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Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: acetato de abiraterona ## Ficha rápida **Group** [Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiandrogenicos-e-inibidores-da-sintese-de-androgenios/) **Target** CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase) **Key effects** Hipertensão · Hipopotassemia · Fadiga e dor articular **Monitor** Pressão arterial · Glicemia em pessoas com diabetes **ATC** L02BX03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase)**Abiraterona ⓘ A figura mostra a abiraterona no sítio ativo da CYP17A1 humana, com o nitrogênio de sua piridina ligado ao ferro do heme. **Alvo em 3D:** CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase). Estrutura PDB 3RUK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O acetato de abiraterona é um pró-fármaco convertido em abiraterona, que inibe a CYP17A1, a enzima com atividades 17α-hidroxilase e C17,20-liase necessária para produzir androgênios nos testículos, nas glândulas adrenais e no tecido tumoral prostático. Os androgênios caem até abaixo dos níveis de castração. Como a enzima também está na via do cortisol, o cortisol cai, o ACTH sobe e os mineralocorticoides se acumulam; administra-se prednisona para repor o glicocorticoide e atenuar o ACTH. - O acetato de abiraterona é convertido em abiraterona - A abiraterona bloqueia a CYP17A1 no testículo, na adrenal e no tumor - A produção de androgênios cai a níveis muito baixos - O cortisol também cai: acrescenta-se prednisona ## Indicações - Câncer de próstata metastático resistente à castração, com prednisona [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/) - Câncer de próstata metastático sensível à castração de alto risco, com prednisona [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Hipertensão - Hipopotassemia - Retenção hídrica e edema - Fadiga e dor articular - Fogachos - Elevação das enzimas hepáticas ### Graves (raros, importantes) - Excesso grave de mineralocorticoides e eventos cardíacos - Hepatotoxicidade, incluindo hepatite fulminante - Insuficiência adrenocortical, sobretudo com estresse ou retirada de corticosteroide - Hipoglicemia grave em pessoas com diabetes em uso de pioglitazona ou repaglinida - Mais fraturas e mortes quando combinada com rádio-223 ## Contraindicações - Nenhuma listada na bula; não é indicada para mulheres e pode causar dano fetal ## Interações importantes **Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)** Menor exposição à abiraterona; evitados quando possível. **Substratos da CYP2D6 com índice terapêutico estreito (por exemplo, tioridazina)** A abiraterona eleva seus níveis. **Pioglitazona e repaglinida (substratos da CYP2C8)** Foi relatada hipoglicemia grave. **Rádio-223** Mais fraturas e maior mortalidade; a combinação não é recomendada. ## O que se monitora - Pressão arterial, potássio e retenção hídrica, pelo menos mensalmente - Provas de função hepática antes e regularmente durante o tratamento - Glicemia em pessoas com diabetes - PSA ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia em jejum, sem alimentos por algum tempo antes e depois; engolido inteiro com água, sem triturar nem mastigar. - Mulheres grávidas ou que possam estar grávidas só manipulam comprimidos partidos ou triturados com luvas. - Sempre administrada com um glicocorticoide (prednisona ou prednisolona). ## Gravidez e amamentação Não indicada para mulheres; pode prejudicar o feto, e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz. ## Cuidados de enfermagem - Verifique pressão arterial, peso e potássio; corrija o potássio baixo e controle a hipertensão antes de iniciar. - Oriente que é tomada em jejum e engolida inteira, e que a prednisona não deve ser suspensa de repente. - Ensine os sinais de lesão hepática: pele ou olhos amarelados, urina escura, dor no abdome superior. - Ensine os sinais de insuficiência adrenal durante doença ou estresse: fraqueza, tontura, vômitos. - Um análogo do GnRH continua em paralelo, a menos que o paciente tenha feito orquiectomia. ## Farmacocinética **Absorção** Os alimentos multiplicam a absorção, por isso é tomada em jejum **Metabolismo** Pró-fármaco hidrolisado em abiraterona; metabolizada em parte pela CYP3A4; inibe a CYP2D6 e a CYP2C8 **Meia-vida** Cerca de 12 horas no câncer de próstata metastático, mais longa na insuficiência hepática ## Para lembrar A abiraterona desliga o «interruptor 17» (CYP17): sem androgênios, sem cortisol; então a prednisona assume o lugar e mantém o ACTH quieto. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual enzima a abiraterona inibe, e em quais tecidos? A CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase), nos testículos, nas glândulas adrenais e no tecido tumoral prostático. ## Um paciente em uso de abiraterona apresenta hipertensão e hipopotassemia novas. Qual é o mecanismo? Excesso de mineralocorticoides: o cortisol mais baixo eleva o ACTH, que promove o acúmulo de precursores mineralocorticoides. ## Por que a abiraterona é tomada em jejum? Os alimentos aumentam muito sua absorção, o que elevaria a exposição e a toxicidade. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Enzalutamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/enzalutamida/) - [Bicalutamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/bicalutamida/) - [Leuprorrelina](https://durgical.com/pt/farmacologia/leuprorrelina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de próstata](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/) [← Voltar à classe: Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiandrogenicos-e-inibidores-da-sintese-de-androgenios/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Abiraterone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=79082b18-adde-4ffb-832a-b8c1d030c413) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BX03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Human Cytochrome P450 CYP17A1 in complex with Abiraterone](https://www.rcsb.org/structure/3RUK) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/abiraterona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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