[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-dpp-4/) › Saxagliptine # Saxagliptine ## gliptines? Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines) Inhibiteur de la DPP-4 métabolisé par le CYP3A4. Il a augmenté les hospitalisations pour insuffisance cardiaque dans un grand essai: on l'évite dans ce cas. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-dpp-4/) **Target** Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) **Used for** Diabète de type 2 **Monitor** Fonction rénale · Signes d'insuffisance cardiaque **ATC** A10BH03 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)**Saxagliptine ⓘ La figure montre la saxagliptine (BMS-477118) dans le site actif de la DPP-4 humaine, où elle se lie à la sérine catalytique de façon covalente et réversible. **Cible en 3D:** Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Structure PDB 3BJM (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La saxagliptine est une cyanopyrrolidine qui forme une liaison covalente réversible avec la sérine catalytique de la DPP-4. L'enzyme reste bloquée longtemps, le GLP-1 et le GIP actifs augmentent après les repas, et l'insuline augmente et le glucagon baisse quand la glycémie est élevée. Son métabolite actif inhibe aussi la DPP-4. - Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules - Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas - Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée - La glycémie baisse sans variation de poids ## Indications - Diabète de type 2, avec régime et exercice [Diabète de type 2 →](https://durgical.com/fr/maladies/diabete-de-type-2/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Infections des voies respiratoires supérieures et urinaires, céphalées - Hypoglycémie avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant ### Graves (rares, importants) - Pancréatite aiguë - Réactions allergiques graves: anaphylaxie, angiœdème, syndrome de Stevens-Johnson - Pemphigoïde bulleuse - Arthralgies sévères et invalidantes - Hospitalisation pour insuffisance cardiaque ## Contre-indications - Hypersensibilité grave à la saxagliptine - Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4/5 (kétoconazole, clarithromycine, ritonavir)** Augmentent les concentrations de saxagliptine; la dose est limitée. **Insuline ou sulfamides hypoglycémiants** Risque accru d'hypoglycémie. ## Surveillance - Fonction rénale - Signes d'insuffisance cardiaque (prise de poids, œdèmes, essoufflement) - HbA1c ## Administration et sécurité - Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas. - Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1. ## Grossesse et allaitement Les données pendant la grossesse sont limitées; l'insuline est le choix habituel. ## Soins infirmiers - Avant: fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque. - Pendant: douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement. - Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant. - Demander s'il y a de nouveaux antifongiques, antibiotiques ou antirétroviraux anti-VIH (inhibiteurs du CYP3A4). ## Pharmacocinétique **Absorption** Voie orale, pendant ou en dehors des repas. **Métabolisme** Par le CYP3A4/5 dans le foie, en un métabolite actif. **Élimination** Rein et foie; la dose est réduite en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère. ## Moyen mnémotechnique Saxagliptine (moyen mnémotechnique anglais): « S » pour « swelling » (gonflement) et « CYP3A4 »: la gliptine à éviter dans l'insuffisance cardiaque et à surveiller avec les azolés et les macrolides. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel inhibiteur de la DPP-4 est associé à davantage d'hospitalisations pour insuffisance cardiaque? La saxagliptine, dans un grand essai de morbi-mortalité cardiovasculaire. ## Pourquoi le kétoconazole compte-t-il pour la saxagliptine? Il inhibe fortement le CYP3A4, l'enzyme qui métabolise la saxagliptine, ce qui augmente ses concentrations. ## Comment la saxagliptine se lie-t-elle à la DPP-4? Par une liaison covalente réversible avec la sérine catalytique de l'enzyme. ## Médicaments apparentés - [Sitagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sitagliptine/) - [Linagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/linagliptine/) - [Vildagliptine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/vildagliptine/) ## Maladies liées - [Diabète de type 2](https://durgical.com/fr/maladies/diabete-de-type-2/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-dpp-4/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e286ffd4-c598-47fb-af06-2e15f7e6f99f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) (RCSB Protein Data Bank, 2008); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/saxagliptine/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/saxagliptine/