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# Alosetrona

## Fármacos para a síndrome do intestino irritável?

Fármacos para a síndrome do intestino irritável

Um bloqueador 5-HT3 para mulheres com SII grave com diarreia que não respondeu a outros cuidados. Pode causar colite isquêmica e constipação grave.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Fármacos para a síndrome do intestino irritável](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/farmacos-para-a-sindrome-do-intestino-irritavel/)

**Target**
Receptor 5-HT3 (canal catiônico controlado por ligante) nos neurônios entéricos

**Key effects**
Constipação · Desconforto e dor abdominal · Náuseas

**Monitor**
Hábito intestinal · Sangramento retal

**ATC**
A03AE01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

⇅**Receptor 5-HT3 (canal catiônico controlado por ligante) nos neurônios entéricos**Alosetrona

ⓘ A figura mostra a alosetrona ligada ao receptor 5-HT3A de camundongo, muito semelhante ao canal humano.

**Alvo em 3D:** Receptor 5-HT3 (canal catiônico controlado por ligante) nos neurônios entéricos. Estrutura PDB 6W1J (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A alosetrona é um antagonista potente e seletivo do receptor 5-HT3. Os receptores 5-HT3 são canais catiônicos dos neurônios entéricos que, quando ativados pela serotonina, influenciam a dor visceral, o trânsito colônico e a secreção. Bloqueá-los modula o sistema nervoso entérico: o trânsito fica mais lento, a urgência e a dor diminuem. A lentificação excessiva explica a constipação, e a redução do fluxo sanguíneo colônico em alguns pacientes explica a colite isquêmica.

- A alosetrona bloqueia os canais 5-HT3 nos neurônios entéricos
- Menos despolarização neuronal na parede intestinal
- O trânsito colônico fica mais lento; a urgência e a dor diminuem

## Indicações

- Síndrome do intestino irritável grave com predomínio de diarreia em mulheres, crônica, com outras causas excluídas e sem resposta à terapia convencional [Síndrome do intestino irritável →](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-do-intestino-irritavel/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Constipação, o efeito mais comum
- Desconforto e dor abdominal
- Náuseas
- Flatulência

### Graves (raros, importantes)

- Colite isquêmica: sangramento retal, diarreia sanguinolenta, dor abdominal nova ou agravada (advertência em destaque)
- Complicações graves da constipação: obstrução, íleo, impactação fecal, megacólon tóxico, perfuração

## Contraindicações

- Início em paciente constipado
- História de constipação crônica ou grave, obstrução intestinal, estenose, megacólon tóxico, perfuração ou aderências
- Colite isquêmica, circulação intestinal comprometida, tromboflebite ou estado de hipercoagulabilidade
- Doença de Crohn, retocolite ulcerativa, diverticulite
- Insuficiência hepática grave; uso com fluvoxamina

## Interações importantes

**Fluvoxamina (inibidor potente da CYP1A2)**
Níveis de alosetrona muito mais altos e meia-vida mais longa; contraindicada

**Inibidores moderados da CYP1A2 (fluoroquinolonas, cimetidina)**
Níveis provavelmente mais altos; evitados, salvo se necessários

**Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, inibidores de protease)**
Exposição maior; usados com cautela

**Fármacos que lentificam o intestino (opioides, anticolinérgicos)**
Risco maior de constipação grave

## O que se monitora

- Hábito intestinal: constipação significa suspender imediatamente
- Sangramento retal, diarreia sanguinolenta ou dor abdominal nova
- Controle dos sintomas após as primeiras semanas

## Administração e segurança

- Comprimido oral; iniciado em dose baixa e suspenso se os sintomas não forem controlados após algumas semanas na dose plena.
- Não é reiniciada após colite isquêmica.
- Pacientes idosos e frágeis e aqueles que usam fármacos que lentificam o intestino têm risco maior de complicações da constipação.

## Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são insuficientes para definir um risco; estudos em animais não mostraram dano ao desenvolvimento.

## Cuidados de enfermagem

- Perguntar sobre constipação, obstrução intestinal prévia, DII, diverticulite, distúrbios da coagulação e doença hepática antes do início.
- Verificar na lista de medicamentos a presença de fluvoxamina e outros inibidores da CYP1A2.
- Ensinar o paciente a suspender o fármaco e ligar imediatamente em caso de constipação, sangramento retal, diarreia sanguinolenta ou piora da dor.
- Entregar e explicar o guia de medicação.

## Farmacocinética

**Absorção**
Absorvida rapidamente por via oral; os alimentos reduzem um pouco a absorção

**Metabolismo**
Principalmente pela CYP1A2 hepática, com participação menor da CYP3A4 e da CYP2C9

**Meia-vida**
Curta, cerca de uma hora e meia

## Para lembrar

«Alo-SETRON stops the run, but watch the colon» (mnemônico em inglês: a alosetrona interrompe a diarreia, mas vigie o cólon): constipação ou sangue significam suspender já.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## A quais pacientes a alosetrona é restrita?

Mulheres com SII grave e crônica com predomínio de diarreia que não responderam à terapia convencional.

## Uma paciente em uso de alosetrona tem sangramento retal. O que se suspeita e o que se faz?

Colite isquêmica; o fármaco é suspenso imediatamente e não é reiniciado.

## Qual antidepressivo é contraindicado com a alosetrona e por quê?

A fluvoxamina, um inibidor potente da CYP1A2 que eleva muito os níveis de alosetrona.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Eluxadolina](https://durgical.com/pt/farmacologia/eluxadolina/)
- [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/)
- [Loperamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/loperamida/)

## Doenças relacionadas 1

- [Síndrome do intestino irritável](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-do-intestino-irritavel/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d62b2c5a-1693-4e67-96d5-197e1fdc8694) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Alosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601230.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A03AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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