2 ans
- Anaphylaxie (très rare)

## Contre-indications

- Enfants de moins de 2 ans
- Douleurs abdominales sans diarrhée
- Dysenterie aiguë (sang dans les selles et fièvre élevée)
- Rectocolite hémorragique aiguë
- Entérocolite bactérienne à germes invasifs (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
- Colite pseudomembraneuse (C. difficile) après antibiotiques

## Interactions principales

**Inhibiteurs du CYP3A4 (itraconazole), inhibiteurs du CYP2C8 (gemfibrozil) et inhibiteurs de la glycoprotéine P (quinidine, ritonavir)**
Augmentent les concentrations de lopéramide: toxicité cardiaque et centrale accrue

**Médicaments allongeant l'intervalle QT (antiarythmiques de classe IA et III, certains antipsychotiques, moxifloxacine, méthadone)**
Risque additif de torsades de pointes; l'association est évitée

**Saquinavir**
Le lopéramide diminue l'exposition au saquinavir; l'effet antiviral est surveillé

## Surveillance

- Fréquence et consistance des selles; arrêter en l'absence d'amélioration d'une diarrhée aiguë en 48 heures
- Distension abdominale, constipation ou iléus
- Hydratation et électrolytes
- ECG et rythme cardiaque en présence de facteurs de risque de QT long ou de médicaments interagissant

## Administration et sécurité

- Voie orale uniquement; le maximum quotidien recommandé n'est jamais dépassé en raison du risque cardiaque.
- L'eau et les électrolytes restent la base du traitement; le lopéramide ne les remplace pas.
- Non administré aux enfants de moins de 2 ans.

## Grossesse et allaitement

Généralement non recommandé pendant la grossesse, sauf si un clinicien juge que le bénéfice le justifie; de petites quantités passent dans le lait maternel.

## Soins infirmiers

- Rechercher du sang dans les selles, de la fièvre et une prise récente d'antibiotiques avant l'administration; les signaler, car le lopéramide peut être contre-indiqué.
- Évaluer l'hydratation (soif, muqueuses, diurèse) et compenser les pertes.
- Arrêter et signaler en cas de distension abdominale, de constipation ou d'iléus.
- Apprendre à ne pas dépasser la dose indiquée sur la notice et à consulter en cas de malaise, de palpitations ou de perte de réactivité.
- Revoir la liste des médicaments à la recherche de ceux qui allongent le QT et des inhibiteurs du CYP3A4 ou de la glycoprotéine P.

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Concentrations plasmatiques très faibles après les doses orales usuelles

**Distribution**
Fortement lié aux protéines; substrat de la glycoprotéine P, si bien que peu pénètre dans le cerveau

**Métabolisme**
Foie, principalement par le CYP3A4 et le CYP2C8 (N-déméthylation)

**Élimination**
Principalement dans les selles

**Demi-vie**
Environ 11 heures

## Moyen mnémotechnique

Moyen mnémotechnique anglais: le lopéramide «LOPes» (freine) l'intestin, pas le cerveau: μ dans la paroi, glycoprotéine P à la porte, mais trop de produit frappe le cœur (QT).

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi le lopéramide provoque-t-il peu d'effets opioïdes centraux aux doses usuelles?

La glycoprotéine P l'expulse du cerveau et les concentrations plasmatiques sont très faibles.

## Quel risque cardiaque est associé au lopéramide au-delà des doses recommandées?

L'allongement du QT avec torsades de pointes, arythmies ventriculaires et arrêt cardiaque.

## Dans quelles situations le lopéramide est-il contre-indiqué?

Enfant de moins de 2 ans, dysenterie avec sang et fièvre, entérocolite bactérienne invasive, colite à C. difficile ou rectocolite hémorragique aiguë.

## Quelles interactions médicamenteuses augmentent les concentrations de lopéramide?

Les inhibiteurs du CYP3A4 comme l'itraconazole, les inhibiteurs du CYP2C8 comme le gemfibrozil et les inhibiteurs de la glycoprotéine P comme la quinidine ou le ritonavir.

## Médicaments apparentés

- [Diphénoxylate et atropine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/diphenoxylate-et-atropine/)
- [Sels de réhydratation orale](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sels-de-rehydratation-orale/)

## Maladies liées

- [Gastro-entérite aiguë (virale)](https://durgical.com/fr/maladies/gastro-enterite-aigue/)
- [Syndrome de l'intestin irritable](https://durgical.com/fr/maladies/syndrome-de-l-intestin-irritable/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5daab489-eb3f-eca1-e063-6394a90a99d5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/loperamide/) (NHS (National Health Service, UK), 2024); [Loperamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682280.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound)](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/loperamide/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/loperamide/
