[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs des cholinestérases](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-des-cholinesterases/) › Physostigmine # Physostigmine ## Inhibiteurs des cholinestérases? Inhibiteurs des cholinestérases L'inhibiteur des cholinestérases qui entre dans le cerveau, utilisé comme antidote du délire anticholinergique sévère. Il agit vite mais brièvement. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs des cholinestérases](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-des-cholinesterases/) **Target** Acétylcholinestérase **Key effects** Nausées · Sudation **Monitor** ECG et fréquence cardiaque en continu **ATC** V03AB19 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Acétylcholinestérase**Physostigmine ⓘ La figure montre l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille) après réaction avec la rivastigmine: le groupe carbamoyle reste lié à la sérine catalytique et le phénol libéré (NAP) demeure dans la gorge. La physostigmine bloque l'enzyme de la même façon, en carbamylant cette sérine. **Cible en 3D:** Acétylcholinestérase. Structure PDB 1GQR (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1GQR) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La physostigmine, un alcaloïde de la fève de Calabar, est une amine tertiaire qui franchit la barrière hémato-encéphalique. Elle inhibe l'acétylcholinestérase dans le cerveau et en périphérie: l'acétylcholine augmente et supplante les médicaments qui bloquent les récepteurs muscariniques. Elle corrige à la fois les signes centraux (délire, agitation, hallucinations, coma) et les signes périphériques du syndrome anticholinergique. - Franchit la barrière hémato-encéphalique (amine tertiaire) - Carbamyle l'acétylcholinestérase dans le cerveau et l'organisme - L'acétylcholine augmente et supplante le médicament anticholinergique - Le délire et les signes périphériques régressent en quelques minutes ## Indications - Correction des effets sur le système nerveux central des médicaments qui provoquent le syndrome anticholinergique (atropine, scopolamine, antihistaminiques, certaines plantes) [Toxicité anticholinergique (dont la scopolamine « burundanga ») →](https://durgical.com/fr/maladies/toxicite-anticholinergique/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Nausées, vomissements et salivation - Sudation - Bradycardie en cas d'injection trop rapide ### Graves (rares, importants) - Crises convulsives, surtout en cas d'injection rapide - Sécrétions excessives avec gêne respiratoire - Crise cholinergique en cas de surdosage - Réactions allergiques au conservateur sulfite ## Contre-indications - Asthme - Gangrène - Diabète - Maladie cardiovasculaire - Obstacle mécanique digestif ou urogénital, ou état vagotonique - Association aux esters de la choline ou aux curares dépolarisants (succinylcholine) ## Interactions principales **Succinylcholine** Bloc prolongé; association contre-indiquée **Intoxication aux antidépresseurs tricycliques** Ne corrige pas les troubles de conduction ni les arythmies des tricycliques, et peut ajouter des convulsions **Atropine** Antidote de l'excès de physostigmine; administrées ensemble, elles s'annulent ## Surveillance - ECG et fréquence cardiaque en continu - État mental et convulsions - Voies aériennes, sécrétions et saturation en oxygène - Retour du délire à la fin de l'effet ## Administration et sécurité - Injectée lentement par voie intraveineuse ou intramusculaire; une injection rapide provoque bradycardie, salivation et convulsions - L'atropine est gardée prête au lit du patient - Arrêtée si la salivation, les vomissements, la miction ou la défécation deviennent excessifs ## Grossesse et allaitement La sécurité pendant la grossesse n'est pas établie; elle est utilisée lorsque le bénéfice l'emporte sur le risque dans une intoxication grave. ## Soins infirmiers - Placer le patient sous scope cardiaque avant la dose - Préparer l'aspiration, le matériel de voies aériennes et l'atropine - Réévaluer souvent l'état mental: le délire peut revenir en une à deux heures ## Pharmacocinétique **Distribution** Entre facilement dans le cerveau **Métabolisme** Dégradée rapidement; la personne peut retomber dans le délire ou le coma après une à deux heures **Délai et durée d'action** Quelques minutes après une injection intraveineuse lente; l'effet dure environ 45 à 60 minutes ## Moyen mnémotechnique La PHYsostigmine va PHYsiquement dans le cerveau: le seul inhibiteur des cholinestérases qui réveille du délire anticholinergique. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi la physostigmine, et non la néostigmine, corrige-t-elle le délire anticholinergique? La physostigmine est une amine tertiaire qui entre dans le cerveau; la néostigmine est quaternaire et reste à l'extérieur. ## Quel est l'antidote si la physostigmine provoque une crise cholinergique? L'atropine. ## Pourquoi faut-il être prudent avec la physostigmine dans une intoxication aux antidépresseurs tricycliques? Elle ne corrige pas les troubles de conduction cardiaque des tricycliques et peut provoquer des convulsions. ## Médicaments apparentés - [Atropine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/atropine/) - [Bromhydrate de scopolamine (hyoscine)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bromhydrate-de-scopolamine/) - [Néostigmine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/neostigmine/) ## Maladies liées - [Toxicité anticholinergique (dont la scopolamine « burundanga »)](https://durgical.com/fr/maladies/toxicite-anticholinergique/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs des cholinestérases](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-des-cholinesterases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - PHYSOSTIGMINE SALICYLATE injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a7d04b2c-fe34-480d-8f7c-7cbcf447a70b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB19) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/physostigmine/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/physostigmine/