[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) › Naltrexone # Naltrexone ## Opioïdes et antagonistes? Opioïdes et antagonistes Antagoniste opioïde oral à longue durée d'action contre la rechute dans la dépendance à l'alcool et aux opioïdes. Précipite un sevrage s'il reste des opioïdes. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) **Target** Récepteur opioïde μ (antagoniste) **Used for** Dépendance à l'alcool **Key effects** Nausées · Céphalées · Vertiges **Monitor** Absence d'opioïdes avant de commencer **ATC** N07BB04 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur opioïde μ (antagoniste)**Naltrexone ⓘ La figure montre la naloxone, un antagoniste très proche, dans le récepteur μ inactif; la naltrexone occupe le même site. La structure disponible de la naltrexone concerne le récepteur δ. **Cible en 3D:** Récepteur opioïde μ (antagoniste). Structure PDB 9BJK (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La naltrexone est un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes, surtout μ. Elle occupe le récepteur sans l'activer et bloque l'effet des opioïdes pris ensuite. Dans la dépendance à l'alcool, elle réduit le renforcement médié par les opioïdes endogènes, et donc l'envie impérieuse et la rechute. Contrairement à la naloxone, elle est active par voie orale et son effet dure beaucoup plus longtemps. - Occupe le récepteur μ sans l'activer - Bloque l'effet des opioïdes qui arrivent ensuite - Réduit le renforcement de l'alcool médié par les opioïdes endogènes - Moins d'envie impérieuse et moins de rechutes ## Indications - Dépendance à l'alcool, dans le cadre d'un plan de traitement global - Blocage des effets des opioïdes après sevrage, pour prévenir la rechute ## Effets indésirables ### Fréquents - Nausées - Céphalées - Vertiges - Anxiété et insomnie - Douleur abdominale et diarrhée ### Graves (rares, importants) - Sevrage précipité sévère si le patient est encore dépendant aux opioïdes - Surdosage mortel en tentant de surmonter le blocage par des opioïdes, ou après son arrêt par perte de tolérance - Élévation des enzymes hépatiques et atteinte hépatique ## Contre-indications - Utilisation actuelle d'antalgiques opioïdes - Dépendance actuelle aux opioïdes, y compris les patients sous méthadone ou buprénorphine - Sevrage aigu aux opioïdes - Échec du test à la naloxone ou dépistage urinaire positif aux opioïdes - Hypersensibilité à la naltrexone ## Interactions principales **Antalgiques, antidiarrhéiques et antitussifs opioïdes** Perdent leur effet; en urgence, des alternatives non opioïdes ou une prise en charge spécialisée sont nécessaires. **Agonistes opioïdes chez un patient dépendant** Sevrage précipité. **Thioridazine** Une léthargie et une somnolence ont été rapportées. ## Surveillance - Absence d'opioïdes avant de commencer (dépistage urinaire négatif ou test à la naloxone) - Bilan hépatique - Humeur et risque de rechute ## Administration et sécurité - Avant de commencer, le patient doit être sans opioïdes (tramadol compris) pendant la période recommandée, plus longue après des opioïdes à longue durée d'action. - On conseille aux patients de porter une carte indiquant qu'ils prennent un antagoniste opioïde. ## Grossesse et allaitement Les données pendant la grossesse sont limitées; le bénéfice est mis en balance avec le risque de rechute. ## Soins infirmiers - Confirmer l'absence de consommation d'opioïdes avant la première dose. - Expliquer que les antalgiques opioïdes n'agiront pas et que tenter de surmonter le blocage peut être mortel. - Prévenir la famille qu'après l'arrêt la tolérance aux opioïdes est plus faible et le risque de surdosage plus élevé. - Surveiller les signes d'atteinte hépatique: ictère, urines foncées, douleur abdominale. ## Pharmacocinétique **Absorption** Bien absorbée par voie orale, avec un important effet de premier passage. **Métabolisme** Presque entièrement métabolisée, principalement en 6-β-naltrexol, un métabolite actif. **Élimination** Rein; un recyclage entérohépatique est possible. **Demi-vie** Environ 4 heures pour la naltrexone et environ 13 heures pour le 6-β-naltrexol. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: NALTREXONE = « NALoxone that stays for the long TREK » (de la naloxone qui reste pour le long trajet): le même blocage, par voie orale et beaucoup plus long. Avant de la donner, zéro opioïde. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi le patient doit-il être sans opioïdes avant de commencer la naltrexone? Parce que la naltrexone déplace les opioïdes du récepteur et précipite un sevrage qui peut être sévère. ## Quel risque de surdosage court un patient qui arrête la naltrexone après un sevrage? La tolérance aux opioïdes est plus faible; reprendre la dose utilisée auparavant peut provoquer un surdosage mortel. ## En quoi la naltrexone diffère-t-elle de la naloxone? Toutes deux sont des antagonistes opioïdes, mais la naltrexone est active par voie orale et agit beaucoup plus longtemps; elle sert à prévenir la rechute, pas à corriger un surdosage aigu. ## Médicaments apparentés - [Naloxone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/naloxone/) - [Buprénorphine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/buprenorphine/) - [Méthadone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/methadone/) [← Retour à la classe: Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Naltrexone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685041.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=06ff2d5a-e62b-4fa4-bbdb-01938535bc65) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/naltrexone/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/naltrexone/