[Durgical](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/fr/durgipedia/) › [Pharmacologie](https://durgical.com/fr/pharmacologie/) › [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) › Vémurafénib # Vémurafénib ## Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)? Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée) ## Haut risque? Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. Inhibiteur oral de BRAF V600E muté des mélanomes porteurs de la mutation; il provoque une photosensibilité et de nouveaux carcinomes épidermoïdes cutanés. Mis à jour 1 nov 2026 Aussi appelé: PLX4032 ## Fiche rapide **Group** [Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) **Target** Kinase BRAF porteuse de la mutation V600E **Key effects** Douleurs articulaires · Éruption cutanée · Alopécie **Monitor** Recherche de mutation BRAF V600 avant **ATC** L01EC01 Sans doses: le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur. Sur cette page - Les bases Mécanisme d'action - Indications - Effets indésirables - Contre-indications - Surveillance - Grossesse et allaitement - Soins infirmiers - Pharmacocinétique - Médicaments apparentés - Maladies liées - Clinique Ce que signifient les étiquettes - Sécurité Interactions principales - Administration et sécurité - Révision Moyen mnémotechnique - Testez-vous ## Mécanisme d'action ✂**Kinase BRAF porteuse de la mutation V600E**Vémurafénib ⓘ Le cristal montre le vémurafénib dans le site de l'ATP du domaine kinase de BRAF V600E humain. **Cible en 3D:** Kinase BRAF porteuse de la mutation V600E. Structure PDB 3OG7 (RCSB PDB, domaine public). [Voir la structure sur RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3OG7) · Faites glisser pour tourner · pincez pour zoomer De nombreux mélanomes portent une mutation BRAF V600 qui maintient la voie RAF–MEK–ERK activée. Le vémurafénib, dont le nom vient de « V600E », inhibe la kinase BRAF mutée (également V600K) et éteint cette voie, si bien que les cellules du mélanome cessent de croître. Les mélanomes sans la mutation ne répondent pas. Il peut être associé à un inhibiteur de MEK (cobimétinib), comme pour les autres inhibiteurs de BRAF, afin de retarder la résistance. - BRAF V600E maintient RAF–MEK–ERK activée - Le vémurafénib bloque BRAF muté - La signalisation MAPK s'arrête; les cellules du mélanome cessent de croître - Aucun effet sans mutation BRAF V600 ## Indications - Mélanome non résécable ou métastatique avec mutation BRAF V600E confirmée par un test. [Mélanome →](https://durgical.com/fr/maladies/melanome/) - Maladie d'Erdheim-Chester avec mutation BRAF V600. ## Effets indésirables ### Fréquents - Douleurs articulaires - Éruption cutanée, épaississement de la peau (hyperkératose), papillomes cutanés - Photosensibilité et coups de soleil - Alopécie - Fatigue, céphalées, fièvre - Syndrome main-pied ### Graves (rares, importants) - Nouveaux carcinomes épidermoïdes cutanés et autres nouveaux cancers primitifs - Allongement du QT - Réactions cutanées sévères - Atteinte hépatique - Photosensibilité sévère - Aggravation des lésions radiques ## Contre-indications - Mélanome sans mutation BRAF V600 (aucun bénéfice, effet délétère possible) - Prudence: QT long, insuffisance cardiaque, hypokaliémie, hypomagnésémie ou hypocalcémie ## Interactions principales **Tizanidine et autres substrats du CYP1A2 à marge thérapeutique étroite** Le vémurafénib augmente leurs taux; la tizanidine est évitée. **Inducteurs et inhibiteurs puissants du CYP3A4, millepertuis** Modifient les taux de vémurafénib; à éviter. **Autres médicaments allongeant le QT** S'ajoutent à l'allongement du QT. ## Surveillance - Recherche de mutation BRAF V600 avant de commencer - Examen cutané complet avant de commencer et régulièrement pendant et après le traitement - ECG et électrolytes - Bilan hépatique ## Administration et sécurité - Voie orale; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour. - Vérifier soigneusement le nom: les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables. - Pris deux fois par jour à environ douze heures d'intervalle, pendant ou en dehors des repas; une dose vomie n'est pas reprise. ## Grossesse et allaitement Peut nuire au fœtus; une contraception est utilisée pendant le traitement et peu de temps après, et l'allaitement est évité. ## Soins infirmiers - Examiner la peau à chaque visite et signaler toute nouvelle lésion ou plaie. - Vérifier que les résultats d'ECG et d'électrolytes sont à jour. - Éducation: éviter l'exposition au soleil, porter des vêtements protecteurs, un baume à lèvres et un écran solaire à large spectre; signaler palpitations, malaises ou peau jaune. ## Pharmacocinétique **Absorption** Orale, pendant ou en dehors des repas. **Métabolisme** Substrat du CYP3A4; substrat et inhibiteur de la glycoprotéine P; il augmente les taux des substrats du CYP1A2. **Demi-vie** Longue, environ deux à trois jours. ## Moyen mnémotechnique Moyen mnémotechnique anglais: « VEMURAFENIB = V600E MUtant RAF »: le nom indique la cible. Le soleil et les nouveaux cancers cutanés sont sa signature. ## Testez-vous Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir. ## Quel test est exigé avant le vémurafénib? Un test confirmant une mutation BRAF V600E dans le mélanome. ## Quelle nouvelle lésion cutanée apparaît chez certains patients sous vémurafénib? Le carcinome épidermoïde cutané. ## Quel myorelaxant évite-t-on avec le vémurafénib, et pourquoi? La tizanidine, car le vémurafénib augmente les taux des substrats du CYP1A2. ## Médicaments apparentés - [Sorafénib](https://durgical.com/fr/pharmacologie/sorafenib/) - [Atézolizumab](https://durgical.com/fr/pharmacologie/atezolizumab/) ## Maladies liées - [Mélanome](https://durgical.com/fr/maladies/melanome/) ## Ce que signifient les étiquettes **Haut risque** Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave: on applique des doubles vérifications et des protocoles. [← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)](https://durgical.com/fr/pharmacologie/classes/inhibiteurs-de-kinases/) Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée. Sources: [Vemurafenib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612009.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EC01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Vous avez repéré une erreur?** Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera. Signaler une erreur Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement. --- Source: https://durgical.com/fr/pharmacologie/vemurafenib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/fr/pharmacologie/vemurafenib/