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# Sélexipag

## Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)?

Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)

Un agoniste oral du récepteur de la prostacycline (IP), non prostanoïde, qui retarde la progression de l'hypertension artérielle pulmonaire.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/)

**Target**
Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)

**Used for**
Hypertension artérielle pulmonaire

**Key effects**
Céphalées et bouffées vasomotrices · Nausées

**Monitor**
Maladie hépatique

**ATC**
B01AC27

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)**Sélexipag

ⓘ La figure montre le MRE-269, métabolite actif du sélexipag, lié au récepteur humain de la prostacycline (IP) avec sa protéine G (cryo-ME).

**Cible en 3D:** Récepteur de la prostacycline (récepteur IP). Structure PDB 8X79 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8X79) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

Le sélexipag est une prodrogue chimiquement différente de la prostacycline. La carboxylestérase 1 l'hydrolyse en un métabolite actif beaucoup plus puissant sur le récepteur de la prostacycline (IP). L'activation de ce récepteur élève l'AMP cyclique dans le muscle lisse vasculaire pulmonaire, ce qui relâche les vaisseaux. Cette voie orale évite les perfusions continues nécessaires à l'époprosténol.

- Le sélexipag est hydrolysé en un métabolite actif plus puissant
- Le métabolite active le récepteur de la prostacycline (IP)
- L'AMP cyclique augmente et les artères pulmonaires se relâchent
- La progression de l'HTAP et les hospitalisations sont retardées

## Indications

- Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS) chez l'adulte, pour retarder la progression de la maladie et réduire les hospitalisations pour HTAP [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/)

## Effets indésirables

### Fréquents

- Céphalées et bouffées vasomotrices
- Douleur de la mâchoire, myalgies et douleurs des membres
- Nausées, vomissements et diarrhée
- Diminution de l'appétit et éruption cutanée

### Graves (rares, importants)

- Œdème pulmonaire évoquant une maladie veino-occlusive pulmonaire
- Hyperthyroïdie
- Essoufflement, vertiges et faiblesse nécessitant une prise en charge rapide

## Contre-indications

- Inhibiteurs puissants du CYP2C8 comme le gemfibrozil
- Hypersensibilité au sélexipag
- L'insuffisance hépatique sévère est évitée

## Interactions principales

**Gemfibrozil (inhibiteur puissant du CYP2C8)**
Exposition au métabolite actif fortement accrue; contre-indiqué

**Inhibiteurs modérés du CYP2C8 (clopidogrel, déférasirox, tériflunomide)**
Exposition au métabolite actif accrue; la posologie passe à une prise par jour

**Rifampicine (inducteur du CYP2C8 et des UGT)**
Exposition au métabolite actif diminuée; la dose peut devoir être augmentée

## Surveillance

- Tolérance pendant l'augmentation progressive de la dose (céphalées, douleur de la mâchoire, nausées)
- Essoufflement et signes d'œdème pulmonaire
- Fonction thyroïdienne si les symptômes évoquent une hyperthyroïdie
- Maladie hépatique (schéma posologique)

## Administration et sécurité

- Comprimés oraux avalés entiers, ni coupés, ni mâchés, ni écrasés
- La dose est augmentée progressivement, au plus une fois par semaine, jusqu'à la dose maximale tolérée
- La prise au cours d'un repas peut améliorer la tolérance

## Grossesse et allaitement

Il n'existe pas d'études humaines adéquates; les études animales n'ont pas montré de toxicité fœtale significative. L'hypertension pulmonaire elle-même comporte un risque élevé pendant la grossesse, et l'utilisation est décidée avec le spécialiste.

## Soins infirmiers

- Expliquer que céphalées, douleur de la mâchoire et bouffées vasomotrices sont attendues pendant l'augmentation de dose et tendent à s'atténuer
- Enseigner à ne pas l'arrêter sans avis médical
- Rechercher gemfibrozil, clopidogrel, déférasirox, tériflunomide et rifampicine dans la liste des médicaments
- Enseigner à signaler immédiatement un essoufflement, une respiration rapide ou des vertiges

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Orale; biodisponibilité absolue d'environ 49 %; l'alimentation ralentit l'absorption sans modifier l'exposition totale

**Distribution**
Fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 99 %)

**Métabolisme**
Hydrolysé par la carboxylestérase 1 en métabolite actif, puis oxydé par le CYP2C8 et, dans une moindre mesure, le CYP3A4

**Élimination**
Principalement dans les fèces

**Demi-vie**
Molécule mère courte (moins d'environ 2,5 heures); métabolite actif environ 6 à 13,5 heures

## Moyen mnémotechnique

Moyen mnémotechnique anglais: « SELEXipag SELECTs the IP receptor by mouth; Gemfibrozil Gets it Gone »: il sélectionne le récepteur IP par voie orale; le gemfibrozil est rayé de la liste (contre-indiqué).

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## En quoi le sélexipag diffère-t-il chimiquement de l'iloprost et du tréprostinil?

C'est un agoniste non prostanoïde du récepteur IP (une prodrogue), et non un analogue de la prostacycline.

## Quel hypolipémiant est contre-indiqué avec le sélexipag, et pourquoi?

Le gemfibrozil: inhibiteur puissant du CYP2C8, il augmente fortement le métabolite actif.

## Quelle enzyme transforme le sélexipag en son métabolite actif?

La carboxylestérase 1.

## Médicaments apparentés

- [Époprosténol](https://durgical.com/fr/pharmacologie/epoprostenol/)
- [Tréprostinil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/treprostinil/)
- [Iloprost](https://durgical.com/fr/pharmacologie/iloprost/)
- [Gemfibrozil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/gemfibrozil/)
- [Clopidogrel](https://durgical.com/fr/pharmacologie/clopidogrel/)

## Maladies liées

- [Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire](https://durgical.com/fr/maladies/hypertension-pulmonaire-et-c-ur-pulmonaire/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [DailyMed - SELEXIPAG tablet, film coated SELEXIPAG TITRATION PACK- selexipag kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c604e181-e336-4194-bf96-f65dd164d461) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selexipag: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616031.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8X79: MRE-269 bound Prostacyclin Receptor G protein complex](https://www.rcsb.org/structure/8X79) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=B01AC27) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/selexipag/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/selexipag/