[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Afatinibe # Afatinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor irreversível de segunda geração de EGFR, HER2 e HER4 para câncer de pulmão com mutação do EGFR; diarreia e erupção são frequentes e podem ser graves. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: BIBW2992 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Domínio tirosina-quinase do EGFR **Key effects** Diarreia · Erupção acneiforme · Aftas **Monitor** Frequência das evacuações e hidratação · Pele e unhas **ATC** L01EB03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Domínio tirosina-quinase do EGFR**Afatinibe ⓘ O cristal mostra o afatinibe no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano, onde forma uma ligação covalente. **Alvo em 3D:** Domínio tirosina-quinase do EGFR. Estrutura PDB 4G5J (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4G5J) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O afatinibe liga-se covalentemente aos domínios quinase de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4) e bloqueia irreversivelmente sua autofosforilação, desligando a sinalização da família ErbB. É mais ativo em tumores de pulmão com mutações ativadoras do EGFR não resistentes; como também bloqueia o EGFR normal da pele e do intestino, erupção e diarreia são comuns. - Entra no bolso de ATP de EGFR, HER2 e HER4 - Forma uma ligação covalente e irreversível - A autofosforilação e a sinalização ErbB param - Também atinge o EGFR normal: erupção e diarreia ## Indicações - Tratamento de primeira linha do câncer de pulmão de células não pequenas metastático com mutações do EGFR não resistentes; também câncer de pulmão de células não pequenas escamoso após quimioterapia à base de platina. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia - Erupção acneiforme, pele seca, prurido - Aftas (estomatite) - Inflamação da prega ungueal (paroníquia) - Diminuição do apetite, náuseas, vômitos ### Graves (raros, importantes) - Diarreia grave com desidratação e insuficiência renal - Reações cutâneas bolhosas e esfoliativas - Doença pulmonar intersticial - Hepatotoxicidade, às vezes fatal - Perfuração gastrointestinal - Ceratite ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula ## Interações importantes **Inibidores da glicoproteína P (p. ex., ritonavir, verapamil, cetoconazol)** Aumentam a exposição e a toxicidade do afatinibe. **Indutores da glicoproteína P (p. ex., rifampicina, carbamazepina, erva-de-são-joão)** Reduzem a exposição ao afatinibe. ## O que se monitora - Frequência das evacuações e hidratação; função renal e eletrólitos se houver diarreia - Pele e unhas - Provas de função hepática - Tosse nova ou falta de ar - Dor ou vermelhidão ocular ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias. - Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis. - Tomado em jejum: pelo menos uma hora antes ou duas horas após o alimento. ## Gravidez e amamentação Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Garanta que haja um antidiarreico disponível e que o paciente saiba quando usá-lo e quando ligar. - Verifique a hidratação, o peso e a função renal se a diarreia persistir. - Inspecione a pele, a boca e as pregas ungueais; oriente cuidados suaves com a pele e proteção solar. - Orientação: relatar diarreia grave, erupção com bolhas, falta de ar nova ou dor ocular; usar contracepção. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; tomado pelo menos uma hora antes ou duas horas após uma refeição. **Distribuição** Alta ligação às proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Pouco metabolismo enzimático; forma adutos covalentes com proteínas. É substrato da glicoproteína P. **Eliminação** Principalmente nas fezes. **Meia-vida** Cerca de 37 horas. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: «AFAtinib grabs for good» (agarra para sempre; covalente): EGFR + HER2 + HER4. Pegada mais forte, toxicidade intestinal e cutânea mais forte. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como a ligação do afatinibe difere da do erlotinibe? O afatinibe liga-se de forma covalente e irreversível (e também bloqueia HER2 e HER4); o erlotinibe liga-se de forma reversível. ## Os inibidores de qual transportador aumentam os níveis de afatinibe? Glicoproteína P. ## Que efeito comum do afatinibe pode levar à insuficiência renal? Diarreia grave com desidratação. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/erlotinibe/) - [Gefitinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/gefitinibe/) - [Osimertinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/osimertinibe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ec5b9e00-3eab-4dbd-9bb3-75865b1af485) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/afatinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/afatinibe/