[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-de-la-vasopressine/) › Tolvaptan # Tolvaptan ## vaptans? Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans) Bloqueur oral du récepteur V2 qui élimine l'eau libre et corrige une natrémie basse dans l'insuffisance cardiaque et le SIADH. Débuté à l'hôpital. Mis à jour 1 nov 2026 ## Fiche rapide **Group** [Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-de-la-vasopressine/) **Target** Récepteur V2 de la vasopressine **Used for** Ralentissement **Key effects** Soif et bouche sèche · Mictions fréquentes · Faiblesse **Monitor** État volémique et bilan hydrique · Bilan hépatique **ATC** C03XA01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ◎**Récepteur V2 de la vasopressine**Tolvaptan ⓘ La figure montre le tolvaptan lié au récepteur V2 humain de la vasopressine (avec un fragment d'anticorps auxiliaire utilisé pour résoudre la structure). **Cible en 3D:** Récepteur V2 de la vasopressine. Structure PDB 9U81 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9U81) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer Le tolvaptan bloque le récepteur V2 de la vasopressine (hormone antidiurétique) dans le tube collecteur. Sans ce signal, les canaux hydriques aquaporine-2 ne sont pas insérés dans la membrane cellulaire: l'eau libre part dans une urine diluée (aquarèse) et la natrémie augmente. - Le tolvaptan bloque le récepteur V2 dans le tube collecteur - Les canaux aquaporine-2 restent hors de la membrane - L'eau libre est perdue dans une urine diluée (aquarèse) - La natrémie augmente ## Indications - Hyponatrémie hypervolémique ou euvolémique cliniquement significative, y compris dans l'insuffisance cardiaque et le SIADH [Insuffisance cardiaque →](https://durgical.com/fr/maladies/insuffisance-cardiaque/) - Ralentissement de l'augmentation du volume rénal dans la polykystose rénale autosomique dominante (produit distinct, sous surveillance étroite) [Polykystose rénale autosomique dominante →](https://durgical.com/fr/maladies/polykystose-renale-autosomique-dominante/) ## Effets indésirables ### Fréquents - Soif et bouche sèche - Mictions fréquentes - Faiblesse - Constipation - Glycémie élevée ### Graves (rares, importants) - Démyélinisation osmotique par hausse trop rapide du sodium: dysarthrie, mutisme, dysphagie, quadriparésie, convulsions, coma - Atteinte hépatique - Déshydratation et hypotension ## Contre-indications - Hyponatrémie hypovolémique - Nécessité d'élever le sodium en urgence en raison de symptômes neurologiques graves - Incapacité à percevoir la soif ou à y répondre - Inhibiteurs puissants du CYP3A - Anurie - Polykystose rénale en dehors du programme de surveillance spécifique ## Interactions principales **Inhibiteurs puissants du CYP3A (p. ex. kétoconazole, clarithromycine)** Taux de tolvaptan bien plus élevés; contre-indiqués **Inhibiteurs modérés du CYP3A et jus de pamplemousse** Taux plus élevés; à éviter **Inducteurs puissants du CYP3A** Taux plus bas et effet moindre; à éviter **Sérum salé hypertonique** Risque de correction trop rapide du sodium; association non recommandée ## Surveillance - Natrémie fréquente au début et lors des changements de dose - État volémique et bilan hydrique - Bilan hépatique - État neurologique ## Administration et sécurité - Débuté et repris uniquement à l'hôpital, où la natrémie peut être contrôlée souvent. - La restriction hydrique est évitée le premier jour; les patients boivent selon leur soif. - Dans l'hyponatrémie, l'usage est limité dans le temps en raison du risque hépatique. ## Grossesse et allaitement Les données chez l'humain sont trop limitées pour juger du risque; utilisé seulement si le bénéfice le justifie. ## Soins infirmiers - Contrôler la natrémie selon la prescription, souvent le premier jour; signaler immédiatement une hausse rapide. - Surveiller les modifications neurologiques: difficulté à parler ou à avaler, faiblesse, somnolence. - S'assurer que le patient perçoit la soif et a de l'eau à portée de main. - Surveiller les signes d'atteinte hépatique: fatigue, urines foncées, ictère, douleur de l'hypochondre droit. - Éducation: éviter le jus de pamplemousse, ne pas arrêter ni reprendre le traitement de soi-même. ## Pharmacocinétique **Absorption** Absorbé par voie orale; le jus de pamplemousse augmente les taux **Métabolisme** Par le CYP3A **Délai et durée d'action** La perte d'eau et la hausse du sodium débutent en 2 à 4 heures ## Moyen mnémotechnique Le tolVAPtan « vaporise » l'eau: il ferme la porte de l'aquaporine et laisse sortir l'eau, pas le sel; allez-y doucement, sinon c'est le cerveau qui paie. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Comment le tolvaptan élève-t-il la natrémie? Il bloque le récepteur V2: les canaux aquaporine-2 ne sont pas insérés et l'eau libre est perdue dans l'urine (aquarèse). ## Pourquoi le tolvaptan est-il débuté à l'hôpital? Le sodium peut augmenter trop vite et provoquer une démyélinisation osmotique; des contrôles fréquents du sodium sont nécessaires. ## Quels patients ne peuvent pas recevoir de tolvaptan? Ceux qui ont une hyponatrémie hypovolémique, ceux qui ne peuvent pas percevoir la soif ou y répondre, ceux qui prennent des inhibiteurs puissants du CYP3A et ceux qui sont anuriques. ## Médicaments apparentés - [Furosémide](https://durgical.com/fr/pharmacologie/furosemide/) ## Maladies liées - [Insuffisance cardiaque](https://durgical.com/fr/maladies/insuffisance-cardiaque/) - [Polykystose rénale autosomique dominante](https://durgical.com/fr/maladies/polykystose-renale-autosomique-dominante/) [← Retour à la classe: Antagonistes des récepteurs de la vasopressine (vaptans)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/antagonistes-des-recepteurs-de-la-vasopressine/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab](https://www.rcsb.org/structure/9U81) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolvaptan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/tolvaptan/