[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Médicaments de l'hyperactivité vésicale](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hyperactivite-vesicale/) › Toltérodine # Toltérodine ## Médicaments de l'hyperactivité vésicale? Médicaments de l'hyperactivité vésicale Un antimuscarinique de la vessie hyperactive dont le métabolite actif est formé par le CYP2D6: la génétique et les interactions modifient ses concentrations. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Médicaments de l'hyperactivité vésicale](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hyperactivite-vesicale/) **Target** Récepteurs muscariniques de la vessie (M3) **Key effects** Bouche sèche · Céphalées · Constipation **Monitor** Fonctions hépatique et rénale avant **ATC** G04BD07 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteurs muscariniques de la vessie (M3)**Toltérodine ⓘ Il n'existe aucune structure de la toltérodine liée à son récepteur. La figure montre le tiotropium, un autre antagoniste muscarinique, dans la poche de l'acétylcholine du récepteur M3 de rat, le sous-type qui contracte la vessie; la poche est presque identique dans le récepteur humain. **Cible en 3D:** Récepteurs muscariniques de la vessie (M3). Structure PDB 4DAJ (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4DAJ) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer La toltérodine est un antagoniste compétitif de l'acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques. Dans le foie, le CYP2D6 la transforme en 5-hydroxyméthyl-toltérodine (5-HMT), tout aussi active. La contraction vésicale et la salivation sont toutes deux muscariniques, mais dans les études elle a montré une certaine sélectivité pour la vessie par rapport aux glandes salivaires. - Le CYP2D6 la convertit en un métabolite tout aussi actif - Tous deux bloquent les récepteurs muscariniques du détrusor - Les contractions impérieuses diminuent ## Indications - Vessie hyperactive avec incontinence par urgenturie, urgenturie et pollakiurie [Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie →](https://durgical.com/fr/maladies/hyperactivite-vesicale-et-incontinence-par-urgenturie/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Bouche sèche (le motif d'arrêt le plus fréquent) - Céphalées - Constipation - Douleurs abdominales - Vertiges et somnolence ### Graves (rares, importants) - Anaphylaxie et angio-œdème - Rétention urinaire en cas d'obstacle sous-vésical - Allongement du QT, plus marqué chez les métaboliseurs lents du CYP2D6 ## Contre-indications - Rétention urinaire - Rétention gastrique - Glaucome à angle fermé non contrôlé - Hypersensibilité à la toltérodine ou à la fésotérodine ## Interactions principales **Fluoxétine et autres inhibiteurs puissants du CYP2D6** Les concentrations de toltérodine ont été multipliées par cinq environ avec la fluoxétine **Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir)** Concentrations plus élevées; une dose plus faible est utilisée **Autres médicaments anticholinergiques** Davantage de bouche sèche, de constipation, de vision floue et de somnolence ## Surveillance - Fonctions hépatique et rénale avant de choisir la dose - État mental et somnolence - ECG en cas de risque d'allongement du QT ## Administration et sécurité - Les gélules à libération prolongée s'avalent entières ## Grossesse et allaitement Pas de données humaines pendant la grossesse; les études animales aux expositions habituelles n'ont pas montré d'effet nocif. ## Soins infirmiers - Passer en revue les autres médicaments à la recherche d'inhibiteurs du CYP2D6 et du CYP3A4 - Mettre en garde contre la conduite en cas de vertiges ou de somnolence - Prudence en cas de myasthénie ## Pharmacocinétique **Métabolisme** Le CYP2D6 hépatique forme la 5-HMT active; chez les métaboliseurs lents, le CYP3A4 prend le relais et la toltérodine elle-même augmente **Élimination** La clairance est nettement plus faible en cas de cirrhose et modifiée en cas d'insuffisance rénale sévère; des doses plus faibles sont donc utilisées ## Moyen mnémotechnique TOLTERodine (moyen mnémotechnique anglais: « TOLD », « on lui a dit »): le CYP2D6 lui dit ce qu'elle doit devenir, son métabolite actif. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quelle enzyme forme le métabolite actif de la toltérodine? Le CYP2D6, qui produit la 5-hydroxyméthyl-toltérodine. ## Pourquoi les métaboliseurs lents du CYP2D6 demandent-ils une attention particulière sous toltérodine? La toltérodine elle-même s'accumule et l'effet sur le QT est plus marqué. ## L'hypersensibilité à quel médicament apparenté est aussi une contre-indication? La fésotérodine, convertie en le même métabolite actif. ## Médicaments apparentés - [Oxybutynine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/oxybutynine/) - [Solifénacine](https://durgical.com/fr/pharmacologie/solifenacine/) - [Mirabégron](https://durgical.com/fr/pharmacologie/mirabegron/) ## Maladies liées - [Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie](https://durgical.com/fr/maladies/hyperactivite-vesicale-et-incontinence-par-urgenturie/) [← Retour à la classe: Médicaments de l'hyperactivité vésicale](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/medicaments-de-l-hyperactivite-vesicale/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=db6e0b6d-0ce5-41d7-881f-881c11f530a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolterodine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolterodine/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolterodine/