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# Pentazocine

## Opioïdes et antagonistes?

Opioïdes et antagonistes

## Haut risque?

Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Opioïde agoniste μ partiel et agoniste κ. Par voie orale, il est associé à la naloxone pour éviter l'injection détournée; à forte dose, il cause une dysphorie.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Opioïdes et antagonistes](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/opioides-et-antagonistes/)

**Target**
Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)

**Key effects**
Vertiges et somnolence · Nausées et vomissements

**Monitor**
Fréquence respiratoire et sédation · État mental

**ATC**
N02AD01

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés

- Clinique Ce que signifient les étiquettes

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)**Pentazocine

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ; la pentazocine occupe le même site. La seule structure disponible de la pentazocine est dans le récepteur sigma-1, qui n'est pas sa cible analgésique.

**Cible en 3D:** Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel). Structure PDB 8EF6 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

La pentazocine est un agoniste partiel du récepteur μ et un agoniste du récepteur κ. Elle produit analgésie, sédation et dépression respiratoire avec un effet plafond; à forte dose, l'activation κ provoque dysphorie et effets psychotomimétiques. Les comprimés l'associent à la naloxone: par voie orale, la naloxone n'agit presque pas, mais si le produit est injecté, elle bloque l'effet de la pentazocine.

- Active partiellement le récepteur μ et active le récepteur κ
- Soulagement de la douleur avec un plafond respiratoire
- À forte dose, l'activation κ provoque une dysphorie
- La naloxone du comprimé n'agit qu'en cas d'injection: elle dissuade le mésusage

## Indications

- Douleur nécessitant un opioïde lorsque les autres options ne suffisent pas

## Effets indésirables

### Fréquents

- Vertiges et somnolence
- Nausées et vomissements
- Dysphorie et hallucinations à forte dose

### Graves (rares, importants)

- Dépression respiratoire mettant en jeu le pronostic vital, surtout en début de traitement ou après une augmentation de dose
- Addiction, abus et mésusage, avec risque de surdosage et de décès
- Syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes en cas d'utilisation prolongée pendant la grossesse
- Sevrage déclenché chez les patients dépendants aux opioïdes

## Contre-indications

- Dépression respiratoire importante
- Asthme bronchique aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
- Occlusion gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique
- Hypersensibilité au médicament

## Interactions principales

**Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central**
Effets additifs jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, le coma et le décès.

**Agonistes μ complets (morphine, fentanyl) en cours d'utilisation ou dépendance**
Peut atténuer leur effet antalgique et déclencher un sevrage chez les patients dépendants.

## Surveillance

- Fréquence respiratoire et sédation
- État mental

## Administration et sécurité

- Le comprimé contient de la naloxone pour empêcher l'usage par injection; il n'est ni dissous ni injecté.
- Stupéfiant: la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les reliquats sont conservés en lieu sûr.

## Grossesse et allaitement

L'utilisation prolongée pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, attendu et traitable; le nouveau-né est surveillé après la naissance.

## Soins infirmiers

- Avant chaque dose: fréquence respiratoire, saturation en oxygène et niveau de sédation; suspendre la dose et signaler une sédation excessive ou une respiration lente.
- Garder la naloxone à portée de main et apprendre à la famille à reconnaître un surdosage.
- Surveiller la confusion, la dysphorie ou les hallucinations.
- Se renseigner sur la prise d'autres opioïdes: elle peut déclencher un sevrage.

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Par voie orale, associée à la naloxone.

## Moyen mnémotechnique

PENTAZOcine avec naloxone = « un comprimé à cadenas »: il agit par voie orale; injecté, la naloxone verrouille le récepteur.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi les comprimés de pentazocine contiennent-ils de la naloxone?

Pour éviter le mésusage par injection: par voie orale, la naloxone n'agit presque pas, mais injectée, elle bloque l'effet de la pentazocine.

## Quel récepteur explique la dysphorie de la pentazocine à forte dose?

Le récepteur κ, dont elle est agoniste.

## Quel type d'action la pentazocine a-t-elle sur le récepteur μ?

Elle est agoniste partielle, avec un plafond pour l'analgésie et la dépression respiratoire.

## Médicaments apparentés

- [Butorphanol](https://durgical.com/fr/pharmacologie/butorphanol/)
- [Nalbuphine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nalbuphine/)
- [Naloxone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/naloxone/)

## Ce que signifient les étiquettes

**Haut risque**
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625096.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=41ebdaaf-3bbc-419f-b996-0341efc14623) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AD01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/pentazocine/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/pentazocine/
