[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › La barrière hémato-encéphalique # La barrière hémato-encéphalique Pourquoi beaucoup de médicaments n'atteignent pas le cerveau, comment certains y entrent et d'autres en sont exclus, et ce qui change si la barrière s'enflamme. Mis à jour 2 nov 2026 Les capillaires cérébraux sont tapissés de cellules endothéliales scellées entre elles par des jonctions serrées, soutenues par des péricytes et des pieds astrocytaires. Ensemble, ils forment la barrière hémato-encéphalique (BHE), qui protège les neurones des toxines et des variations de la composition du sang. Elle bloque aussi la plupart des médicaments, ce qui compte à la fois pour traiter les maladies cérébrales et pour éviter les effets indésirables centraux. ## L'essentiel - Les petites molécules liposolubles et non chargées traversent le mieux la barrière; les grosses molécules polaires ou chargées (comme les amines quaternaires) ne la traversent généralement pas. - Les pompes d'efflux de l'endothélium cérébral, surtout la glycoprotéine P, renvoient de nombreux médicaments dans le sang. - Certaines zones du cerveau (les organes circumventriculaires, comme l'area postrema) n'ont pas de barrière complète et échantillonnent directement le sang. - L'inflammation, comme dans la méningite bactérienne, relâche la barrière: certains antibiotiques atteignent mieux le liquide cérébrospinal tant que les méninges sont enflammées. - Tenir un médicament hors du cerveau est aussi un outil de conception: on obtient des effets périphériques sans effets indésirables centraux. ## Comment la barrière est construite Contrairement aux capillaires des autres organes, les capillaires cérébraux n'ont pas d'espaces entre les cellules endothéliales et très peu de transport vésiculaire. Les substances dont le cerveau a besoin, comme le glucose et les acides aminés, entrent par des protéines de transport dédiées. Les plexus choroïdes forment une barrière distincte entre le sang et le liquide cérébrospinal. ## Entrer: physicochimie et transporteurs L'entrée passive dépend de la liposolubilité, de la taille, de la charge et de la liaison aux protéines. Une seconde voie consiste à emprunter un transporteur de nutriments. - La lévodopa entre dans le cerveau par un transporteur d'acides aminés et y est transformée en dopamine; la dopamine elle-même ne traverse pas - La carbidopa bloque la conversion de la lévodopa hors du cerveau: davantage atteint le cerveau et les nausées diminuent - Les anesthésiques liposolubles et de nombreux sédatifs traversent rapidement, ce qui explique leur début d'action rapide ## Être expulsé: les transporteurs d'efflux La glycoprotéine P (ABCB1) et des pompes apparentées renvoient de nombreux médicaments de l'endothélium vers le sang. Le lopéramide est un opioïde qui reste normalement hors du cerveau grâce à cette pompe; associé à un puissant inhibiteur de la glycoprotéine P, ou pris en très grande quantité, il peut provoquer des effets opioïdes centraux comme une dépression respiratoire. Les interactions au niveau de la barrière sont une raison de vérifier les transporteurs (voir les transporteurs de médicaments). ## Tenir les médicaments à l'écart volontairement Les molécules quaternaires (chargées en permanence) traversent à peine la BHE. Cela donne des médicaments utiles à action uniquement périphérique. - Glycopyrronium et butylbromure de scopolamine: effets antimuscariniques avec peu de confusion ou de sédation, contrairement à l'atropine ou au bromhydrate de scopolamine - Méthylnaltrexone: bloque la constipation induite par les opioïdes sans annuler l'analgésie - Pralidoxime: réactive la cholinestérase aux synapses périphériques mais agit mal dans le cerveau ## Quand la barrière change La méningite, les traumatismes, les tumeurs et l'AVC perturbent la barrière. Certaines β-lactamines comme la ceftriaxone atteignent des concentrations utiles dans le liquide cérébrospinal tant que les méninges sont enflammées. Les agents osmotiques comme le mannitol utilisent une barrière intacte pour attirer l'eau hors du cerveau et abaisser la pression intracrânienne. La barrière du nouveau-né et celle de la personne âgée diffèrent aussi, ce qui aide à expliquer la sensibilité liée à l'âge aux médicaments du SNC. ## Moyen mnémotechnique « Petit, lipophile et neutre entre; gros, chargé et pompé reste dehors. » ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Pourquoi donne-t-on de la lévodopa plutôt que de la dopamine dans la maladie de Parkinson? La dopamine ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique, alors que la lévodopa est transportée par un transporteur d'acides aminés et convertie en dopamine dans le cerveau. ## Pourquoi le lopéramide n'a-t-il normalement pas d'effets opioïdes centraux? La glycoprotéine P de l'endothélium cérébral le renvoie dans le sang avant qu'il ne puisse agir dans le cerveau. ## Quelle propriété tient le glycopyrronium et la méthylnaltrexone hors du cerveau? Ce sont des amines quaternaires chargées en permanence: ils traversent mal la barrière hémato-encéphalique. ## Pourquoi certains antibiotiques atteignent-ils mieux le liquide cérébrospinal au début d'une méningite? L'inflammation relâche les jonctions serrées de la barrière: davantage de médicament peut passer tant que les méninges sont enflammées. ## Classes liées - [Antiparkinsoniens dopaminergiques (lévodopa et amantadine)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antiparkinsoniens-dopaminergiques/) - [Antidiarrhéiques](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antidiarrheiques/) - [Antimuscariniques (anticholinergiques)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antimuscariniques/) - [Laxatifs](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/laxatifs/) - [Diurétiques osmotiques](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/diuretiques-osmotiques/) - [Bêta-lactamines](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/beta-lactamines/) ## Exemples de médicaments - [Lévodopa + carbidopa](https://durgical.com/fr/pharmacologie/levodopa-carbidopa/) - [Lopéramide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/loperamide/) - [Méthylnaltrexone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/methylnaltrexone/) - [Glycopyrronium](https://durgical.com/fr/pharmacologie/glycopyrronium/) - [Atropine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/atropine/) - [Butylbromure de scopolamine (butylbromure d'hyoscine)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/butylbromure-de-scopolamine/) - [Mannitol](https://durgical.com/fr/pharmacologie/mannitol/) - [Ceftriaxone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/ceftriaxone/) - [Pralidoxime](https://durgical.com/fr/pharmacologie/pralidoxime/) [← Toute la pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601068.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/themes/la-barriere-hemato-encephalique/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/themes/la-barriere-hemato-encephalique/