[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Nilotinib # Nilotinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur de BCR-ABL de deuxième génération pour la LMC. Il allonge l'intervalle QT (avertissement encadré) et doit être pris à jeun. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) **Key effects** Éruption cutanée · Céphalées · Nausées **Monitor** ECG initial · Potassium et magnésium · Lipase **ATC** L01EA03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1)**Nilotinib ⓘ Le cristal montre le nilotinib lié au domaine kinase ABL humain dans sa conformation inactive. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1). Structure PDB 3CS9 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3CS9) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le nilotinib a été conçu à partir de l'imatinib pour mieux s'adapter à la kinase ABL: il se lie à la conformation inactive du domaine kinase ABL, la stabilise et inhibe BCR-ABL plus puissamment. Il surmonte la plupart des mutations de résistance à l'imatinib, mais pas T315I. Il inhibe aussi PDGFR, KIT et DDR1. - S'adapte à la poche de la kinase ABL inactive - Stabilise la conformation inactive - Blocage de BCR-ABL plus puissant que l'imatinib - Couvre la plupart des mutations de résistance à l'imatinib (pas T315I) ## Indications - Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie: phase chronique nouvellement diagnostiquée, ou phases chronique et accélérée après résistance ou intolérance à l'imatinib. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Éruption cutanée, prurit - Céphalées, fatigue - Nausées, vomissements, diarrhée, constipation - Douleurs articulaires - Élévation de la bilirubine et de la lipase - Sueurs nocturnes ### Graves (rares, importants) - Allongement du QT et mort subite (avertissement encadré) - Myélosuppression - Événements occlusifs artériels: infarctus du myocarde, AVC, artériopathie périphérique - Pancréatite - Hépatotoxicité - Troubles électrolytiques - Hémorragies et rétention hydrique ## Contre-indications - Hypokaliémie - Hypomagnésémie - Syndrome du QT long ## Interactions principales **Autres médicaments allongeant le QT** À éviter: allongement additif du QT. **Inhibiteurs puissants du CYP3A4** Augmentent les taux de nilotinib et le risque d'allongement du QT; à éviter. **Inducteurs puissants du CYP3A4** Diminuent ses taux; à éviter. **Inhibiteurs de la pompe à protons** Réduisent l'absorption; on utilise à la place des antiacides de courte durée d'action ou des anti-H2, décalés dans le temps. ## Surveillance - ECG initial, une semaine après le début, périodiquement et après chaque modification de dose - Potassium et magnésium, corrigés avant de commencer - Numération formule sanguine - Lipase, bilan hépatique et bilirubine - Facteurs de risque cardiovasculaire - Réponse moléculaire BCR-ABL ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour. - Vérifier soigneusement le nom: les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables. - Pris à jeun: pas de nourriture dans les deux heures avant et dans l'heure après la dose. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est déconseillé. ## Soins infirmiers - Vérifier le dernier ECG ainsi que le potassium et le magnésium avant chaque renouvellement. - Rechercher des palpitations, des malaises et des douleurs thoraciques ou des jambes à la marche. - Rechercher une douleur abdominale (pancréatite). - Éducation: respecter strictement la fenêtre de jeûne autour de chaque dose, éviter le pamplemousse, signaler palpitations ou malaises. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale et incomplète; l'alimentation augmente fortement l'absorption (et le risque d'allongement du QT), il faut donc éviter de manger avant et après chaque dose. **Distribution** Forte liaison aux protéines plasmatiques. **Métabolisme** Hépatique, surtout par le CYP3A4; c'est un substrat et un inhibiteur de la glycoprotéine P. **Demi-vie** Environ 17 heures chez les patients. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « NILotinib: NIL by mouth around the dose » (rien par la bouche autour de la dose, à jeun), car l'alimentation augmente les taux et le QT. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi le nilotinib doit-il être pris à jeun? L'alimentation augmente fortement son absorption, ce qui élève les taux et le risque d'allongement du QT. ## Quelles sont les trois affections qui contre-indiquent le nilotinib? Hypokaliémie, hypomagnésémie et syndrome du QT long. ## Quelle mutation de BCR-ABL le nilotinib ne surmonte-t-il pas? T315I. ## Médicaments apparentés - [Imatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/) - [Dasatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/) ## Maladies liées - [Leucémie myéloïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - NILOTINIB capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e27c3e09-bc4f-4f01-be05-1c43ac72285d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/