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# Tamoxifène

## SERM?

Modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM)

Comprimé contre le cancer du sein: bloque les œstrogènes dans le sein, les imite dans l'utérus et l'os. Risque accru de caillots et de cancer de l'utérus.

Mis à jour 1 nov 2026

## Fiche rapide

**Group**
[Modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/modulateurs-selectifs-des-recepteurs-des-strogenes/)

**Target**
Récepteur des œstrogènes alpha (REα)

**Used for**
Carcinome canalaire · Réduction du risque

**Key effects**
Bouffées de chaleur · Pertes ou saignements vaginaux

**Monitor**
Signes de thrombose

**ATC**
L02BA01

Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Sur cette page

- Les bases Mécanisme d'action
- Indications
- Effets indésirables
- Contre-indications
- Surveillance
- Grossesse et allaitement
- Soins infirmiers
- Pharmacocinétique
- Médicaments apparentés
- Maladies liées

- Sécurité Interactions principales
- Administration et sécurité

- Révision Moyen mnémotechnique
- Testez-vous

## Mécanisme d'action

◎**Récepteur des œstrogènes alpha (REα)**Tamoxifène

ⓘ La figure montre le 4-hydroxytamoxifène, un métabolite actif du tamoxifène, dans le domaine de liaison du ligand du REα humain; sa chaîne latérale maintient l'hélice 12 hors de la position active.

**Cible en 3D:** Récepteur des œstrogènes alpha (REα). Structure PDB 3ERT (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer

Le tamoxifène et ses métabolites actifs se lient au récepteur des œstrogènes et entrent en compétition avec l'estradiol. Dans le tissu mammaire, le complexe ne recrute pas de coactivateurs: les gènes dépendant des œstrogènes restent éteints et les cellules tumorales à récepteurs positifs cessent de proliférer. Dans l'endomètre, l'os et le foie, il se comporte en agoniste partiel, ce qui explique l'épaississement de l'endomètre, la préservation osseuse après la ménopause et les modifications des facteurs de coagulation.

- Les enzymes hépatiques forment des métabolites actifs
- Ils se lient au récepteur des œstrogènes à la place de l'estradiol
- Dans le sein, le récepteur reste inactif: la croissance tumorale s'arrête
- Dans l'utérus et l'os, il agit en partie comme un œstrogène

## Indications

- Cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs, adjuvant ou métastatique, chez la femme et l'homme [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/)
- Carcinome canalaire in situ après chirurgie et radiothérapie, pour réduire le risque de cancer invasif [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/)
- Réduction du risque de cancer du sein chez les femmes à haut risque [Cancer du sein →](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/)

## Effets indésirables

### Fréquents

- Bouffées de chaleur
- Pertes ou saignements vaginaux
- Troubles des règles chez la femme non ménopausée
- Nausées
- Rétention hydrique

### Graves (rares, importants)

- Cancer de l'endomètre et sarcome utérin
- Thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire
- AVC
- Cataracte
- Hypercalcémie chez les patients ayant des métastases osseuses

## Contre-indications

- Hypersensibilité au tamoxifène
- En réduction du risque ou dans le carcinome canalaire in situ: antécédent de thrombose veineuse profonde ou d'embolie pulmonaire, ou besoin d'anticoagulants coumariniques

## Interactions principales

**Warfarine et autres anticoagulants coumariniques**
Effet anticoagulant beaucoup plus fort; le temps de prothrombine est étroitement surveillé.

**Létrozole**
Le tamoxifène abaisse les concentrations de létrozole.

**Anastrozole**
L'association n'apporte aucun bénéfice et n'est pas utilisée.

**Chimiothérapie cytotoxique**
Risque accru d'événements thromboemboliques.

## Surveillance

- Suivi gynécologique et tout saignement vaginal anormal
- Signes de thrombose: gonflement d'une jambe, douleur thoracique, essoufflement
- Examen ophtalmologique à la recherche d'une cataracte
- Numération sanguine et bilan hépatique périodiques
- Calcémie chez les patients ayant des métastases osseuses

## Administration et sécurité

- Comprimé ou solution par voie orale, à la même heure chaque jour.
- Médicament dangereux: manipuler les comprimés cassés avec précaution, surtout pendant la grossesse.

## Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus; la grossesse est évitée pendant le traitement et environ deux mois après, avec une contraception non hormonale.

## Soins infirmiers

- Apprendre au patient à signaler sans délai tout saignement vaginal anormal, une douleur ou une pesanteur pelvienne.
- Enseigner les signes de caillot et d'AVC: une jambe gonflée ou douloureuse, douleur thoracique, essoufflement brutal, faiblesse soudaine ou trouble de la parole.
- Rechercher la prise de warfarine et d'autres anticoagulants avant le début.
- Les bouffées de chaleur sont fréquentes; les signaler si elles sont intenses.
- Une contraception non hormonale est nécessaire chez la femme non ménopausée.

## Pharmacocinétique

**Absorption**
Pris par voie orale

**Métabolisme**
Hépatique, par le CYP3A, le CYP2C9 et le CYP2D6, en métabolites actifs comme le N-desméthyltamoxifène

**Élimination**
Principalement dans les selles

**Demi-vie**
Environ 5 à 7 jours; son principal métabolite environ 2 semaines

**Délai et durée d'action**
L'état d'équilibre demande des semaines

## Moyen mnémotechnique

Moyen mnémotechnique anglais: «TAMoxifen TAMes the breast but wakes the uterus» (le tamoxifène apprivoise le sein mais réveille l'utérus): il bloque le sein, stimule l'endomètre et fait coaguler les veines.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi le tamoxifène augmente-t-il le risque de cancer de l'endomètre?

C'est un agoniste œstrogénique partiel de l'endomètre: il stimule la croissance endométriale tout en bloquant les œstrogènes dans le sein.

## Qu'arrive-t-il à l'INR quand on ajoute du tamoxifène à la warfarine?

L'effet anticoagulant augmente nettement: l'INR peut monter et le risque hémorragique augmente; le temps de prothrombine est étroitement surveillé.

## Pourquoi le tamoxifène peut-il être utilisé chez la femme non ménopausée, mais pas les inhibiteurs de l'aromatase seuls?

Le tamoxifène bloque le récepteur des œstrogènes quelle que soit leur origine, y compris ovarienne; les inhibiteurs de l'aromatase seuls ne peuvent pas arrêter la production ovarienne d'œstrogènes.

## Une femme sous tamoxifène présente une douleur et un gonflement brutaux d'un mollet. Que faut-il suspecter?

Une thrombose veineuse profonde, effet indésirable grave connu du tamoxifène; elle nécessite une évaluation urgente.

## Médicaments apparentés

- [Raloxifène](https://durgical.com/fr/pharmacologie/raloxifene/)
- [Anastrozole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/anastrozole/)
- [Létrozole](https://durgical.com/fr/pharmacologie/letrozole/)

## Maladies liées

- [Cancer du sein](https://durgical.com/fr/maladies/cancer-du-sein/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8c0eb763-420a-4106-ba56-526b53a7f72b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) (RCSB Protein Data Bank, 1999).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.

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Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/tamoxifene/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/tamoxifene/