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# Oxycodone

## Opioïdes et antagonistes?

Opioïdes et antagonistes

## Haut risque?

Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Agoniste μ oral semi-synthétique pour la douleur intense, seul ou associé au paracétamol. Son métabolisme par le CYP3A4 l'expose à des interactions dangereuses.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/)

**Target**
Récepteur opioïde μ

**Key effects**
Nausées et vomissements · Troubles du sommeil

**Monitor**
Fréquence respiratoire et sédation

**ATC**
N02AA05

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés

- Clinique Ce que signifient les étiquettes

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteur opioïde μ**Oxycodone

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ; l'oxycodone, un dérivé de la thébaïne, occupe le même site. Il n'existe pas de structure de l'oxycodone dans le récepteur.

**Cible en 3D:** Récepteur opioïde μ. Structure PDB 8EF6 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

L'oxycodone est un agoniste complet du récepteur μ dérivé de la thébaïne. Elle active la protéine Gi, inhibe la libération de neurotransmetteurs dans la voie de la douleur et modifie la perception émotionnelle de la douleur; dans le tronc cérébral, elle déprime la respiration et inhibe la toux. Une petite partie est convertie en oxymorphone, elle aussi active.

- Active le récepteur μ dans la moelle spinale et le cerveau
- La protéine Gi réduit la libération des neurotransmetteurs de la douleur
- Soulagement de la douleur intense par voie orale
- Dans le tronc cérébral: moindre commande respiratoire, surtout avec d'autres dépresseurs

## Indications

- Douleur assez intense pour nécessiter un opioïde quand les autres options ne suffisent pas

## Effets indésirables

### Fréquents

- Nausées et vomissements
- Troubles du sommeil
- Céphalées
- Faiblesse et fatigue
- Baisse de la libido

### Graves (rares, importants)

- Dépression respiratoire menaçant le pronostic vital, surtout au début ou après une augmentation de dose
- Addiction, abus et mésusage, avec risque de surdosage et de décès
- Syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes en cas d'utilisation prolongée pendant la grossesse
- Insuffisance surrénalienne en cas d'utilisation prolongée
- Hypotension sévère

## Contre-indications

- Dépression respiratoire importante
- Asthme bronchique aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
- Occlusion digestive connue ou suspectée, y compris iléus paralytique
- Hypersensibilité au médicament

## Interactions principales

**Inhibiteurs du CYP3A4 (macrolides, azolés, ritonavir), ou arrêt d'inducteurs (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)**
Augmentent les concentrations de l'opioïde et peuvent provoquer un surdosage mortel.

**Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central**
S'additionnent jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, un coma et le décès.

**Inducteurs du CYP3A4, ou arrêt d'un inhibiteur**
Diminuent ses concentrations: soulagement plus faible ou sevrage.

## Surveillance

- Fréquence respiratoire et sédation
- Transit intestinal
- Signes de mésusage

## Administration et sécurité

- Les formes à libération prolongée s'avalent entières; les écraser ou les croquer libère une dose potentiellement mortelle.
- Le passage de la libération immédiate à la libération prolongée n'est pas une conversion un pour un: risque de sédation excessive.
- Vérifier si le produit contient du paracétamol afin de ne pas dépasser le total autorisé.
- Médicament soumis à réglementation: la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les restes sont conservés en lieu sûr.

## Grossesse et allaitement

Une utilisation prolongée pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, attendu et traitable; le nouveau-né est surveillé après la naissance.

## Soins infirmiers

- Avant chaque dose: fréquence respiratoire, saturation en oxygène et niveau de sédation; suspendre la dose et signaler une sédation excessive ou une respiration lente.
- Garder la naloxone à portée de main et apprendre à la famille à reconnaître un surdosage.
- Prévenir la constipation dès le début et suivre le transit.
- Prévenir les chutes: vertiges, somnolence et hypotension orthostatique.
- Apprendre au patient à garder le médicament sous clé et à éliminer les restes en toute sécurité.

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Bien absorbée par voie orale; il existe des formes à libération immédiate et prolongée.

**Métabolisme**
Foie: une grande partie est N-désalkylée en noroxycodone par le CYP3A4; une fraction plus petite est O-déméthylée en oxymorphone.

**Élimination**
Rein, sous forme de métabolites.

## Moyen mnémotechnique

Moyen mnémotechnique anglais: OXYcodone, « O » pour Oral (voie orale), « X » pour eXtra strong (extra-puissante). Bloquez le CYP3A4 et la dose s'envole.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Quelle enzyme métabolise la majeure partie de l'oxycodone, et quel risque cela comporte-t-il?

Le CYP3A4; ses inhibiteurs (macrolides, azolés, ritonavir), ou l'arrêt d'inducteurs, peuvent provoquer un surdosage mortel.

## Pourquoi n'écrase-t-on jamais les comprimés d'oxycodone à libération prolongée?

Parce que toute la dose est libérée d'un coup, ce qui peut être mortel.

## Quel métabolite actif une petite partie de l'oxycodone forme-t-elle?

L'oxymorphone, par O-déméthylation.

## Médicaments apparentés

- [Morphine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/morphine/)
- [Hydrocodone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/hydrocodone/)
- [Naloxone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/naloxone/)

## Ce que signifient les étiquettes

**Haut risque**
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Oxycodone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682132.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [OXYCODONE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=928227bf-89c5-4c64-9823-0e84cc669388) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AA05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/oxycodone/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/oxycodone/
