[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antagonistes des récepteurs NK1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-nk1/) › Nétupitant et palonosétron # Nétupitant et palonosétron ## Antagonistes des récepteurs NK1? Antagonistes des récepteurs NK1 Association fixe d'un antagoniste NK1 et d'un antagoniste 5-HT3, donnée avant la chimiothérapie contre les nausées et vomissements précoces et retardés. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Antagonistes des récepteurs NK1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-nk1/) **Target** Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron) **Key effects** Céphalées · Constipation · Faiblesse **Monitor** Transit intestinal **ATC** A04AA55 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron)**Nétupitant et palonosétron ⓘ La figure montre le nétupitant lié au récepteur humain de la neurokinine 1. **Cible en 3D:** Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron). Structure PDB 6HLP (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le nétupitant bloque les récepteurs de la neurokinine 1 du tronc cérébral, si bien que la substance P ne peut plus déclencher le vomissement; cela protège surtout contre les nausées retardées dans les jours suivant la chimiothérapie. Le palonosétron bloque les récepteurs 5-HT3 des afférences vagales et de la zone gâchette chémoréceptrice, ce qui protège contre les nausées aiguës. Les deux médicaments agissent longtemps, donc une seule dose avant la chimiothérapie couvre plusieurs jours. Il est généralement associé à la dexaméthasone. - La chimiothérapie libère de la sérotonine et de la substance P - Le palonosétron bloque les 5-HT3: phase aiguë protégée - Le nétupitant bloque les NK1: phase retardée protégée ## Indications - Prévention des nausées et vomissements aigus et retardés liés à une chimiothérapie anticancéreuse moyennement ou hautement émétisante ## Effets indésirables ### Fréquents - Céphalées - Constipation - Faiblesse, fatigue - Brûlures d'estomac, douleurs abdominales - Rougeur cutanée ### Graves (rares, importants) - Syndrome sérotoninergique avec d'autres médicaments sérotoninergiques: agitation, fièvre, sueurs, raideur, secousses musculaires - Réactions allergiques: éruption, difficulté à respirer ou à avaler - Rythme cardiaque rapide, lent ou irrégulier; malaise ## Contre-indications - Hypersensibilité au nétupitant, au palonosétron ou à l'un des composants ## Interactions principales **ISRS, IRSN et autres médicaments sérotoninergiques** Risque de syndrome sérotoninergique **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine)** Concentrations de nétupitant plus faibles et protection moindre **Inhibiteurs puissants du CYP3A4** Concentrations de nétupitant plus élevées ## Surveillance - Nausées et vomissements dans les jours suivant la chimiothérapie - Transit intestinal (constipation) - Signes de syndrome sérotoninergique en cas d'association à des médicaments sérotoninergiques ## Administration et sécurité - Une dose orale unique avant la chimiothérapie, généralement avec de la dexaméthasone. - Comme les deux composants agissent pendant plusieurs jours, la dose n'est pas répétée les jours suivants du même cycle sauf prescription. - Les autres médicaments du patient sont vérifiés à la recherche de médicaments sérotoninergiques et d'interactions avec le CYP3A4. ## Grossesse et allaitement Les données humaines sont limitées; l'usage pendant la grossesse exige un bénéfice clair et est discuté avec l'équipe d'oncologie. ## Soins infirmiers - L'administrer à l'heure prévue avant la chimiothérapie, comme prescrit. - Demander s'il prend des antidépresseurs ou d'autres médicaments sérotoninergiques. - Suivre les nausées, les vomissements et les apports alimentaires et hydriques pendant plusieurs jours. - Apprendre à signaler agitation, fièvre, raideur ou un cœur rapide ou irrégulier. ## Pharmacocinétique **Métabolisme** Nétupitant surtout par le CYP3A4; palonosétron en partie dans le foie **Demi-vie** Les deux composants ont une longue demi-vie, plus longue pour le nétupitant que pour le palonosétron ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: «One capsule, two locks»: une gélule, deux verrous; verrou NK1 pour les jours suivants, verrou 5-HT3 pour le premier jour. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle phase des nausées de chimiothérapie le nétupitant prévient-il surtout? La phase retardée, en bloquant les récepteurs NK1. ## Quelle phase le palonosétron couvre-t-il surtout? La phase aiguë, en bloquant les récepteurs 5-HT3. ## Pourquoi une seule dose suffit-elle pour plusieurs jours? Les deux médicaments ont une longue demi-vie. ## Quel risque d'interaction est vérifié avec les antidépresseurs? Le syndrome sérotoninergique. ## Médicaments apparentés - [Palonosétron](https://durgical.com/fr/pharmacologie/palonosetron/) - [Aprépitant](https://durgical.com/fr/pharmacologie/aprepitant/) - [Fosaprépitant](https://durgical.com/fr/pharmacologie/fosaprepitant/) - [Ondansétron](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ondansetron/) - [Dexaméthasone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dexamethasone/) [← Retour à la classe: Antagonistes des récepteurs NK1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-nk1/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AA55) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/netupitant-et-palonosetron/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/netupitant-et-palonosetron/