[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores diretos da renina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-diretos-da-renina/) › Alisquireno # Alisquireno ## Inibidores diretos da renina? Inibidores diretos da renina ## Gravidez: contraindicado? Contraindicado: os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres; é suspenso assim que se detecta a gestação. O único inibidor direto da renina: baixa a pressão arterial bloqueando o primeiro passo do sistema renina-angiotensina. Um anti-hipertensivo de segunda linha. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: hemifumarato de alisquireno ## Ficha rápida **Group** [Inibidores diretos da renina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-diretos-da-renina/) **Target** Renina **Used for** Hipertensão arterial **Key effects** Diarreia · Dor abdominal e azia · Tosse **Monitor** Pressão arterial · Potássio sérico · Creatinina e TFGe **ATC** C09XA02 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Renina**Alisquireno ⓘ A figura mostra o alisquireno no sítio ativo da renina humana. **Alvo em 3D:** Renina. Estrutura PDB 2V0Z (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2V0Z) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A renina, liberada pelo rim quando a perfusão cai, cliva o angiotensinogênio em angiotensina I. O alisquireno se liga ao sítio ativo da renina e bloqueia esse passo, de modo que a atividade de renina plasmática, a angiotensina I, a angiotensina II e a aldosterona caem. A perda da retroalimentação aumenta a quantidade de renina liberada, mas sua atividade permanece bloqueada, ao contrário do que ocorre com os IECA e os BRA, que aumentam a atividade de renina. - Liga-se ao sítio ativo da renina - O angiotensinogênio não é clivado em angiotensina I - A angiotensina II e a aldosterona caem - Os vasos relaxam, a retenção de sódio diminui, a pressão cai ## Indicações - Hipertensão arterial, isoladamente ou com outros anti-hipertensivos [Hipertensão arterial →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-arterial/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia (o mais comum) - Dor abdominal e azia - Tosse (menos frequente que com os IECA) - Tontura, cefaleia, erupção cutânea ### Graves (raros, importantes) - Hiperpotassemia - Lesão renal aguda, sobretudo com duplo bloqueio do SRAA - Hipotensão em pacientes com depleção de volume - Angioedema e anafilaxia - Lesão e morte fetal se usado na gestação ## Contraindicações - Uso com um IECA ou BRA em pacientes com diabetes - Gestação - Hipersensibilidade ao fármaco - Crianças menores de 2 anos ## Interações importantes **IECA ou BRA** Duplo bloqueio do SRAA: mais hiperpotassemia, hipotensão e lesão renal; contraindicado no diabetes e geralmente evitado. **Ciclosporina ou itraconazol** Forte aumento dos níveis de alisquireno por inibição da glicoproteína P e do CYP3A4; combinação evitada. **AINEs** Redução do efeito anti-hipertensivo e risco de lesão renal em idosos, pacientes com depleção de volume ou doentes renais. **Suplementos de potássio, substitutos do sal, diuréticos poupadores de potássio** Risco de hiperpotassemia. **Furosemida** Seu efeito pode ser reduzido após o início do alisquireno. ## O que se monitora - Pressão arterial - Potássio sérico - Creatinina e TFGe - Situação gestacional em pessoas que podem engravidar ## Administração e segurança - Comprimido oral, uma vez ao dia, sempre na mesma relação com as refeições; evitam-se refeições ricas em gordura perto da dose. - A depleção de volume (diuréticos, vômitos, diarreia) é corrigida antes de iniciar. - Suspenso assim que se detecta a gestação. - Risco de confusão com outros fármacos do SRAA nas listas de medicação: verificar que não esteja duplicado com um IECA ou BRA. ## Gravidez e amamentação Contraindicado: os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres; é suspenso assim que se detecta a gestação. ## Cuidados de enfermagem - Antes: pressão arterial, potássio, função renal, presença de diabetes, uso atual de IECA/BRA, situação gestacional. - Durante: pressão arterial (em pé e deitado), potássio e creatinina. - Orientar a relatar inchaço da face, dos lábios ou da língua, e desmaios. - Orientar a evitar substitutos do sal à base de potássio, salvo orientação, e a relatar vômitos ou diarreia. ## Farmacocinética **Absorção** Oral e pouco absorvido (biodisponibilidade muito baixa); refeições ricas em gordura reduzem a absorção, por isso é tomado sempre da mesma forma em relação às refeições. **Metabolismo** Pouco metabolismo; o CYP3A4 é a principal enzima; a glicoproteína P limita a absorção. **Eliminação** Cerca de um quarto da dose absorvida aparece inalterado na urina; a excreção biliar pela glicoproteína P também contribui. **Meia-vida** Meia-vida de acumulação de cerca de 24 horas (bula). **Início e duração** A maior parte do efeito de uma dose é alcançada em cerca de duas semanas. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: ALISKIREN = «kill the RENin» (mate a renina): bloqueia o primeiro passo do SRAA. O intestino paga (diarreia); o duplo bloqueio do SRAA no diabetes é proibido; a gestação manda parar. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que o alisquireno é contraindicado junto com um IECA num paciente com diabetes? O duplo bloqueio do SRAA aumenta o risco de lesão renal, hiperpotassemia e hipotensão sem benefício adicional. ## Como os IECA e o alisquireno diferem em seu efeito sobre a atividade de renina plasmática? Os IECA aumentam a atividade de renina plasmática; o alisquireno a reduz porque a própria renina está bloqueada. ## Qual é o efeito adverso mais comum do alisquireno? A diarreia. ## Quais dois fármacos aumentam fortemente os níveis de alisquireno e são evitados com ele? A ciclosporina e o itraconazol. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicado: os fármacos que agem no sistema renina-angiotensina lesam o feto, sobretudo no segundo e no terceiro trimestres; é suspenso assim que se detecta a gestação. ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Enalapril](https://durgical.com/pt/farmacologia/enalapril/) - [Losartana](https://durgical.com/pt/farmacologia/losartana/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão arterial](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-arterial/) [← Voltar à classe: Inibidores diretos da renina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-diretos-da-renina/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Aliskiren: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607039.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - ALISKIREN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3fd2503-25ef-4660-a29a-f62c491e28fb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal Structure of Renin with Inhibitor 10 (Aliskiren)](https://www.rcsb.org/structure/2V0Z) (RCSB Protein Data Bank, 2007); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C09XA02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/alisquireno/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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