[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) › Sirolimus # Sirolimus ## Inhibiteurs de mTOR? Inhibiteurs de mTOR Médicament de la greffe (rapamycine) qui bloque mTOR dans les lymphocytes T. Élève le cholestérol, freine la cicatrisation, évité après greffe hépatique. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: rapamycine ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) **Target** mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12 **Used for** Prévention du rejet de greffe rénale **Key effects** Œdèmes périphériques · Hypertension artérielle **Monitor** Concentrations résiduelles de sirolimus · Protéinurie **ATC** L04AH01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12**Sirolimus ⓘ La figure montre la rapamycine (sirolimus) maintenant ensemble la FKBP12 humaine et le domaine FRB de mTOR: le médicament agit comme une colle moléculaire entre les deux protéines. **Cible en 3D:** mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12. Structure PDB 1FAP (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le sirolimus se lie à FKBP12; le complexe se lie à mTOR et inhibe son activation. mTOR relaie normalement les signaux de l'IL-2 et d'autres facteurs de croissance vers la machinerie du cycle cellulaire. Sans lui, les lymphocytes T ne peuvent pas passer de la phase G1 à la phase S et ne prolifèrent pas, même si la production de cytokines n'est pas bloquée comme avec les inhibiteurs de la calcineurine. - Se lie à FKBP12 dans le lymphocyte T - Le complexe se lie à mTOR et le bloque - Les signaux de l'IL-2 n'atteignent plus le cycle cellulaire - Les lymphocytes T s'arrêtent en G1 et ne prolifèrent pas ## Indications - Prévention du rejet de greffe rénale - Lymphangioléiomyomatose ## Effets indésirables ### Fréquents - Œdèmes périphériques - Élévation des triglycérides et du cholestérol - Hypertension artérielle - Ulcérations buccales (stomatite) - Diarrhée, nausées et douleurs abdominales - Anémie et thrombopénie ### Graves (rares, importants) - Infections graves et lymphome - Altération de la cicatrisation, lymphocèle et désunion de la plaie - Surmortalité, perte du greffon et thrombose de l'artère hépatique en transplantation hépatique - Désunion de l'anastomose bronchique en transplantation pulmonaire - Pneumopathie interstitielle - Protéinurie; avec les inhibiteurs de la calcineurine, risque accru de microangiopathie thrombotique ## Contre-indications - Hypersensibilité au sirolimus ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 ou de la glycoprotéine P (antifongiques azolés, clarithromycine) et pamplemousse** Forte augmentation des concentrations de sirolimus. **Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine)** Forte baisse des concentrations de sirolimus. **Ciclosporine** Augmente les concentrations de sirolimus; le sirolimus est pris quelques heures après la ciclosporine. **Vaccins vivants** Évités pendant le traitement. ## Surveillance - Concentrations résiduelles de sirolimus - Bilan lipidique - Protéinurie - Créatinine - Numération formule sanguine - Cicatrisation et symptômes pulmonaires ## Administration et sécurité - Comprimés ou solution par voie orale une fois par jour, toujours de la même façon pendant ou en dehors des repas, et quelques heures après la ciclosporine. - La solution buvable est diluée uniquement dans de l'eau ou du jus d'orange, dans un verre ou un gobelet en plastique, jamais dans du jus de pamplemousse, et bue immédiatement. - Les aidants évitent le contact de la solution buvable avec la peau et les yeux. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception hautement efficace est utilisée pendant le traitement et 12 semaines après la dernière dose. ## Soins infirmiers - Prélever les concentrations résiduelles aux heures prévues; un changement de dose met du temps à se refléter dans les concentrations. - Examiner les plaies opératoires et signaler une mauvaise cicatrisation ou des collections liquidiennes. - Vérifier le bilan lipidique et enseigner les mesures diététiques et l'activité physique. - Rechercher une toux ou un essoufflement. - Enseigner la photoprotection, les signes d'infection et une contraception efficace. ## Pharmacocinétique **Absorption** Pris par voie orale; les concentrations varient et sont mesurées **Métabolisme** Par le CYP3A4 dans l'intestin et le foie; c'est aussi un substrat de la glycoprotéine P **Demi-vie** Longue: un changement de dose met une à deux semaines à atteindre un nouvel état d'équilibre ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « SiROlimus is RApamycin: it glues FKBP12 to mTOR, freezes the cell cycle in G1, and leaves fat in the blood and open wounds » (le sirolimus est la rapamycine: il colle FKBP12 à mTOR, fige le cycle cellulaire en G1 et laisse des graisses dans le sang et des plaies ouvertes). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## En quoi le sirolimus diffère-t-il du tacrolimus alors que tous deux se lient à FKBP12? Le complexe sirolimus-FKBP12 inhibe mTOR, bloquant la réponse à l'IL-2 et la progression du cycle cellulaire; le complexe du tacrolimus inhibe la calcineurine et bloque la production d'IL-2. ## Pourquoi le sirolimus est-il évité au début après une transplantation hépatique? Utilisé avec le tacrolimus ou la ciclosporine chez les nouveaux transplantés hépatiques, il a été associé à une thrombose de l'artère hépatique, à une perte du greffon et à une surmortalité. ## Quel jus ne doit jamais servir à diluer la solution buvable de sirolimus, et pourquoi? Le jus de pamplemousse, car il inhibe le CYP3A4 et augmente les concentrations de sirolimus. ## Médicaments apparentés - [Tacrolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tacrolimus/) - [Ciclosporine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/) - [Évérolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/everolimus/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de mTOR](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-mtor/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Sirolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) (RCSB Protein Data Bank, 1997). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/