[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) › Naloxone # Naloxone ## Opioïdes et antagonistes? Opioïdes et antagonistes Antagoniste des opioïdes: il les chasse de leur récepteur et corrige un surdosage en quelques minutes. Sans opioïde présent, il n'a presque aucun effet. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) **Target** Récepteur opioïde μ **Used for** Surdosage d'opioïdes **Key effects** Tachycardie et hypertension **Monitor** Fréquence respiratoire et niveau · Signes de sevrage **ATC** V03AB15 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur opioïde μ**Naloxone ⓘ La figure montre la naloxone dans le récepteur μ inactif de souris; la structure contient aussi un nanocorps et un modulateur allostérique, qui sont masqués. **Cible en 3D:** Récepteur opioïde μ. Structure PDB 9BJK (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La naloxone est un antagoniste compétitif pur des récepteurs opioïdes, avec la plus forte affinité pour le récepteur μ. Elle prend la place de l'agoniste, le déplace et maintient le récepteur dans sa conformation inactive sans activer la protéine G. Elle corrige ainsi la dépression respiratoire, la sédation et le myosis en quelques minutes; chez une personne dépendante, elle peut déclencher un sevrage aigu. - Entre en compétition avec l'opioïde pour le récepteur μ et le déplace - Le récepteur reste inactif: la protéine Gi n'est pas activée - Le centre respiratoire retrouve sa commande en quelques minutes - Son effet cesse plus tôt que celui de nombreux opioïdes: la sédation peut revenir ## Indications - Surdosage d'opioïdes (coma, dépression respiratoire et myosis), y compris de fentanyl - Correction de la dépression respiratoire induite par les opioïdes après une anesthésie - Associée à la buprénorphine sublinguale pour dissuader l'injection ## Effets indésirables ### Fréquents - Symptômes de sevrage chez les personnes dépendantes: agitation, sueurs, vomissements, douleur - Tachycardie et hypertension ### Graves (rares, importants) - Sevrage aigu sévère - Réapparition de la dépression respiratoire à la fin de son effet ## Contre-indications - Hypersensibilité connue à la naloxone ## Interactions principales **Agonistes opioïdes (morphine, fentanyl)** Inverse leur effet; chez les personnes dépendantes, précipite un sevrage. **Buprénorphine** Sa forte affinité rend la correction plus difficile et peut exiger davantage de naloxone. **Opioïdes à longue durée d'action (méthadone)** Ils agissent plus longtemps que la naloxone: la dépression respiratoire peut réapparaître. ## Surveillance - Fréquence respiratoire et niveau de conscience pendant plusieurs heures après le réveil - Signes de sevrage ## Pharmacocinétique **Absorption** Administrée par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée ou intranasale. **Métabolisme** Foie, par glucuronoconjugaison (principalement naloxone-3-glucuronide). **Élimination** Rein, sous forme de métabolites. **Demi-vie** Environ une heure et demie. **Délai et durée d'action** En deux minutes environ par voie intraveineuse; un peu plus par voie intramusculaire ou sous-cutanée. ## Moyen mnémotechnique La naloxone est un videur qui jette l'opioïde hors de la boîte de nuit mais finit son service tôt: si l'opioïde attend encore dehors, il rentre. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel type de ligand la naloxone est-elle au niveau du récepteur μ? Un antagoniste compétitif pur: elle prend la place de l'agoniste sans activer le récepteur et déplace l'agoniste. ## Pourquoi la naloxone est-elle inefficace dans un surdosage isolé de benzodiazépines? Elle n'agit que sur les récepteurs opioïdes; les benzodiazépines agissent sur le récepteur GABA-A. La naloxone n'a presque aucun effet en l'absence d'opioïde. ## Pourquoi associe-t-on la buprénorphine à la naloxone dans les comprimés sublinguaux? Par voie sublinguale, la naloxone est à peine absorbée et n'interfère pas; si quelqu'un dissout et s'injecte le comprimé, la naloxone agit et précipite un sevrage. ## Médicaments apparentés - [Morphine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/morphine/) - [Fentanyl](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fentanyl/) [← Retour à la classe: Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5463553-b775-47a3-8d10-31e01ca1ec72) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB15) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/naloxone/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/naloxone/