[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) › Lorlatinib # Lorlatinib ## Inhibiteurs d'ALK et de ROS1? Inhibiteurs d'ALK et de ROS1 ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. ## Grossesse: à éviter? Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend… Anti-ALK et anti-ROS1 de 3e génération (cancer du poumon ALK-positif), en 1re ligne ou après un autre anti-ALK. Surveiller humeur, cognition, glycémie, PA. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: PF-06463922 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) **Target** Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1 **Key effects** Fatigue · Nausées · Éruption cutanée ou démangeaisons **Monitor** ECG avant et pendant le traitement · Humeur **ATC** L01ED05 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1**Lorlatinib ⓘ La figure montre le lorlatinib (PF-06463922), un macrocycle, dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'ALK humaine. **Cible en 3D:** Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1. Structure PDB 4CLI (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4CLI) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le lorlatinib est un inhibiteur macrocyclique compact du site de l'ATP d'ALK et de ROS1. Il a été conçu pour rester actif après l'échec d'un ou deux inhibiteurs d'ALK antérieurs, et il est désormais aussi utilisé en premier traitement. Le blocage de la kinase de fusion arrête les signaux de croissance de la tumeur. - Macrocycle qui occupe le site de l'ATP d'ALK et de ROS1 - Conçu pour agir après l'échec des inhibiteurs d'ALK antérieurs - Kinase de fusion réduite au silence: la croissance tumorale s'arrête ## Indications - Cancer bronchique non à petites cellules métastatique ALK-positif, en premier traitement ou après d'autres inhibiteurs d'ALK. [Cancer du poumon →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Prise de poids et gonflement des bras ou des jambes - Fatigue - Nausées, vomissements, diarrhée ou constipation - Éruption cutanée ou démangeaisons - Engourdissement ou fourmillements (neuropathie périphérique) ### Graves (rares, importants) - Effets sur le système nerveux central: confusion, troubles de la mémoire, modifications de l'humeur, hallucinations, troubles de la parole ou du sommeil, convulsions - Hypertension artérielle - Hyperglycémie - Hépatotoxicité - Essoufflement ou toux dus à une inflammation pulmonaire ## Contre-indications - Association aux inducteurs puissants du CYP3A (risque d’atteinte hépatique grave) ## Interactions principales **Contraceptifs hormonaux (pilules, patchs, anneaux, injections)** Le lorlatinib les rend moins efficaces; une méthode non hormonale est utilisée. **Millepertuis et autres inducteurs ou inhibiteurs puissants du CYP3A4** Modifient les concentrations de lorlatinib. ## Surveillance - ECG avant et pendant le traitement - Pression artérielle avant et pendant le traitement - Glycémie et autres examens biologiques - Humeur, comportement et fonctions cognitives ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert. - Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée; la suivante est prise à l'heure habituelle. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend les contraceptifs hormonaux moins efficaces; l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - À chaque visite, interroger le patient et sa famille sur une confusion, des modifications de l'humeur, des hallucinations ou des troubles de la parole. - Contrôler la pression artérielle; enseigner les signes d'hyperglycémie (soif, mictions fréquentes, haleine fruitée). - Signaler un nouvel essoufflement, une toux ou de la fièvre. - Vérifier un test de grossesse négatif et enseigner une contraception non hormonale (la pilule peut échouer). ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimés oraux, avec ou sans nourriture. **Métabolisme** Foie, CYP3A4. **Demi-vie** Environ 24 heures. ## Moyen mnémotechnique « LORLatinib gets into the head » (moyen mnémotechnique anglais: le lorlatinib monte à la tête): l'inhibiteur d'ALK dont les mises en garde portent sur l'esprit (humeur, mémoire, hallucinations) et sur la pilule (il affaiblit la contraception hormonale). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle famille d'effets indésirables caractérise le lorlatinib? Les effets sur le système nerveux central: confusion, troubles de la mémoire et de l'humeur, hallucinations, troubles de la parole et convulsions. ## Pourquoi conseille-t-on une contraception non hormonale avec le lorlatinib? Parce que le lorlatinib rend les contraceptifs hormonaux moins efficaces et que le médicament peut nuire au fœtus. ## Quelles deux mesures sont contrôlées avant et pendant le lorlatinib, en plus des examens biologiques? Un ECG et la pression artérielle. ## Médicaments apparentés - [Alectinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/alectinib/) - [Crizotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/crizotinib/) ## Maladies liées - [Cancer du poumon](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-poumon/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. **Grossesse: à éviter** Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend… [← Retour à la classe: Inhibiteurs d'ALK et de ROS1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-d-alk-et-de-ros1/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Lorlatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Lorlatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/lorlatinib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/lorlatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/lorlatinib/