[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de la calcineurine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/) › Tacrolimus # Tacrolimus ## Inhibiteurs de la calcineurine? Inhibiteurs de la calcineurine L'antirejet le plus utilisé après une greffe. Bloque l'activation des lymphocytes T; taux dosé; peut causer diabète, tremblement et atteinte rénale. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: FK506 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de la calcineurine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/) **Target** Calcineurine, par l'intermédiaire de la FKBP12 **Used for** Prévention du rejet de greffe de rein **Key effects** Tremblement et céphalées · Hypertension **Monitor** Taux résiduels · Créatinine · Glycémie **ATC** L04AD02 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Calcineurine, par l'intermédiaire de la FKBP12**Tacrolimus ⓘ La figure montre le tacrolimus (FK506) lié à la FKBP12 humaine, son immunophiline. La calcineurine, que le complexe bloque ensuite, n'est pas présente dans ce cristal. **Cible en 3D:** Calcineurine, par l'intermédiaire de la FKBP12. Structure PDB 1FKF (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le tacrolimus est un macrolide qui se lie à la FKBP12 dans les lymphocytes T. Le complexe tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurine: NFAT n'est pas déphosphorylé et ne peut pas entrer dans le noyau. Les gènes de l'IL-2 et d'autres cytokines restent éteints et l'activation des lymphocytes T est bloquée. - Se lie à la FKBP12 dans le lymphocyte T - Le complexe bloque la calcineurine - NFAT ne peut pas entrer dans le noyau: pas d'IL-2 - L'activation des lymphocytes T et le rejet sont prévenus ## Indications - Prévention du rejet de greffe de rein, de foie et de cœur - Maladie de Crohn fistulisante, parfois, hors AMM [Maladie de Crohn →](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-crohn/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Tremblement et céphalées - Hypertension - Hyperkaliémie et hypomagnésémie - Diarrhée et nausées - Hyperglycémie ### Graves (rares, importants) - Diabète post-greffe - Néphrotoxicité - Neurotoxicité: convulsions, délire, syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible - Infections graves et cancers, y compris lymphome - Allongement du QT - Microangiopathie thrombotique, érythroblastopénie, hypertrophie myocardique ## Contre-indications - Hypersensibilité au tacrolimus - Forme intraveineuse: hypersensibilité à l'huile de ricin hydrogénée polyoxyl 60 ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (ritonavir, antifongiques azolés, clarithromycine) et pamplemousse** Forte hausse des taux et de la toxicité du tacrolimus. **Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)** Baisse des taux de tacrolimus: risque de rejet. **Ciclosporine** Pas d'association; l'une est arrêtée bien avant le début de l'autre. **Sirolimus** Risque accru de microangiopathie thrombotique. **Médicaments qui allongent l'intervalle QT ou élèvent le potassium** Allongement additif du QT ou hyperkaliémie. ## Surveillance - Taux résiduels de tacrolimus dans le sang total - Créatinine - Glycémie - Potassium et magnésium - Pression artérielle - Symptômes neurologiques ## Administration et sécurité - Gélules orales ou perfusion intraveineuse; la voie intraveineuse est réservée aux patients qui ne peuvent pas le prendre par la bouche. - Risque de confusion: le tacrolimus à libération immédiate et à libération prolongée ne sont pas interchangeables; des erreurs de substitution ont causé rejets et toxicité. - La forme intraveineuse contient un dérivé de l'huile de ricin pouvant provoquer une anaphylaxie; le patient est étroitement surveillé. ## Grossesse et allaitement Peut être poursuivi après une greffe si le bénéfice l'emporte sur le risque; il traverse le placenta et les nouveau-nés sont surveillés pour une hyperkaliémie et des troubles rénaux. ## Soins infirmiers - Prélever les taux résiduels avant la prise et noter l'heure exacte. - Vérifier que le patient reçoit toujours le même produit: les formes à libération immédiate et prolongée ne sont pas interchangeables. - Surveiller glycémie, potassium et créatinine. - Rechercher tremblement, céphalées, confusion ou convulsions. - Apprendre à éviter le pamplemousse et à signaler tout nouveau médicament; éviter les vaccins vivants. ## Pharmacocinétique **Absorption** Absorption orale incomplète et variable; également administré par voie intraveineuse **Distribution** Se concentre dans les globules rouges: on dose donc le sang total **Métabolisme** Important, par le CYP3A4 hépatique et intestinal **Élimination** Presque entièrement dans les selles, sous forme de métabolites **Demi-vie** Longue et variable; environ 2 jours chez le volontaire sain ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais «TACROlimus»: Tremor (tremblement), Anti-rejection (antirejet), Creatinine up (créatinine en hausse), Raised glucose (glycémie élevée), Off-limits for grapefruit (pamplemousse interdit). ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Qu'est-ce que la FKBP12, et pourquoi compte-t-elle pour le tacrolimus? Une immunophiline des lymphocytes T; le tacrolimus doit d'abord s'y lier, et c'est le complexe tacrolimus-FKBP12 qui inhibe la calcineurine. ## Pourquoi contrôle-t-on la glycémie d'un greffé rénal sous tacrolimus? Le tacrolimus peut provoquer un diabète post-greffe. ## Pourquoi ne faut-il jamais substituer l'un à l'autre le tacrolimus à libération immédiate et à libération prolongée? Ils ne sont pas interchangeables; des erreurs de substitution ont entraîné des taux inadaptés, avec rejet du greffon ou toxicité. ## Médicaments apparentés - [Ciclosporine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ciclosporine/) - [Sirolimus](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sirolimus/) - [Mycophénolate mofétil](https://durgical.com/fr/pharmacologie/mycophenolate-mofetil/) ## Maladies liées - [Maladie de Crohn](https://durgical.com/fr/maladies/maladie-de-crohn/) [← Retour à la classe: Inhibiteurs de la calcineurine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-la-calcineurine/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601117.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) (RCSB Protein Data Bank, 1991). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/tacrolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/tacrolimus/