[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Ponatinib # Ponatinib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur de BCR-ABL de 3e génération, actif aussi sur le mutant T315I. Réservé à la LMC résistante et à la LAL Ph+ (thromboses artérielles, foie). Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1), y compris le mutant « gardien » T315I **Used for** Certains types **Key effects** Éruption et peau sèche · Hypertension artérielle **Monitor** Bilan hépatique · Examen ophtalmologique en cas **ATC** L01EA05 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1), y compris le mutant « gardien » T315I**Ponatinib ⓘ Le cristal montre le ponatinib (nom de code AP24534) dans le domaine kinase ABL inactif, en conformation DFG-out, de la souris, presque identique à la kinase humaine. **Cible en 3D:** Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1), y compris le mutant « gardien » T315I. Structure PDB 3OXZ (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3OXZ) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le ponatinib se lie à la poche de l'ATP de la kinase BCR-ABL sous sa forme inactive. Il se lie encore lorsque la thréonine 315 « gardienne » est remplacée par une isoleucine (T315I), la mutation qui met en échec l'imatinib, le dasatinib, le nilotinib et le bosutinib, et il inhibe BCR-ABL natif et tous les mutants résistants uniques connus. Il bloque aussi d'autres kinases telles que VEGFR, PDGFR, FGFR et SRC, ce qui aide à expliquer ses effets sur les vaisseaux sanguins. - Le ponatinib se lie à la kinase BCR-ABL inactive - Il s'y loge même avec la mutation « gardienne » T315I - La signalisation leucémique s'arrête; VEGFR et d'autres kinases sont aussi touchés ## Indications - Leucémie myéloïde chronique résistante ou intolérante aux inhibiteurs de kinase antérieurs, ou porteuse de la mutation T315I. [Leucémie myéloïde chronique →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - Certains types de leucémie aiguë lymphoblastique à chromosome Philadelphie positif. [Leucémie aiguë (LAM et LAL) →](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Éruption et peau sèche - Hypertension artérielle - Douleurs abdominales, constipation, diarrhée - Céphalées; douleurs osseuses, articulaires et musculaires - Élévation de la lipase et de l'amylase ### Graves (rares, importants) - Occlusions artérielles et thromboses veineuses: infarctus du myocarde, AVC, ischémie des membres, parfois mortels - Insuffisance cardiaque et arythmies - Toxicité hépatique, y compris insuffisance hépatique - Pancréatite - Saignements, mauvaise cicatrisation, troubles oculaires et myélosuppression ## Contre-indications - Non précisées; utilisé avec une grande prudence après une thrombose artérielle, un infarctus du myocarde ou un AVC récents ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A et pamplemousse** Augmentent les concentrations de ponatinib; le pamplemousse est évité. **Millepertuis et autres inducteurs du CYP3A** Abaissent les concentrations de ponatinib. **Médicaments qui réduisent l'acidité gastrique (p. ex. inhibiteurs de la pompe à protons)** Peuvent réduire l'absorption. ## Surveillance - Pression artérielle à chaque consultation - Signes de thrombose artérielle ou veineuse et d'insuffisance cardiaque - Bilan hépatique, lipase et hémogramme - Examen ophtalmologique en cas de modification de la vision ## Administration et sécurité - Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture, à peu près à la même heure. - Médicament dangereux: les comprimés sont manipulés avec précaution. ## Grossesse et allaitement Un test de grossesse peut être réalisé avant de commencer; une contraception est utilisée pendant le traitement et l'allaitement est arrêté pendant le traitement et peu de temps après. Il peut diminuer la fertilité féminine. ## Soins infirmiers - Rechercher avant de commencer des antécédents de thrombose, d'AVC, d'infarctus, d'hypertension, d'hypercholestérolémie, de diabète et de maladie cardiaque. - Enseigner les signes d'alerte d'une thrombose ou d'un AVC: douleur thoracique, faiblesse d'un côté, difficulté à parler, céphalée brutale et intense, membre froid ou douloureux. - Apprendre à signaler une peau jaune, des urines foncées, une douleur de l'hypocondre droit ou une douleur abdominale irradiant dans le dos. - Éviter le pamplemousse et le millepertuis; revoir les médicaments antiacides. ## Pharmacocinétique **Absorption** Comprimé oral, avec ou sans nourriture; les médicaments qui augmentent le pH gastrique peuvent réduire l'absorption. **Métabolisme** Principalement CYP3A4, plus CYP2C8, CYP2D6 et des estérases; les inhibiteurs du CYP3A augmentent ses concentrations. **Élimination** Surtout dans les selles. **Demi-vie** Environ 24 heures. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « PONAtinib PASSES the gatekeeper (T315I) » (le ponatinib passe le gardien T315I), mais il touche aussi les vaisseaux: surveillez les thromboses artérielles. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle mutation de BCR-ABL le ponatinib inhibe-t-il, contrairement aux autres inhibiteurs de kinase? La mutation « gardienne » T315I. ## Quelle est la toxicité la plus redoutée du ponatinib? Les occlusions artérielles (infarctus, AVC, ischémie des membres) et les thromboses veineuses. ## Quel signe vital est contrôlé à chaque consultation sous ponatinib? La pression artérielle, car elle augmente souvent. ## Médicaments apparentés - [Imatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/imatinib/) - [Dasatinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/dasatinib/) - [Nilotinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/nilotinib/) - [Bosutinib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosutinib/) ## Maladies liées - [Leucémie myéloïde chronique](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-myeloide-chronique/) - [Leucémie aiguë (LAM et LAL)](https://durgical.com/fr/maladies/leucemie-aigue/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Ponatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613029.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of ABL kinase domain bound with a DFG-out inhibitor AP24534](https://www.rcsb.org/structure/3OXZ) (RCSB Protein Data Bank, 2010). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/ponatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/ponatinib/