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# Lumatépérone

## Antipsychotiques de deuxième génération?

Antipsychotiques de deuxième génération

Antipsychotique atypique liant bien plus le 5-HT2A que le D2: peu d'effet sur la prolactine. Schizophrénie, trouble bipolaire I et dépression.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Antipsychotiques de deuxième génération](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antipsychotiques-de-deuxieme-generation/)

**Target**
Récepteur sérotoninergique 5-HT2A (antagoniste), avec une action dopaminergique D2 plus faible

**Used for**
Schizophrénie · Trouble bipolaire de type I

**Key effects**
Somnolence et fatigue · Sensations vertigineuses

**Monitor**
Poids · Mouvements anormaux

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteur sérotoninergique 5-HT2A (antagoniste), avec une action dopaminergique D2 plus faible**Lumatépérone

ⓘ La figure montre la lumatépérone liée au récepteur sérotoninergique 5-HT2A humain (fusionné à une petite protéine pour la cristallisation).

**Cible en 3D:** Récepteur sérotoninergique 5-HT2A (antagoniste), avec une action dopaminergique D2 plus faible. Structure PDB 7WC8 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7WC8) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

La lumatépérone se lie aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A bien plus fortement qu'aux récepteurs dopaminergiques D2. Son effet antipsychotique repose davantage sur l'antagonisme 5-HT2A (associé à des effets liés aux récepteurs dopaminergiques D1) que sur un fort blocage D2, de sorte qu'elle augmente très peu la prolactine. Elle est éliminée principalement par le CYP3A4: les inducteurs la rendent inefficace et les inhibiteurs puissants augmentent ses concentrations.

- La lumatépérone bloque fortement le 5-HT2A
- Action D2 plus faible que la plupart des antipsychotiques
- Faible élévation de la prolactine
- Le CYP3A4 contrôle ses concentrations

## Indications

- Schizophrénie [Schizophrénie →](https://durgical.com/fr/maladies/schizophrenie/)
- Trouble bipolaire de type I [Trouble bipolaire →](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-bipolaire/)
- Trouble dépressif caractérisé [Trouble dépressif caractérisé →](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-depressif-caracterise/)

## Effets indésirables

### Fréquents

- Somnolence et fatigue
- Sensations vertigineuses, sécheresse buccale, nausées
- Prise de poids

### Graves (rares, importants)

- Mortalité accrue chez les personnes âgées atteintes de psychose liée à une démence (mise en garde encadrée)
- Idées suicidaires chez les jeunes traités pour une dépression (mise en garde encadrée)
- Syndrome malin des neuroleptiques; dyskinésie tardive
- Hyperglycémie; leucopénie; convulsions; hypotension orthostatique et chutes

## Contre-indications

- Hypersensibilité à la lumatépérone

## Interactions principales

**Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, millepertuis)**
Évités: les concentrations de lumatépérone chutent presque complètement

**Inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (itraconazole, diltiazem) et pamplemousse**
Exposition multipliée plusieurs fois; le pamplemousse est évité

**Inhibiteurs des UGT comme le valproate**
Exposition accrue à la lumatépérone

**Alcool**
Somnolence additive

## Surveillance

- Poids, glycémie et lipides
- Humeur et idées suicidaires chez les jeunes
- Mouvements anormaux

## Administration et sécurité

- Chaque nouveau médicament et produit à base de plantes est vérifié pour ses effets sur le CYP3A4
- Pas de pamplemousse ni de jus de pamplemousse pendant le traitement

## Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées; elle pourrait aussi réduire la fertilité chez l'homme et la femme.

## Soins infirmiers

- Relever le poids, la glycémie et les lipides à l'initiation et pendant le traitement
- Interroger sur le millepertuis et les autres compléments
- Surveiller la somnolence, les sensations vertigineuses au lever et les chutes
- Apprendre au patient et à la famille à signaler des idées suicidaires ou une aggravation de l'humeur

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Prise par voie orale; biodisponibilité orale très faible (environ 4 %)

**Métabolisme**
Principalement CYP3A4, avec les enzymes UGT dans les étapes ultérieures

## Moyen mnémotechnique

«LUMAteperone LIGHTS up 2A, dims D2 only a little» (moyen mnémotechnique anglais: « la lumatépérone allume le 2A et n'atténue que peu le D2 »): peu de prolactine, mais le CYP3A4 tient l'interrupteur.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quel récepteur la lumatépérone lie-t-elle bien plus fortement que le D2?

Le récepteur sérotoninergique 5-HT2A.

## Pourquoi évite-t-on la lumatépérone avec la rifampicine ou la carbamazépine?

Ces inducteurs du CYP3A4 abaissent ses concentrations presque complètement.

## Comment la lumatépérone agit-elle sur la prolactine par rapport à la rispéridone?

Elle n'a presque pas d'effet sur la prolactine, alors que la rispéridone l'augmente nettement.

## Médicaments apparentés

- [Quétiapine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/quetiapine/)
- [Pimavansérine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/pimavanserine/)

## Maladies liées

- [Schizophrénie](https://durgical.com/fr/maladies/schizophrenie/)
- [Trouble bipolaire](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-bipolaire/)
- [Trouble dépressif caractérisé](https://durgical.com/fr/maladies/trouble-depressif-caracterise/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Lumateperone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620014.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/lumateperone/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/lumateperone/