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# Peptides vasoactifs

Angiotensine, peptides natriurétiques, endothéline, vasopressine, substance P et CGRP: ils règlent le tonus des vaisseaux et le sel; et leurs médicaments.

Mis à jour 2 nov 2026

Plusieurs peptides courts agissent comme hormones ou signaux locaux qui contractent ou relâchent les vaisseaux et indiquent au rein de retenir ou d'éliminer le sel et l'eau. De nombreux médicaments cardiovasculaires agissent en bloquant les peptides vasoconstricteurs (angiotensine II, endothéline, vasopressine) ou en protégeant les peptides vasodilatateurs (peptides natriurétiques, bradykinine).

## L'essentiel

- L'angiotensine II, produite par la rénine et l'ECA, contracte les artérioles, libère l'aldostérone et entraîne le remodelage du cœur et des vaisseaux via les récepteurs AT1.
- Les peptides natriurétiques (ANP, BNP), libérés par le cœur étiré, dilatent les vaisseaux et font perdre du sodium au rein; la néprilysine les dégrade.
- L'endothéline-1 est un vasoconstricteur très puissant; les antagonistes des récepteurs de l'endothéline traitent l'hypertension artérielle pulmonaire et sont tératogènes.
- La vasopressine agit sur les récepteurs V1 (vasoconstriction) et V2 (réabsorption de l'eau dans le tube collecteur).
- La substance P et le CGRP sont des peptides des nerfs sensitifs: les antagonistes NK1 bloquent la substance P dans le vomissement; les anti-CGRP préviennent la migraine.

## Le système rénine-angiotensine-aldostérone

Une faible perfusion rénale, un faible apport de sodium et l'activité sympathique libèrent la rénine, qui clive l'angiotensinogène en angiotensine I; l'ECA produit ensuite l'angiotensine II. Des médicaments bloquent chaque étape.

- IEC (énalapril): moins d'angiotensine II et plus de bradykinine, d'où la toux et l'angio-œdème
- ARA II (losartan): bloquent directement le récepteur AT1
- Antagonistes des récepteurs des minéralocorticoïdes (spironolactone): bloquent l'aldostérone
- Tous peuvent augmenter le potassium et nuire au fœtus; ils sont évités pendant la grossesse

## Peptides natriurétiques et néprilysine

L'ANP provient des oreillettes et le BNP surtout des ventricules quand ils sont étirés; le taux sanguin de BNP aide au diagnostic de l'insuffisance cardiaque. Tous deux agissent par un récepteur qui produit du GMPc. Le sacubitril bloque la néprilysine et augmente ainsi les peptides natriurétiques; comme la néprilysine dégrade aussi l'angiotensine II et la bradykinine, il est toujours associé à un ARA II (valsartan) et jamais à un IEC. Le nésiritide est un BNP recombinant.

## Endothéline

L'endothéline-1 est produite par l'endothélium et agit sur les récepteurs ETA et ETB. Elle est augmentée dans l'hypertension artérielle pulmonaire. Les antagonistes comme le bosentan relâchent les vaisseaux pulmonaires; ils peuvent nuire au foie et provoquer des malformations congénitales, si bien que leur utilisation est liée à des programmes de prévention de la grossesse et de surveillance du bilan hépatique.

## Vasopressine

- V1 (vaisseaux): la vasopressine et la terlipressine augmentent la pression artérielle dans le choc vasoplégique ou réduisent la pression portale dans l'hémorragie variqueuse
- V2 (rein): la desmopressine, agoniste V2 sélectif, traite le diabète insipide central et certains troubles de l'hémostase; elle peut provoquer une hyponatrémie
- Antagonistes V2 (tolvaptan): augmentent l'élimination d'eau libre dans certaines hyponatrémies; la natrémie ne doit pas remonter trop vite

## Peptides sensitifs: substance P et CGRP

La substance P agit sur les récepteurs NK1 des circuits de la douleur et du vomissement; l'aprépitant et le fosaprépitant la bloquent pour prévenir les vomissements induits par la chimiothérapie. Le peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP) est libéré par les nerfs trijumeaux pendant la migraine et est un puissant vasodilatateur; les anticorps monoclonaux dirigés contre le CGRP ou son récepteur (érénumab) et les petites molécules « gépants » préviennent ou traitent la migraine.

## Moyen mnémotechnique

Moyen mnémotechnique anglais: « Squeezers and Spillers » (ceux qui serrent et ceux qui évacuent): l'angiotensine, l'endothéline et la vasopressine serrent les vaisseaux; les peptides natriurétiques et la bradykinine évacuent le sel et les relâchent.

## Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

## Pourquoi le sacubitril est-il associé au valsartan plutôt qu'à un IEC?

La néprilysine et l'ECA dégradent toutes deux la bradykinine; bloquer les deux augmente le risque d'angio-œdème, c'est pourquoi le sacubitril est associé à un ARA II.

## Sur quel récepteur de la vasopressine la desmopressine agit-elle, et quel est le principal risque?

Le récepteur V2 du tube collecteur rénal; elle peut provoquer une rétention d'eau et une hyponatrémie.

## Quels sont les deux problèmes de sécurité liés aux antagonistes des récepteurs de l'endothéline?

L'atteinte hépatique et la tératogénicité (malformations congénitales).

## Qu'ont en commun l'aprépitant et l'érénumab?

Tous deux bloquent une voie de neuropeptide sensitif: l'aprépitant bloque la substance P sur les récepteurs NK1 (vomissement), l'érénumab bloque le récepteur du CGRP (migraine).

## Classes liées

- [Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-l-enzyme-de-conversion/)
- [Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-de-l-angiotensine-ii/)
- [Inhibiteurs du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine (ARNI)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-du-recepteur-de-l-angiotensine-et-de-la-neprilysine/)
- [Vasopressine et ses analogues](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/vasopressine-et-ses-analogues/)
- [Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-de-la-vasopressine/)
- [Antagonistes des récepteurs NK1](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-nk1/)
- [Antagonistes du CGRP (gépants et anticorps anti-CGRP)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-du-cgrp/)
- [Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hypertension-arterielle-pulmonaire/)
- [Diurétiques épargneurs de potassium](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/diuretiques-epargneurs-de-potassium/)

## Exemples de médicaments

- [Énalapril](https://durgical.com/fr/pharmacologie/enalapril/)
- [Losartan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/losartan/)
- [Sacubitril/valsartan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sacubitril-valsartan/)
- [Spironolactone](https://durgical.com/fr/pharmacologie/spironolactone/)
- [Vasopressine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/vasopressine/)
- [Desmopressine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/desmopressine/)
- [Terlipressine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/terlipressine/)
- [Tolvaptan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolvaptan/)
- [Aprépitant](https://durgical.com/fr/pharmacologie/aprepitant/)
- [Érénumab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/erenumab/)
- [Bosentan](https://durgical.com/fr/pharmacologie/bosentan/)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: [Valsartan and Sacubitril: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615039.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Lisinopril: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692051.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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