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Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/) **Target** Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B **Used for** Hypertension artérielle pulmonaire **Key effects** Anémie · Rhinopharyngite · Céphalées et grippe **Monitor** Prise de poids et gonflement des jambes **ATC** C02KX04 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B**Macitentan ⓘ La figure montre le macitentan lié au récepteur humain de l'endothéline de type A (cryo-ME); le macitentan bloque aussi les récepteurs de type B. **Cible en 3D:** Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B. Structure PDB 8XVJ (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer L'endothéline 1 est élevée dans les poumons des patients atteints d'hypertension artérielle pulmonaire; par les récepteurs ETA et ETB, elle contracte les artères pulmonaires et fait proliférer leur muscle lisse. Le macitentan est un antagoniste oral et compétitif des deux récepteurs. Son métabolite actif les bloque aussi et renforce l'effet. Les résistances vasculaires pulmonaires diminuent et la maladie progresse plus lentement. - Dans l'HTAP, l'endothéline 1 est produite en excès dans le poumon - Le macitentan bloque les récepteurs ETA et ETB des vaisseaux pulmonaires - Les artères se contractent et prolifèrent moins - La progression de la maladie et les hospitalisations pour HTAP diminuent ## Indications - Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS) chez l'adulte, pour réduire la progression de la maladie et les hospitalisations [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Anémie (baisse de l'hémoglobine) - Rhinopharyngite, pharyngite et bronchite - Céphalées et grippe - Infection urinaire ### Graves (rares, importants) - Toxicité embryo-fœtale (mise en garde encadrée) - Hépatotoxicité et insuffisance hépatique - Rétention hydrique et œdèmes - Œdème pulmonaire en cas de maladie veino-occlusive pulmonaire - Diminution du nombre de spermatozoïdes ## Contre-indications - Grossesse - Hypersensibilité au macitentan - Le début du traitement en cas d'anémie sévère n'est pas recommandé ## Interactions principales **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, millepertuis)** Exposition au macitentan diminuée; association évitée **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir)** Exposition au macitentan accrue; association évitée **Inhibiteurs modérés doubles du CYP3A4 et du CYP2C9 (fluconazole, amiodarone)** Exposition au macitentan accrue; association évitée ## Surveillance - Test de grossesse avant le début chez les femmes en âge de procréer - Enzymes hépatiques avant le début puis selon la clinique - Hémoglobine avant le début et pendant le traitement - Prise de poids et gonflement des jambes (rétention hydrique) ## Administration et sécurité - Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture, à peu près à la même heure - Contraception efficace pendant le traitement et un mois après la dernière dose ## Grossesse et allaitement Contre-indiqué: il peut provoquer des malformations graves. Une grossesse est exclue avant le traitement et la contraception est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt. ## Soins infirmiers - Vérifier un test de grossesse négatif et le conseil contraceptif - Enseigner les signes d'atteinte hépatique: ictère, urines foncées, nausées, douleur de l'hypocondre droit - Peser le patient et rechercher des œdèmes et une aggravation de l'essoufflement - Rechercher rifampicine, kétoconazole, ritonavir, fluconazole et amiodarone dans la liste des médicaments - L'allaitement est évité ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale, une fois par jour; l'alimentation ne modifie pas l'exposition; pic à environ huit heures **Distribution** Très fortement lié aux protéines plasmatiques (plus de 99 %), surtout à l'albumine **Métabolisme** Hépatique, principalement par le CYP3A4, en un métabolite actif à demi-vie plus longue **Élimination** Urines et fèces sous forme de métabolites **Demi-vie** Environ 16 heures (métabolite actif environ 48 heures) ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « MACItentan: Mother-to-be? Avoid; Check Iron-red cells »: future mère? éviter (toxicité fœtale); contrôler les globules rouges (anémie) et le foie. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quels récepteurs le macitentan bloque-t-il? Les deux récepteurs de l'endothéline, ETA et ETB. ## Quelle est la mise en garde encadrée du macitentan? La toxicité embryo-fœtale: une grossesse doit être exclue avant le traitement et prévenue pendant celui-ci et un mois après. ## Quel examen sanguin, en plus des enzymes hépatiques, est contrôlé pendant un traitement par macitentan? L'hémoglobine, car le macitentan peut provoquer une anémie. ## Médicaments apparentés - [Bosentan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosentan/) - [Ambrisentan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ambrisentan/) - [Tadalafil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tadalafil/) - [Sildénafil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sildenafil/) ## Maladies liées - [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/) ## Ce que signifient les étiquettes **Grossesse: contre-indiqué** Contre-indiqué: il peut provoquer des malformations graves. Une grossesse est exclue avant le traitement et la contraception est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt. [← Retour à la classe: Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91232484-55b7-47dc-bc30-e63a6b469df6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Macitentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/macitentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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