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Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: PD-0332991 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de CDK4/6](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-cdk4-6/) **Target** Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6) **Used for** Le même cancer **Key effects** Neutropénie et leucopénie · Infections · Fatigue **Monitor** Numération formule sanguine avant · Signes d'infection **ATC** L01EF01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)**Palbociclib ⓘ La figure montre le palbociclib (PD-0332991) dans la poche de l'ATP de la CDK6 humaine, cristallisée avec une cycline virale partenaire. **Cible en 3D:** Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6). Structure PDB 2EUF (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2EUF) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le palbociclib bloque le site de l'ATP de CDK4 et CDK6 sans affecter CDK1, 2 ou 5. Le complexe cycline D–CDK4/6 ne peut plus phosphoryler Rb, qui garde donc les facteurs de transcription E2F liés, et la cellule tumorale s'arrête en G1 au lieu de copier son ADN. Associé à un inhibiteur de l'aromatase ou au fulvestrant, qui coupent le signal œstrogénique stimulant la cycline D, il allonge nettement le délai avant la progression du cancer. - La cycline D–CDK4/6 phosphoryle Rb au point de contrôle G1/S - Le palbociclib bloque le site de l'ATP de CDK4 et CDK6 - Rb reste active et retient E2F: la cellule s'arrête en G1 - Associé à un inhibiteur de l'aromatase ou au fulvestrant ## Indications - Cancer du sein avancé ou métastatique RH-positif, HER2-négatif, avec un inhibiteur de l'aromatase comme hormonothérapie initiale (femmes ménopausées et hommes). [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) - Le même cancer, avec le fulvestrant, après progression sous hormonothérapie. [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Neutropénie et leucopénie - Infections - Fatigue, nausées, diarrhée, baisse de l'appétit - Aphtes (stomatite) - Amincissement des cheveux, peau sèche, éruption cutanée; anémie et thrombopénie ### Graves (rares, importants) - Neutropénie sévère avec fièvre ou infection - Essoufflement, toux ou douleur thoracique dus à une inflammation pulmonaire - Saignements ou ecchymoses dus à un taux bas de plaquettes - Réactions cutanées sévères (bulles, desquamation) ## Contre-indications - Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité; voir les mises en garde ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse** Augmentent fortement l'exposition au palbociclib; l'association est évitée ou la dose est réduite. **Inducteurs puissants du CYP3A (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, enzalutamide, millepertuis)** Diminuent les concentrations de palbociclib; ils sont évités. **Substrats du CYP3A à marge étroite (midazolam, ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, évérolimus, fentanyl, ergotamine)** Le palbociclib augmente leurs concentrations. ## Surveillance - Numération formule sanguine avant de commencer et pendant le traitement - Signes d'infection - Symptômes pulmonaires (toux, essoufflement) ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert. - Administré par cycles comprenant une semaine de pause; gélules avec de la nourriture, comprimés avec ou sans nourriture. - Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - Vérifier le taux de neutrophiles, selon la prescription, avant de poursuivre le traitement. - Apprendre à signaler immédiatement une fièvre, des frissons ou d'autres signes d'infection. - Soins de bouche et alimentation molle en cas de stomatite; signaler des saignements de nez ou des ecchymoses faciles. - Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci. ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale; les gélules sont prises avec de la nourriture, les comprimés avec ou sans nourriture. **Métabolisme** Foie, CYP3A et sulfotransférase SULT2A1; il inhibe aussi le CYP3A. **Demi-vie** Environ 29 heures. ## Moyen mnémotechnique « -ciclib = cell-cycle brake » (moyen mnémotechnique anglais: -ciclib = frein du cycle cellulaire): CDK4/6 à l'arrêt, Rb reste en faction, la cellule se gare en G1. Le prix du palbociclib se paie en neutrophiles. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## À quel moment du cycle cellulaire le palbociclib arrête-t-il les cellules tumorales? À la transition G1-S, en maintenant Rb non phosphorylée. ## À quels médicaments le palbociclib est-il associé dans le cancer du sein? Un inhibiteur de l'aromatase (comme le létrozole) ou le fulvestrant. ## Quel examen sanguin suit-on pendant le traitement par palbociclib? La numération formule sanguine, car la neutropénie est sa principale toxicité. ## Médicaments apparentés - [Ribociclib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ribociclib/) - [Abémaciclib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/abemaciclib/) - [Létrozole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/letrozole/) ## Maladies liées - [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. **Grossesse: à éviter** Peut nuire au fœtus: un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par… [← Retour à la classe: Inhibiteurs de CDK4/6](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-cdk4-6/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Palbociclib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615013.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Palbociclib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/palbociclib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EF01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/palbociclib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/palbociclib/